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  1. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  2. Farnesyl Transferase Apoptosis
  3. LB42708

LB42708 是一種有效的、選擇性的和具有口服活性的法尼基轉(zhuǎn)移酶 (farnesyltransferase)抑制劑。 LB42708 抑制 H-Ras、N-RasK-Ras4B 的法尼基化,IC50 分別為 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

LB42708 Chemical Structure

LB42708 Chemical Structure

CAS No. : 226929-39-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ¥328
In-stock
5 mg ¥840
In-stock
10 mg ¥1360
In-stock
25 mg ¥2288
In-stock
50 mg ¥3920
In-stock
100 mg ¥5825
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

LB42708 is a potent, selective and orally active farnesyltransferase inhibitor. LB42708 inhibits farnesylation of H-Ras, N-Ras and K-Ras4B with IC50s of 0.8 nM, 1.2 nM and 2.0 nM, respectively[1].

體外研究
(In Vitro)

盡管 K-ras 異戊二烯化,LB42708 仍誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。在 H-rasK-ras 轉(zhuǎn)化的 RIE 細(xì)胞中,LB42708 的生長抑制分別伴隨著 G1 和 G2/M 細(xì)胞周期停滯。LB42708 誘導(dǎo) p21 (CIP1/WAF1) 和 RhoB 的上調(diào)超過基礎(chǔ)水平,導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯和 ras 轉(zhuǎn)化的大鼠腸上皮 (RIE) 細(xì)胞的明顯形態(tài)學(xué)改變[2] .

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

555.47

Formula

C30H27BrN4O2

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (180.03 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8003 mL 9.0014 mL 18.0028 mL
5 mM 0.3601 mL 1.8003 mL 3.6006 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.50 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上,請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: ≥99.0%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8003 mL 9.0014 mL 18.0028 mL 45.0069 mL
5 mM 0.3601 mL 1.8003 mL 3.6006 mL 9.0014 mL
10 mM 0.1800 mL 0.9001 mL 1.8003 mL 4.5007 mL
15 mM 0.1200 mL 0.6001 mL 1.2002 mL 3.0005 mL
20 mM 0.0900 mL 0.4501 mL 0.9001 mL 2.2503 mL
25 mM 0.0720 mL 0.3601 mL 0.7201 mL 1.8003 mL
30 mM 0.0600 mL 0.3000 mL 0.6001 mL 1.5002 mL
40 mM 0.0450 mL 0.2250 mL 0.4501 mL 1.1252 mL
50 mM 0.0360 mL 0.1800 mL 0.3601 mL 0.9001 mL
60 mM 0.0300 mL 0.1500 mL 0.3000 mL 0.7501 mL
80 mM 0.0225 mL 0.1125 mL 0.2250 mL 0.5626 mL
100 mM 0.0180 mL 0.0900 mL 0.1800 mL 0.4501 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱:
LB42708
目錄號(hào):
HY-15879
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