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  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation
  3. Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite NO Synthase
  4. Estetrol

Estetrol 是一種口服雌激素，在人類妊娠期間由胎兒肝臟合成，是一種選擇性核雌激素受體調(diào)節(jié)劑。Estetrol 可與 ERα 和 ERβ 結(jié)合 (對(duì) ERβ 親和力比 ERα 低四倍)。Estetrol 可增加內(nèi)皮細(xì)胞中的 eNOS 表達(dá)/活性和 NO 合成。Estetrol 對(duì)子宮內(nèi)膜或中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮雌激素作用，但對(duì)乳房有拮抗作用。Estetrol 可用于避孕和更年期激素研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Estetrol Chemical Structure

Estetrol Chemical Structure

CAS No. : 15183-37-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥1523
In-stock
5 mg ￥2436
In-stock
10 mg ￥3167
In-stock
25 mg ￥4593
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Estetrol:

查看 Estrogen Receptor/ERR 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 NO Synthase 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Estetrol, an orally active estrogen synthesized exclusively during pregnancy by the human fetal liver, is a selective nuclear estrogen receptor modulator. Estetrol binds ERα as well as ERβ (with a fourfold lower affinity). Estetrol increases eNOS expression/activity and NO synthesis in endothelial cells. Estetrol exerts estrogenic actions on the endometrium or the central nervous system but presents antagonistic effects on the breast. Estetrol can be used in contraception and menopausal hormone research[1][2][3][4].

IC50 & Target

Estrogen receptor[1]
體外研究
(In Vitro)

Estetrol (0.1-10 nM, 48 h) 可通過作用于 ER 增加 HUVEC 細(xì)胞中 eNOS 表達(dá)/活性和 NO 合成[2]。
Estetrol (E4) (1 nM-1 μM) 可誘導(dǎo) HeLa 和 HepG2 細(xì)胞中的 ERE 轉(zhuǎn)錄活性 (基因: AF-1 和 AF-2)，但與 E2 相比，ERα 結(jié)合親和力較低[3]。
Estetrol (0.1-10 nM, 48 h) 可阻斷 E2 誘導(dǎo)的乳腺癌細(xì)胞 (T47-D 細(xì)胞) 的細(xì)胞骨架重塑和細(xì)胞運(yùn)動(dòng)[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Estetrol (0.6 和 6 mg/kg/天，混合在飲食中，12 周) 以 ERα 依賴的方式對(duì)小鼠的動(dòng)脈粥樣硬化具有保護(hù)作用[3]。
Estetrol (0.03-3.0 mg/kg，口服，連續(xù)四天，每天兩次) 可抑制大鼠排卵[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Four‐week‐old ovariectomized ERα+/+LDL‐r?/? or ERα?/?LDL‐r?/? mice were switched to atherogenic diet from the age of 6-18 weeks[1]
Dosage: 0.6 or 6 mg/kg/day
Administration: mixed in atherogenic diet, 12 weeks
Result: Decreased total plasma cholesterol at 6 mg/kg/day in ERα+/+LDLr?/? but not in ERα?/?LDLr?/? mice.
Prevented lipid deposition in ovariectomized ERα+/+LDLr?/? mice.
Clinical Trial
分子量

304.39

Formula

C18H24O4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

雌四醇
結(jié)構(gòu)分類
初始來源
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (328.53 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2853 mL 16.4265 mL 32.8530 mL
5 mM 0.6571 mL 3.2853 mL 6.5706 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.21 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.62%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2853 mL 16.4265 mL 32.8530 mL 82.1326 mL
5 mM 0.6571 mL 3.2853 mL 6.5706 mL 16.4265 mL
10 mM 0.3285 mL 1.6427 mL 3.2853 mL 8.2133 mL
15 mM 0.2190 mL 1.0951 mL 2.1902 mL 5.4755 mL
20 mM 0.1643 mL 0.8213 mL 1.6427 mL 4.1066 mL
25 mM 0.1314 mL 0.6571 mL 1.3141 mL 3.2853 mL
30 mM 0.1095 mL 0.5476 mL 1.0951 mL 2.7378 mL
40 mM 0.0821 mL 0.4107 mL 0.8213 mL 2.0533 mL
50 mM 0.0657 mL 0.3285 mL 0.6571 mL 1.6427 mL
60 mM 0.0548 mL 0.2738 mL 0.5476 mL 1.3689 mL
80 mM 0.0411 mL 0.2053 mL 0.4107 mL 1.0267 mL
100 mM 0.0329 mL 0.1643 mL 0.3285 mL 0.8213 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
Estetrol
目錄號(hào)：
HY-15731
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