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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Bcr-Abl
  4. Olverembatinib dimesylate

Olverembatinib dimesylate  (Synonyms: GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate)

目錄號: HY-15666A 純度: 99.81%
COA 產(chǎn)品使用指南

Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一種高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制劑。Olverembatinib dimesylate 能廣泛而有效地抑制突變型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 對天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分別為 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗腫瘤作用。

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Olverembatinib dimesylate Chemical Structure

Olverembatinib dimesylate Chemical Structure

CAS No. : 1421783-64-3

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

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10 mM * 1 mL in DMSO ￥1515
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5 mg ￥950
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10 mg ￥1500
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25 mg ￥3000
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50 mg ￥4800
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Customer Review

Other Forms of Olverembatinib dimesylate:

    Olverembatinib dimesylate purchased from MCE. Usage Cited in: Biochim Biophys Acta. 2018 May 25;1865(9):1173-1186.  [Abstract]

    Cell lysates are prepared from HCT-116 cells transfected with Flag-Vector or Flag-YY1. Twenty-four hours following transfection cells are treated with GZD824 with the indicated concentration for 4?h prior to 200?μM Pervanadate treatment for 30?min. Lysates are subjected to immunoprecipitation using α-Flag M2 resin followed by Western blotting.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Olverembatinib (GZD824) dimesylate is a potent and orally active pan-Bcr-Abl inhibitor. Olverembatinib dimesylate potently inhibits a broad spectrum of Bcr-Abl mutants. Olverembatinib dimesylate strongly inhibits native Bcr-Abl and Bcr-AblT315I with IC50s of 0.34 nM and 0.68 nM, respectively. Olverembatinib dimesylate has antitumor activity[1]. Olverembatinib (dimesylate) is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

    IC50 & Target

    IC50: 0.68 nM (Bcr-AblT315I), 0.27 nM (Bcr-AblE255K) , 0.71 nM (Bcr-AblG250E) , 0.15 nM (Bcr-AblQ252H), 0.35 nM (Bcr-Abl H396P), 0.29 nM (Bcr-Abl M351T), 0.35 nM (Bcr-AblY253F), Bcr-AblF317L[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    Olverembatinib dimesylate 在穩(wěn)定轉(zhuǎn)化的 Ba/F3 細胞中表現(xiàn)出抗增殖活性，這些細胞的生長由天然 Bcr-Abl 或 Bcr-Abl 突變體驅(qū)動[1]。
    Bcr-Abl 陽性白血病細胞[1]。
    Olverembatinib dimesylate 抑制表達天然 Bcr 的 K562 (1 -20 nM；4.0 小時) 和 Ba/F3 穩(wěn)定細胞系中的 Bcr-Abl 信號傳導-Abl (0.1-100 nM；4.0 小時) 或 Bcr-AblT315I (0.1-100 nM；4.0 小時)[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: K562 cells
    Concentration: 1 nM, 2 nM, 5 nM, 10 nM, 20nM
    Incubation Time: 4.0 hours
    Result: Inhibited Bcr-Abl signaling in K562 cell lines.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Olverembatinib dimesylate 抑制攜帶表達 Bcr-AblWT[1] 的同種異體移植 Ba/F3 細胞的小鼠的腫瘤生長。
    Olverembatinib dimesylate (1 -20 mg/kg；ig；每天；持續(xù) 10 天) 顯著增加攜帶表達 Bcr-AblT315I 的同種異體移植 Ba/F3 細胞的小鼠的中位存活率[1]。
    Olverembatinib dimesylate 在口服給藥后表現(xiàn)出良好的口服生物利用度 (大鼠 48.7%) 和 Cmax (大鼠 390.5 μg/L) (大鼠；25 mg/kg)[1]。
    由于靜脈內(nèi)給藥 (大鼠 5 mg/kg) 后的高血漿清除率 (大鼠 1.7 L/h/kg)，Olverembatinib dimesylate 顯示出終末消除半衰期 (大鼠 5.6 小時)[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: SCID nude mice, bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-AblT315I[1]
    Dosage: 1 mg/kg, 2 mg/kg, 5.0 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
    Administration: Oral gavage, daily, for 10 days
    Result: Efficiently prolonged animal survival in an allograft leukemia tumor model.
    Animal Model: Rats[1]
    Dosage: 5 mg/kg for i.v.; 25 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: Intravenous injection and oral administration
    Result: Oral bioavailability (48.7%), Cmax (390.5 μg/L), T1/2 (5.6 h).
    Clinical Trial
    分子量

    724.77

    Formula

    C31H35F3N6O7S2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    中文名稱

    耐克替尼甲磺酸鹽
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture and light

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (172.47 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (68.99 mM)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.3797 mL 6.8987 mL 13.7975 mL
    5 mM 0.2759 mL 1.3797 mL 2.7595 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    * 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.81%

    參考文獻

    Olverembatinib dimesylate 相關(guān)分類

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.3797 mL 6.8987 mL 13.7975 mL 34.4937 mL
    5 mM 0.2759 mL 1.3797 mL 2.7595 mL 6.8987 mL
    10 mM 0.1380 mL 0.6899 mL 1.3797 mL 3.4494 mL
    15 mM 0.0920 mL 0.4599 mL 0.9198 mL 2.2996 mL
    20 mM 0.0690 mL 0.3449 mL 0.6899 mL 1.7247 mL
    25 mM 0.0552 mL 0.2759 mL 0.5519 mL 1.3797 mL
    30 mM 0.0460 mL 0.2300 mL 0.4599 mL 1.1498 mL
    40 mM 0.0345 mL 0.1725 mL 0.3449 mL 0.8623 mL
    50 mM 0.0276 mL 0.1380 mL 0.2759 mL 0.6899 mL
    60 mM 0.0230 mL 0.1150 mL 0.2300 mL 0.5749 mL
    DMSO 80 mM 0.0172 mL 0.0862 mL 0.1725 mL 0.4312 mL
    100 mM 0.0138 mL 0.0690 mL 0.1380 mL 0.3449 mL

    * 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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