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  2. Immunology/Inflammation
  3. Aryl Hydrocarbon Receptor
  4. UPF-648

UPF-648是犬尿氨酸3-單加氧酶(KMO)有效抑制劑，1uM濃度下能達(dá)到約81%的抑制效果，對(duì)犬尿素轉(zhuǎn)氨酶KAT無(wú)抑制作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

UPF-648 Chemical Structure

UPF-648 Chemical Structure

CAS No. : 213400-34-1

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in Ethanol ￥484
In-stock
2 mg ￥340
In-stock
5 mg ￥690
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥2300
In-stock
50 mg ￥3680
In-stock
100 mg ￥5880
In-stock
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of UPF-648:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

UPF-648 is a potent kynurenine 3-monooxygenase (KMO) inhibitor; exhibits highly active at 1 uM (81 ± 10% KMO inhibition); ineffective at blocking KAT activity.

體外研究
(In Vitro)

BFF 122 在 1 和 0.1 mM 時(shí)幾乎完全抑制 KAT 活性。在 0.01 mM (70 ± 1 % 抑制) 時(shí)效果仍然顯著。UPF 648 在 0.1 和 0.01 mM 時(shí)完全阻斷 KMO，在 0.001 mM 時(shí)仍然具有高活性 (81 ± 10 % 抑制)，但該化合物在阻斷 KAT 活性方面基本上無(wú)效[1]。
UPF 648 與 FAD 輔助因子結(jié)合并擾亂局部活性位點(diǎn)結(jié)構(gòu)，從而阻止底物 l-犬尿氨酸的有效結(jié)合。功能測(cè)定和靶向誘變表明，活性位點(diǎn)結(jié)構(gòu)和 UPF 648 結(jié)合在人類(lèi) KMO 中基本相同，驗(yàn)證了酵母 KMO-UPF 648 結(jié)構(gòu)作為基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)模板[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

使用單獨(dú)的大鼠研究 KMO 抑制對(duì)受損紋狀體中 KP 代謝物從頭合成的影響。動(dòng)物雙側(cè)注射 PBS 中的 0.1 mM UPF 648 和 3H-犬尿氨酸。0.1 mM UPF 648 顯著降低受損紋狀體中 3-HK 和 QUIN 的新合成 (分別降低 77% 和 66%) 和適度降低 (27%)，但顯著增加 KYNA 的從頭形成[1]。
在妊娠的最后一天給懷孕的大鼠或小鼠服用 UPF 648 (50 mg/kg，腹腔注射) 會(huì)產(chǎn)生類(lèi)似的定性變化 (即犬尿氨酸和 KYNA 的大量增加以及 3-HK 和 QUIN 的減少) 后代的大腦和肝臟。由 UPF 648 處理的母親分娩并立即暴露于新生兒窒息的大鼠幼崽表現(xiàn)出進(jìn)一步增強(qiáng)的腦 KYNA 水平[2]。
UPF 648，IC50 為 20 nM，對(duì)犬尿氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶 (KAT II) 缺陷小鼠的紋狀體內(nèi) QUIN 注射提供保護(hù)。UPF 648 處理還會(huì)將 KP 代謝轉(zhuǎn)向增強(qiáng)神經(jīng)保護(hù)性 KYNA 形成[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

259.09

Formula

C11H8Cl2O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

Ethanol 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (192.98 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8597 mL 19.2985 mL 38.5969 mL
5 mM 0.7719 mL 3.8597 mL 7.7194 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol 1 mM 3.8597 mL 19.2985 mL 38.5969 mL 96.4923 mL
5 mM 0.7719 mL 3.8597 mL 7.7194 mL 19.2985 mL
10 mM 0.3860 mL 1.9298 mL 3.8597 mL 9.6492 mL
15 mM 0.2573 mL 1.2866 mL 2.5731 mL 6.4328 mL
20 mM 0.1930 mL 0.9649 mL 1.9298 mL 4.8246 mL
25 mM 0.1544 mL 0.7719 mL 1.5439 mL 3.8597 mL
30 mM 0.1287 mL 0.6433 mL 1.2866 mL 3.2164 mL
40 mM 0.0965 mL 0.4825 mL 0.9649 mL 2.4123 mL
50 mM 0.0772 mL 0.3860 mL 0.7719 mL 1.9298 mL
60 mM 0.0643 mL 0.3216 mL 0.6433 mL 1.6082 mL
80 mM 0.0482 mL 0.2412 mL 0.4825 mL 1.2062 mL
100 mM 0.0386 mL 0.1930 mL 0.3860 mL 0.9649 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱(chēng)：
UPF-648
目錄號(hào)：
HY-15600
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