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  2. JAK/STAT Signaling Autophagy Apoptosis
  3. Pim Autophagy Apoptosis
  4. AZD1208

AZD1208 是一種有效的，具有口服活性的，具有高度選擇性的 PIM 抑制劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

AZD1208 Chemical Structure

AZD1208 Chemical Structure

CAS No. : 1204144-28-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
1 mg ￥228
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥860
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥4800
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of AZD1208:

查看 Pim 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

AZD1208 is an orally bioavailable, highly selective PIM kinases inhibitor[1].

IC50 & Target

PIM2

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
KMS-11 EC50
0.67 μM
Compound: 2; AZD1208
Antiproliferative activity against luciferase expressing human KMS11 cells after 72 hrs by Cell-TiterGlo assay
Antiproliferative activity against luciferase expressing human KMS11 cells after 72 hrs by Cell-TiterGlo assay
[PMID: 26505898]
WI-38 IC50
> 10000 nM
Compound: AZD1208
Growth inhibition of human WI38 cells after 48 hrs by CCK8 assay
Growth inhibition of human WI38 cells after 48 hrs by CCK8 assay
[PMID: 28523101]
體外研究
(In Vitro)

AZD1208 在巨核細(xì)胞白血病細(xì)胞系 MOLM-16 中顯示出良好的抗增殖活性，GI50 值小于 100 nM[1]。
AZD1208 (10 μM) 抑制 Ramos 細(xì)胞的生長，在 1 μM 時，在 1 μM 時強(qiáng)烈抑制所有細(xì)胞中的 PIM 激酶。AZD1208 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，PIM2 敲低主要與細(xì)胞周期的改變有關(guān)[2]。
AZD1208 和 AZD2014 的組合通過 AML 細(xì)胞中的 mTORC1/2 信號快速激活 AMPKα，這是一種翻譯機(jī)制的負(fù)調(diào)節(jié)因子；深度抑制 AKT 和 4EBP1 激活；并抑制多核糖體的形成[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

379.48

Formula

C21H21N3O2S
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (131.76 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6352 mL 13.1759 mL 26.3519 mL
5 mM 0.5270 mL 2.6352 mL 5.2704 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.18 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 5 mg/mL (13.18 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.71%

參考文獻(xiàn)
Cell Assay
[1]

MOLM-16 cells, purchased from DSMZ and cultured in RPMI containing 10% fetal bovine serum (FBS) and 1% L-glutamine, are plated at 20,000 cells per well in 96 well plates overnight. Cells are treated for 72 hours with compound or control vehicle (dimethyl sulfoxide) and cell viability is measured after the addition of Cell Titer-Blue for 4 hours at 37°C and reading of fluorescence on a Tecan Infinite? 200. The GI50 is determined by calculating growth at each dose relative to vehicle treated cells and cell viability at the time of treatment.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6352 mL 13.1759 mL 26.3518 mL 65.8796 mL
5 mM 0.5270 mL 2.6352 mL 5.2704 mL 13.1759 mL
10 mM 0.2635 mL 1.3176 mL 2.6352 mL 6.5880 mL
15 mM 0.1757 mL 0.8784 mL 1.7568 mL 4.3920 mL
20 mM 0.1318 mL 0.6588 mL 1.3176 mL 3.2940 mL
25 mM 0.1054 mL 0.5270 mL 1.0541 mL 2.6352 mL
30 mM 0.0878 mL 0.4392 mL 0.8784 mL 2.1960 mL
40 mM 0.0659 mL 0.3294 mL 0.6588 mL 1.6470 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2635 mL 0.5270 mL 1.3176 mL
60 mM 0.0439 mL 0.2196 mL 0.4392 mL 1.0980 mL
80 mM 0.0329 mL 0.1647 mL 0.3294 mL 0.8235 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1318 mL 0.2635 mL 0.6588 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
AZD1208
目錄號：
HY-15604
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