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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. p97
  4. NMS-873

NMS-873 是一種有效，選擇性的 VCP/p97 變構(gòu)抑制劑，IC50 值為 30 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

NMS-873 Chemical Structure

NMS-873 Chemical Structure

CAS No. : 1418013-75-8

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥818
In-stock
1 mg ￥324
In-stock
5 mg ￥714
In-stock
10 mg ￥1343
In-stock
25 mg ￥2820
In-stock
50 mg ￥4604
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    NMS-873 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Mol Med. 2016 Jan;20(1):58-70.  [Abstract]

    Efficient TNF-induced degradation of IκBα and concomitant liberation of RelA requires functional p97/VCP. Cells stimulated with TNF (10 ng/mL) for the indicated times after either pretreatment with p97/VCP inhibitor NMS-873 (2.5 μM, NMS3) for 10 min. or inhibitor treatment (2.5 μM) from 15 min. after stimulation in either the presence (NMS1) or the absence (NMS2) of pan-caspase inhibitor ZVAD-fmk (10 μM), are subjected to subcellular fractionation. LMB (10 ng/mL)

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    NMS-873 is a potent, selective allosteric VCP/p97 inhibitor with an IC50 value of 30 nM.

    IC50 & Target

    IC50: 30 nM[1]
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    BTI-TN-5B1-4 IC50
    0.024 μM
    Compound: 116
    Inhibition of human recombinant His-GST tagged VCP expressed in baculovirus infected Hi5 cells assessed as ADP formation incubated for 20 mins proir to substrate addition measured after 90 mins by NADH coupled assay
    Inhibition of human recombinant His-GST tagged VCP expressed in baculovirus infected Hi5 cells assessed as ADP formation incubated for 20 mins proir to substrate addition measured after 90 mins by NADH coupled assay
    		[PMID: 23245311]
    HCT-116 IC50
    0.38 μM
    Compound: 116
    Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by luciferase reporter gene assay
    Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by luciferase reporter gene assay
    		[PMID: 23245311]
    體外研究
    (In Vitro)

    NMS-873 對一組腫瘤細(xì)胞系具有抗增殖作用，IC50 值范圍為 0.08 μM 至 2 μM。對于 HCT116 和 HeLa 細(xì)胞，IC50 值分別為 0.4 μM 和 0.7 μM。NMS-873 降低 VCP 對胰蛋白酶消化的敏感性，防止 linker-D2 結(jié)構(gòu)域的降解。NMS-873 在與其抗增殖 IC50 值一致的劑量下誘導(dǎo) poly-Ub 蛋白的明顯、劑量依賴性積累和細(xì)胞周期蛋白 E 和 Mcl-1 的穩(wěn)定[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    520.67

    Formula

    C27H28N4O3S2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 20.5 mg/mL (39.37 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9206 mL 9.6030 mL 19.2060 mL
    5 mM 0.3841 mL 1.9206 mL 3.8412 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實(shí)驗(yàn)：

    請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計(jì)算器
    請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.92%

    參考文獻(xiàn)
    Kinase Assay
    [1]

    The ATPase activity and the kinetic parameters of recombinant wild-type?VCP?and its mutants are evaluated by monitoring?ADP?formation in the reaction, using a modified NADH-coupled assay46. As?ADP?and?NADH?are?ATP-competitive inhibitors of?VCP?ATPase activity, the standard protocol for the NADH-coupled assay is modified into a two-step procedure. In the first part, an ATP-regenerating system (40 U/mL pyruvate kinase and 3 mM?phosphoenolpyruvate) recycles the?ADP?produced by?VCP?activity, keeps the substrate concentration constant (thus preventing product inhibition) and accumulates a stoichiometric amount of?pyruvate. In the second part, the?VCP?enzymatic reaction is quenched with 30 mM?EDTA?and 250 μM?NADH?and stoichiometrically oxidized by 40 U/mL lactic dehydrogenase to reduce accumulated?pyruvate. The decrease of?NADH?concentration is measured at 340 nm using a Tecan Safire 2 reader plate. The assay is performed in 96- or 384-well UV platesin a reaction buffer with 50 mM?Hepes, pH 7.5, 0.2 mg/mL BSA, 10 mM?MgCl2?and 2 mM?DTT.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    Cells are seeded at 1,600 cells per well in 384-well white clear-bottom plates. Twenty-four hours after seeding, cells are treated with the compounds (eight dilution points, in duplicate, for each compound) and incubated for an additional 72 h at 37°C under a 5% CO2 atmosphere. Cells are then lysed, and the?ATP?content in each well is determined using a thermostable firefly luciferase-based assay from Promega as a measure of cell viability. IC50 values are calculated using the percentage of growth of treated cells versus the untreated control.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9206 mL 9.6030 mL 19.2060 mL 48.0151 mL
    5 mM 0.3841 mL 1.9206 mL 3.8412 mL 9.6030 mL
    10 mM 0.1921 mL 0.9603 mL 1.9206 mL 4.8015 mL
    15 mM 0.1280 mL 0.6402 mL 1.2804 mL 3.2010 mL
    20 mM 0.0960 mL 0.4802 mL 0.9603 mL 2.4008 mL
    25 mM 0.0768 mL 0.3841 mL 0.7682 mL 1.9206 mL
    30 mM 0.0640 mL 0.3201 mL 0.6402 mL 1.6005 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    NMS-873
    目錄號：
    HY-15713
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