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  2. Epigenetics PI3K/Akt/mTOR
  3. AMPK
  4. WZ4003

WZ4003 是一種有效的，高度特異性的 NUAK kinase 抑制劑，能夠抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性，IC50 值分別為 20 nM/100 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

WZ4003 Chemical Structure

WZ4003 Chemical Structure

CAS No. : 1214265-58-3

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥913
In-stock
1 mg ￥354
In-stock
5 mg ￥835
In-stock
10 mg ￥1313
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥3600
In-stock
100 mg ￥5040
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
500 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
1 g   詢(xún)價(jià)  
5 g   詢(xún)價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    WZ4003 purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Discov. 2018 May;8(5):632-647.  [Abstract]

    Apoptosis is induced in U2OS cells 48hrs after treatment with 10μM HTH-01-015 or WZ4003.

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    WZ4003 is the first potent and highly specific NUAK kinase inhibitor with IC50 of 20 nM/100 nM for NUAK1 (ARK5)/NUAK2, without significant inhibition on other 139 kinases.

    IC50 & Target[1]

    NUAK1

    20 nM (IC50)

    NUAK2

    100 nM (IC50)

    體外研究
    (In Vitro)

    WZ4003 (3-10 μM) markedly suppresses NUAK1-mediated MYPT1 phosphorylation, in HEK-293 cells expressing wild-type NUAK1. Moreover, WZ4003 (10 μM) inhibits MYPT1 Ser445 phosphorylation as well as cell migration, invasion and proliferation to a similar extent as knock out in MEFs or knock down in U2OS cells of NUAK1[1]. WZ4003 also exhibits a high, specific affinity to the L858R/T790M mutant EGFR, while a significantly reduced cellular IC50 against T790M containing Ba/F3 cells[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    496.99

    Formula

    C25H29ClN6O3
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (67.06 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0121 mL 10.0606 mL 20.1211 mL
    5 mM 0.4024 mL 2.0121 mL 4.0242 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)
    Kinase Assay
    [1]

    In vitro activities of purified GST-NUAK1 and GST-NUAK1[A195T] are measured using Cerenkov counting of incorporation of radioactive 32P from [γ-32P]ATP into Sakamototide substrate peptide. Reactions are carried out in a 50 μL reaction volume for 30 min at 30°C and reactions are terminated by spotting 40 μL of the reaction mix on to P81 paper and immediately immersing in 50 mM orthophosphoric acid. Samples are washed three times in 50 mM orthophosphoric acid followed by a single acetone rinse and air drying. The kinase-mediated incorporation of [γ-32P]ATP into Sakamototide is quantified by Cerenkov counting. One unit of activity is defined as that which catalysed the incorporation of 1 nmol of [32P]phosphate into the substrate over 1 h.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    Cell proliferation assays are carried out colorimetrically in 96-well plates. Initially, 2000 cells per well are seeded for U2OS cells and 3000 cells per well are seeded for MEFs. The proliferation assays are carried out over 5 days in the presence or absence of 10 μM HTH-01-015 or WZ4003.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0121 mL 10.0606 mL 20.1211 mL 50.3028 mL
    5 mM 0.4024 mL 2.0121 mL 4.0242 mL 10.0606 mL
    10 mM 0.2012 mL 1.0061 mL 2.0121 mL 5.0303 mL
    15 mM 0.1341 mL 0.6707 mL 1.3414 mL 3.3535 mL
    20 mM 0.1006 mL 0.5030 mL 1.0061 mL 2.5151 mL
    25 mM 0.0805 mL 0.4024 mL 0.8048 mL 2.0121 mL
    30 mM 0.0671 mL 0.3354 mL 0.6707 mL 1.6768 mL
    40 mM 0.0503 mL 0.2515 mL 0.5030 mL 1.2576 mL
    50 mM 0.0402 mL 0.2012 mL 0.4024 mL 1.0061 mL
    60 mM 0.0335 mL 0.1677 mL 0.3354 mL 0.8384 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱(chēng)：
    WZ4003
    目錄號(hào)：
    HY-15802
    需求量：