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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FAK
  4. CEP-37440

CEP-37440 是一種口服有效的雙重 FAK/ALK 抑制劑，抑制 FAK 和 ALK 的 IC50 值分別為 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通過阻斷 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低細胞增殖。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產品和技術服務

CEP-37440 Chemical Structure

CEP-37440 Chemical Structure

CAS No. : 1391712-60-9

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1149
In-stock
1 mg ￥394
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥2788
In-stock
50 mg ￥4163
In-stock
100 mg ￥5950
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

CEP-37440 is a potent, orally active dual FAK/ALK inhibitor with IC50 values of 2.3 nM and 3.5 nM for FAK and ALK, respectively. CEP-37440 decreases the cell proliferation by blocking the autophosphorylation kinase activity of FAK1 (Tyr 397)[1][2].

IC50 & Target

IC50:2.3 nM (FAK) and 3.5 nM (ALK)[2]
體外研究
(In Vitro)

CEP-37440 (0-3000 nM；0-192 h) 以劑量依賴性方式降低炎癥性乳腺癌 (IBC) 細胞的增殖[1]。
CEP-37440 (1000 nM；0-120 h) 降低磷酸化 FAK1 (Tyr 397) 并在 FC-IBC02、SUM 190 和 KPL4[1] 中隨時間保持其低水平。
CEP- 37440 (0-3000 nM；Sup-M2 和 Karpas-299 細胞) 以劑量依賴性方式誘導促凋亡半胱天冬酶[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: FC-IBC02, KPL4, SUM190, MDA-IBC03 and SUM149 cells
Concentration: 0, 300, 1000, 2000 and 3000 nM
Incubation Time: 0, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, and 192 hours
Result: Reduced the proliferation of three out of five IBC cell lines at low concentration. Inhibited the proliferation almost completely at 3000 nM concentration.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: FC-IBC02, SUM 190, and KPL4 cells
Concentration: 1000 nM
Incubation Time: 0, 48, 72, 96 and 120 hours
Result: Decreased phospho-FAK1 by half in FC-IBC02, SUM190, and KPL4 cells after 48 hours.
體內研究
(In Vivo)

CEP-37440 (3-55 mg/kg；口服 bid 和 qd，持續(xù) 12 天) 抑制 Sup-M2 異種移植蛋白 SCID 小鼠的乳腺腫瘤生長[2]。
CEP-37440 (30 mg/kg；口服一次，持續(xù) 24 小時) 抑制 Sup-M2 異種移植小鼠中的酪氨酸磷酸化[2]。
CEP-37440 (55 mg/kg；口服一次，持續(xù) 24 小時) 抑制裸鼠 CWR22 異種移植腫瘤中的 FAK 磷酸化[2]。
CEP-37440 (1-10 mg/kg；po 和靜脈注射；CD-1 小鼠，Sprague-Dawley (SD) 大鼠) 具有良好的藥代動力學參數[2]。

CD-1 小鼠和 Sprague-Dawley (SD) 大鼠中的藥代動力學分析[2]

PK parameter CD-1 mouse SD rat
iv dose (mg/kg) 1 1
iv t1/2 (h) 3.0 2
iv AUC0-∞ (ng*h/mL) 1612 4005
iv Vd (L/kg) 2.7 0.8
iv CL (mL/min/kg) 10 4
po dose (mg/kg) 10 5
po Cmax (ng/mL) 1533 1340

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID/Beige with Sup-M2 xenografts[2]
Dosage: 3 mg/kg (b.i.d), 10 mg/kg (b.i.d), 30 mg/kg (b.i.d and q.d. ), and 55 mg/kg (q.d.)
Administration: Oral administration; b.i.d and q.d., for 12 days
Result: Inhibited tumor growth in a dose-dependent manner.
Animal Model: SCID/Beige with Sup-M2 xenografts and Nu/Nu mice female with Sup-M2 xenografts[2]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral administration; once, for 24 hours
Result: Decreased NPM-ALK phosphorylation (>85%).
Animal Model: Nu/Nu mice female with CWR22 xenografts[2]
Dosage: 55 mg/kg
Administration: Oral administration; once, for 24 hours
Result: Inhibited FAK phosphorylation in a time-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

580.12

Formula

C30H38ClN7O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數據
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (172.38 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7238 mL 8.6189 mL 17.2378 mL
5 mM 0.3448 mL 1.7238 mL 3.4476 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.31 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.91%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7238 mL 8.6189 mL 17.2378 mL 43.0945 mL
5 mM 0.3448 mL 1.7238 mL 3.4476 mL 8.6189 mL
10 mM 0.1724 mL 0.8619 mL 1.7238 mL 4.3095 mL
15 mM 0.1149 mL 0.5746 mL 1.1492 mL 2.8730 mL
20 mM 0.0862 mL 0.4309 mL 0.8619 mL 2.1547 mL
25 mM 0.0690 mL 0.3448 mL 0.6895 mL 1.7238 mL
30 mM 0.0575 mL 0.2873 mL 0.5746 mL 1.4365 mL
40 mM 0.0431 mL 0.2155 mL 0.4309 mL 1.0774 mL
50 mM 0.0345 mL 0.1724 mL 0.3448 mL 0.8619 mL
60 mM 0.0287 mL 0.1436 mL 0.2873 mL 0.7182 mL
80 mM 0.0215 mL 0.1077 mL 0.2155 mL 0.5387 mL
100 mM 0.0172 mL 0.0862 mL 0.1724 mL 0.4309 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產品名稱：
CEP-37440
目錄號：
HY-15841
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