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  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor
  4. Apalutamide

Apalutamide  (Synonyms: ARN-509)

目錄號: HY-16060 純度: 99.93%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

Apalutamide (ARN-509) 是有效，競爭性的雄激素受體 (AR) 拮抗劑，IC50 為 16 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

Apalutamide Chemical Structure

Apalutamide Chemical Structure

CAS No. : 956104-40-8

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥853
In-stock
1 mg ￥350
In-stock
5 mg ￥812
In-stock
10 mg ￥1246
In-stock
25 mg ￥2300
In-stock
50 mg ￥3300
In-stock
100 mg ￥4620
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Apalutamide:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Apalutamide (ARN-509) is a potent and competitive androgen receptor (AR) antagonist, binding AR with an IC50 of 16 nM[1].

IC50 & Target

IC50: 16 nM (Androgen receptor)[1]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
0.016 μM
Compound: 6
Antagonist activity at human androgen receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of R1881-induced receptor transactivation after 24 hrs by luciferase reporter gene assay
Antagonist activity at human androgen receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of R1881-induced receptor transactivation after 24 hrs by luciferase reporter gene assay
[PMID: 30525603]
LNCaP IC50
174 nM
Compound: 5, ARN-509
Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 3 days
Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 3 days
[PMID: 26046313]
體外研究
(In Vitro)

Apalutamide (ARN-509) 在放射配體結合試驗中對 GABAA 受體也表現(xiàn)出低微摩爾親和力 (IC50 3 μM)，因此可能潛在地拮抗 GABA A 處于抑制劑量水平[1]。Apalutamide 是一種有效的雄激素受體 (AR) 拮抗劑，可靶向 AR 配體結合域并阻止 AR 核轉位、DNA 結合和 AR 基因靶點的轉錄[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Apalutamide (ARN-509) 在小鼠和犬體內(nèi)均表現(xiàn)出低全身清除率、高口服生物利用度和長血漿半衰期，支持每日一次口服給藥。與其較長的終末半衰期一致，Apalutamide 穩(wěn)態(tài)血漿水平在重復劑量研究中增加，導致高 C24hr 水平和低峰谷比 (比率：2.5)。攜帶 LNCaP/AR 異種移植腫瘤的閹割雄性小鼠用 Apalutamide 以 1、10 或 30 mg/kg/day的劑量進行處理。20 只 Apalutamide (30 mg/kg/day) 處理的動物中有 13 只在第 28 天表現(xiàn)出 >50% 的腫瘤體積減少，而 19 只 MDV3100 (30 mg/kg/day) 處理的小鼠中有 3 只[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

477.43

Formula

C21H15F4N5O2S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

阿帕魯胺
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (104.73 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0945 mL 10.4727 mL 20.9455 mL
5 mM 0.4189 mL 2.0945 mL 4.1891 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.93%

參考文獻
Cell Assay
[1]

Trypsinized VCaP cells are adjusted to a concentration of 100,000 cells per mL in phenol-red-free RPMI 1640 (with 5% CSS), and dispensed in 16 μL aliquots into CellBIND 384 well plates. Cells are incubated for 48 hours, after which ligand is added in a 16 μL volume to the RPMI culture medium. For the antagonist mode assay, the ligands are diluted in culture medium also containing 30 pM R1881. After 7 days’ incubation, 16 μL of CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay is added and Relative Luminescence Units (RLUs) measured[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
In vivo xenograft experiments to determine anti-tumor response are carried out in SHO SCID male mice. Mice are orchiectomized under isoflorane anesthesia and are given 2-3 days to recover prior to tumor cell injection. LNCaP/AR(cs) cells are suspended in 50% RPMI, 50% Matrigel, and 5×106 cells/xenograft are injected in a volume of 100 μL. Animals are observed weekly until tumor growth is apparent. From 24 d post-injection, tumors are measured weekly, and after 40-60 days post-injection, animals are randomized into cohorts of equivalent mean (150-250 mm3) and range tumor burden. All compounds (e.g., Apalutamide, 30 mg/kg per day) are administered daily by oral gavage. Statistical analyses are performed using Graphpad Prism.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0945 mL 10.4727 mL 20.9455 mL 52.3637 mL
5 mM 0.4189 mL 2.0945 mL 4.1891 mL 10.4727 mL
10 mM 0.2095 mL 1.0473 mL 2.0945 mL 5.2364 mL
15 mM 0.1396 mL 0.6982 mL 1.3964 mL 3.4909 mL
20 mM 0.1047 mL 0.5236 mL 1.0473 mL 2.6182 mL
25 mM 0.0838 mL 0.4189 mL 0.8378 mL 2.0945 mL
30 mM 0.0698 mL 0.3491 mL 0.6982 mL 1.7455 mL
40 mM 0.0524 mL 0.2618 mL 0.5236 mL 1.3091 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2095 mL 0.4189 mL 1.0473 mL
60 mM 0.0349 mL 0.1745 mL 0.3491 mL 0.8727 mL
80 mM 0.0262 mL 0.1309 mL 0.2618 mL 0.6545 mL
100 mM 0.0209 mL 0.1047 mL 0.2095 mL 0.5236 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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