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  2. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt
  3. GSK-3
  4. AZD2858

AZD2858 是一種有效的，可口服的 GSK-3 抑制劑，可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分別為 0.9 和 5 nM，可用于骨折愈合的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

AZD2858 Chemical Structure

AZD2858 Chemical Structure

CAS No. : 486424-20-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1228
In-stock
1 mg ￥316
In-stock
5 mg ￥697
In-stock
10 mg ￥1116
In-stock
50 mg ￥4185
In-stock
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

    AZD2858 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Physiol. 2019 Jan 26.  [Abstract]

    Western blot analysis was used to confirm the total protein expression of β-catenin and AR in the LNCaP, DRCaP, BRCaP, and ERCaP cells treated with the wnt/β-catenin activator (AZD2858, 5 nM, 48 hr) or the wnt/β-catenin inhibitor (PNU74654, 129.8 μM, 48 hr).

    AZD2858 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Physiol. 2019 Jan 26.  [Abstract]

    Western blot analysis was used to confirm the cytoplasmic and nuclear protein expression of β-catenin and AR in the LNCaP, DRCaP, BRCaP, and ERCaP cells treated with the wnt/β-catenin activator (AZD2858, 5 nM, 48 hr) or the wnt/β-catenin inhibitor (PNU74654, 129.8 μM, 48 hr).

    AZD2858 purchased from MCE. Usage Cited in: J Biol Chem. 2016 Dec 2;291(49):25529-25541.  [Abstract]

    Treatment of cells with AZD2858 leads to the induction of both PRC and c-MYC under conditions where the NRF-2α control is unaffected. Human log phase U2OS cells are plated and treated with either vehicle, the GSK-3 inhibitor, AZD2858, or with CCCP for 24 h. Total cell extracts are subjected to immunoblotting using rabbit anti-PRC(1047-1379), mouse anti-c-MYC, rabbit anti-pGSK-3α/β(Ser9/21), rabbit anti-GSK-3α/β or rabbit anti-NRF-2α as the control.

    查看 GSK-3 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    AZD2858 is a potent, orally active GSK-3 inhibitor, with IC50s of 0.9 and 5 nM for GSK-3α and GSK-3β, respectively, used in the research of fracture healing.

    IC50 & Target[4]

    GSK-3α

    0.9 nM (IC50)

    GSK-3β

    5 nM (IC50)

    CDK5/p25

    356 nM (IC50)

    Haspin

    366 nM (IC50)

    CDK5/p35

    387 nM (IC50)

    DYRK2

    491 nM (IC50)

    CDK2/cyclin A

    810 nM (IC50)

    CDK1/cyclin B

    1246 nM (IC50)

    PIM3

    1269 nM (IC50)

    TLK2

    1381 nM (IC50)

    PKD2

    2462 nM (IC50)

    CDK2/cyclin E

    3310 nM (IC50)

    Aurora-A

    4966 nM (IC50)

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    NIH3T3 IC50
    76 nM
    Compound: 18
    Inhibition of GSK3beta-mediated Tau phosphorylation in mouse 3T3 cells after 4 hrs by Western blot analysis
    Inhibition of GSK3beta-mediated Tau phosphorylation in mouse 3T3 cells after 4 hrs by Western blot analysis
    		[PMID: 22489897]
    體外研究
    (In Vitro)

    AZD2858 (1 μM) 在短時間后增加人成骨細胞中的 β-連環(huán)蛋白水平。AZD2858 抑制 GSK-3β 依賴性磷酸化，IC50 為 68 nM。AZD2858 (10 nM) 對 β-catenin 水平?jīng)]有影響[1]。
    在 hADSC 中，AZD2858 使 TAZ 表達和 osterix 表達增加 1.4 倍，EC50 分別為 440 nM 和 1.2 μM。AZD2858 還誘導(dǎo) hADSC 中成骨礦化的顯著增加[3]。AZD2858 (AR28) 的選擇性比一組其他激酶高 70 到 6000 多倍，IC50 為 5 nM。AR28 抑制小鼠細胞中的 GSK-3，并表明經(jīng)典 Wnt/β-連環(huán)蛋白信號級聯(lián)的激活。AR28 (50、10 和 1 nM) 增強具有成骨和脂肪形成潛能的間充質(zhì)祖細胞的克隆形成能力。AR28 (50 μM) 還在體外增強間充質(zhì)祖細胞向成骨而非脂肪形成譜系的分化能力[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    與對照組相比，AZD2858 (20 mg/kg) 在兩周處理后導(dǎo)致骨小梁質(zhì)量呈劑量依賴性增加，且效果最大[1]。
    AZD2858 對骨折愈合有顯著影響。3 周時，AZD2858 (20 mg/kg) 導(dǎo)致未手術(shù)大鼠右股骨的皮質(zhì) BMC 增加 9%，皮質(zhì)面積增加 10%，皮質(zhì)厚度增加 11%[2]。
    AZD2858 (30 μMol/kg/天) 改變骨轉(zhuǎn)換的生物標(biāo)志物，從處理 3 天及以后觀察到 P1NP 顯著增加和 TRAcP-5b 減少。AZD2858 在每日給藥僅 7 天后顯示血清骨轉(zhuǎn)換標(biāo)志物 (P1NP 和 TRAcP-5b) 和股骨骨形成發(fā)生顯著變化[3]。
    AZD2858 (AR28，30 mg/kg，sc) 在 BALB/c 小鼠中刺激具有成骨和脂肪形成潛能的間充質(zhì)祖細胞初始波的增加，并驅(qū)動它們向成骨譜系分化。AR28 (30 mg/kg，皮下注射) 可促進定型造血祖細胞的增殖及其向破骨細胞譜系的分化，但不會阻止骨量的總體增加[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    453.52

    Formula

    C21H23N7O3S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Brown to breen

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (27.56 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2050 mL 11.0249 mL 22.0497 mL
    5 mM 0.4410 mL 2.2050 mL 4.4099 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 1.25 mg/mL (2.76 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 1.25 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.76 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 98.42%

    參考文獻
    Kinase Assay
    [3]

    The potency of compounds at GSK-3β and cyclin-dependent protein kinase 2 (CDK2, kinase with closest homology to GSK-3β) is assessed using Z-LYTE? Kinase assay kit in the presence of 7 and 80 μM ATP respectively. A ratiometric method is used to calculate the ratio of donor emission (445 nm) to acceptor emission (520 nm) after excitation of the donor fluorophore at 400 nm to quantitate the reaction progress. Kinase selectivity with AR79, AZD2858 and AZ13282107 are determined using the KinaseProfiler Service or University of Dundee Kinase. Over 80 different kinases are assessed at a single concentration of 1 or 10 μM of AR79, AZD2858 and AZ13282107. Concentration-inhibition 10-point curves to compounds that show activity are constructed to determine pIC50 estimations. Also, in some kinase assays these pIC50 estimations are converted to binding affinity values (pKi) using the Cheng-Prussoff equation to correct for the concentration of ATP used[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Each rat is dosed orally with vehicle or AZD2858 using a plastic gavage tube. The dose volume is 10 mL/kg. The vehicle consists of deionized water adjusted to pH 3.5±0.1. Formulations are adjusted to pH 3.5±0.1. The doses are 0, 0.2, 2 or 20 mg/kg respectively and administered either twice daily (TD), once daily (OD), every other day (O/2D), or every fourth day (O/4D) for 14 days. In total, the protocol results in 13 groups with 8 animals in each group (104 animals). At 7 days after the start of the study, and again 2 days prior to the scheduled terminal necropsy, each animal is injected subcutaneously with a bicarbonate buffered calcein solution (8 mg/kg, 1 mL/kg)[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2050 mL 11.0249 mL 22.0497 mL 55.1244 mL
    5 mM 0.4410 mL 2.2050 mL 4.4099 mL 11.0249 mL
    10 mM 0.2205 mL 1.1025 mL 2.2050 mL 5.5124 mL
    15 mM 0.1470 mL 0.7350 mL 1.4700 mL 3.6750 mL
    20 mM 0.1102 mL 0.5512 mL 1.1025 mL 2.7562 mL
    25 mM 0.0882 mL 0.4410 mL 0.8820 mL 2.2050 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    AZD2858
    目錄號：
    HY-15761
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