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  1. Cytoskeleton
  2. Integrin
  3. TR-14035

TR-14035 是一種具有口服活性的 α4β74β1 整合素 (α4β74β1 integrin) 雙重抑制劑,對(duì) α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分別為 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎癥和自體免疫疾病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

TR-14035 Chemical Structure

TR-14035 Chemical Structure

CAS No. : 232271-19-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1229
In-stock
1 mg ¥509
In-stock
5 mg ¥1178
In-stock
10 mg ¥1788
In-stock
25 mg ¥2975
In-stock
50 mg ¥4250
In-stock
100 mg ¥5938
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

    TR-14035 purchased from MCE. Usage Cited in: PLoS One. 2016 Feb 3;11(2):e0148333.  [Abstract]

    Blockade of cellular adhesion of HEK 293 cells at 10 or 30 nM coated recombinant OPN forms with 1μM antagonistic integrin inhibitors. RGES (black bars) is used as a control peptide. Cilengitide (white bars) inhibits the integrins αVβ3, αVβ5, and α5β1. TR-14035 (hatched bars) inhibits the integrins α4β7 and α4β1. Depicted are the means ± SEM of 3 independent experiments. * indicate signif
    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    TR-14035 is a orally active dual α4β74β1 integrin antagonist, with IC50 s of 7 nM and 87 nM for α4β7 and α4β1, respectively. TR-14035 can be used for the research of inflammation and autoimmune diseases[1][2].

    IC50 & Target[1]

    α4β7

    7 nM (IC50)

    α4β1

    87 nM (IC50)

    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    Jurkat IC50
    0.13 nM
    Compound: TR-14035
    Antagonistic activity against VLA-4 integrin of human jurkat cells using [125I]VCAM-Ig as radioligand
    Antagonistic activity against VLA-4 integrin of human jurkat cells using [125I]VCAM-Ig as radioligand
    [PMID: 11591507]
    U-937 IC50
    18 nM
    Compound: 1
    Inhibition of human recombinant VACM1 binding to VAL4 expressed in U937 cells by adhesion test
    Inhibition of human recombinant VACM1 binding to VAL4 expressed in U937 cells by adhesion test
    [PMID: 17035017]
    體外研究
    (In Vitro)

    TR14035 在 1 μM 時(shí) 100% 阻斷 RPMI-8866 細(xì)胞與 MAdCAM-Ig 的粘附,IC50 約為 0.01 μM[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    TR-14035 (3 mg/kg;ig) 在 Brown Norway 大鼠的過敏性哮喘實(shí)驗(yàn)?zāi)P椭酗@著降低氣道對(duì) 5-羥色胺 (5-HT) 的高反應(yīng)性[3]
    TR-14035 在口服給藥 (大鼠 10 和狗 10 mg/kg)[4]。
    TR-14035 由于高血漿清除率 (3865 和 1664分別為 mL/h/kg) 靜脈內(nèi)給藥后 (大鼠 3 mg/kg 和犬 3 mg/kg)[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male Brown Norway rats (250-300?g)[3]
    Dosage: 3?mg/kg
    Administration: Oral gavage, 1?h before and 3?h after antigen challenge
    Result: Suppressed antigen-induced airway hyper-responsiveness and inflammation.
    Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250-320 g)[4]
    Dosage: 3 mg/ kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: Intravenous injection and oral administration
    Result: Oral bioavailability (17.1%), Cmax (0.18 μg eq./mL), T1/2 (0.28 h).
    Animal Model: Male beagle dogs[4]
    Dosage: 3 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: Intravenous administration and oral administration
    Result: Oral bioavailability (13.2%), Cmax ( 0.10 μg eq./mL), T1/2 (0.81 h).
    分子量

    474.33

    Formula

    C24H21Cl2NO5

    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 41 mg/mL (86.44 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1082 mL 10.5412 mL 21.0824 mL
    5 mM 0.4216 mL 2.1082 mL 4.2165 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液,此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括:DMSO ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ,Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL  μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)

    TR-14035 相關(guān)分類

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1082 mL 10.5412 mL 21.0824 mL 52.7059 mL
    5 mM 0.4216 mL 2.1082 mL 4.2165 mL 10.5412 mL
    10 mM 0.2108 mL 1.0541 mL 2.1082 mL 5.2706 mL
    15 mM 0.1405 mL 0.7027 mL 1.4055 mL 3.5137 mL
    20 mM 0.1054 mL 0.5271 mL 1.0541 mL 2.6353 mL
    25 mM 0.0843 mL 0.4216 mL 0.8433 mL 2.1082 mL
    30 mM 0.0703 mL 0.3514 mL 0.7027 mL 1.7569 mL
    40 mM 0.0527 mL 0.2635 mL 0.5271 mL 1.3176 mL
    50 mM 0.0422 mL 0.2108 mL 0.4216 mL 1.0541 mL
    60 mM 0.0351 mL 0.1757 mL 0.3514 mL 0.8784 mL
    80 mM 0.0264 mL 0.1318 mL 0.2635 mL 0.6588 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱:
    TR-14035
    目錄號(hào):
    HY-15770
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