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  2. Neuronal Signaling Stem Cell/Wnt
  3. γ-secretase Notch
  4. BMS-906024

BMS-906024 是一種口服有效，選擇性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制劑。BMS-906024 是有效的，泛 Notch 受體抑制劑，對 Notch1，-2，-3 和 -4 受體的 IC50 值分別為 1.6 nM，0.7 nM，3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表現(xiàn)廣譜抗腫瘤活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

BMS-906024 Chemical Structure

BMS-906024 Chemical Structure

CAS No. : 1401066-79-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥12811
In-stock
1 mg ￥4975
In-stock
5 mg 現(xiàn)貨 詢價
10 mg 現(xiàn)貨 詢價
25 mg 現(xiàn)貨 詢價
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

BMS-906024 is an orally active and selective γ-secretase (gamma secretase) inhibitor. BMS-906024 is a potent pan-Notch receptors inhibitor with IC50s of 1.6 nM, 0.7 nM, 3.4 nM, and 2.9 nM for Notch1, -2, -3, and -4 receptors, respectively. BMS-906024 demonstrates broad-spectrum antineoplastic activity[1][2].

IC50 & Target

IC50: 1.6 nM (Notch1), 0.7 nM (Notch2), 3.4 nM (Notch3) and 2.9 nM (Notch4)[2]
體外研究
(In Vitro)

BMS-906024 (5-100 nM；72 小時) 降低所有六種肺癌細(xì)胞系中的 Notch1 ICD 水平。100 nM 的 BMS-906024 對總 Notch1 沒有影響，并下調(diào) Hes1 轉(zhuǎn)錄物[1]。
BMS-906024 抑制白血病 (TALL-1) 和三陰性乳腺癌 (MDA-MB-468) 細(xì)胞，IC50 為 4 nM[2]。
BMS-906024 (100 nM；持續(xù) 72 小時) 增強紫杉醇的體外抗腫瘤活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: NSCLC cell lines (A549, H358, H1975, H2444, H1792, HCC44)
Concentration: 5, 10, 25, 50, 100 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Reduced Notch1 ICD levels in all six lung cancer cell lines tested at concentrations as low as 5 nM, with maximal depletion at 50-100 nM.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

BMS-906024 (8.5 mg/kg；口服強飼；每周第 1 至 4 天，持續(xù) 3 周) 顯著增強紫杉醇 (36 mg/kg) 的腫瘤生長抑制作用。BMS-906024 以 p21 和 p57 獨立的方式通過抑制增殖和促進(jìn)細(xì)胞凋亡的組合增強紫杉醇介導(dǎo)的 NSCLC 體內(nèi)細(xì)胞毒性[1]。
BMS-906024 的 T1/2 為 4.6/5.3 小時，Cmax 為 1/0.3 μM，AUC 為 3.4/1.9 μM? IV/PO[2] 小時。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six to 12-week-old female NOD scid gamma (NSG) mice with KRAS- and BRAF-WT PDX-T42 xenografts[1]
Dosage: 8.5 mg/kg
Administration: oral gavage; days 1 through 4 of each week for 3 weeks
Result: Significantly enhanced the tumor growth inhibition of Paclitaxel (36 mg/kg), but had no significant effect on Cisplatin (2 mg/kg) treatment.
Animal Model: Mouse[2]
Dosage: 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: IV or PO
Result: Had a T1/2 of 4.6/5.3 hours, a Cmax of 1/0.3 μM and an AUC of 3.4/1.9 μM?hour for IV/PO.
Clinical Trial
分子量

556.50

Formula

C26H26F6N4O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 9.5 mg/mL (17.07 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7969 mL 8.9847 mL 17.9695 mL
5 mM 0.3594 mL 1.7969 mL 3.5939 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7969 mL 8.9847 mL 17.9695 mL 44.9236 mL
5 mM 0.3594 mL 1.7969 mL 3.5939 mL 8.9847 mL
10 mM 0.1797 mL 0.8985 mL 1.7969 mL 4.4924 mL
15 mM 0.1198 mL 0.5990 mL 1.1980 mL 2.9949 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
BMS-906024
目錄號：
HY-15670
需求量：