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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. nAChR
  4. Encenicline hydrochloride

Encenicline hydrochloride  (Synonyms: EVP-6124 hydrochloride)

目錄號: HY-15430A 純度: 98.01%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

Encenicline hydrochloride (EVP-6124 hydrochloride) 是一種新型 α7 神經(jīng)元煙堿乙酰膽堿受體 (nAChRs)激動劑。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Encenicline hydrochloride Chemical Structure

Encenicline hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 550999-74-1

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1808
In-stock
1 mg ￥960
In-stock
5 mg ￥2300
In-stock
10 mg ￥3335
In-stock
25 mg ￥5613
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Encenicline hydrochloride:

    Encenicline hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Eur J Pharmacol. 2017 Sep 15;811:110-116.  [Abstract]

    Effects of EVP-6124 on the novel object recognition test in rats. EVP-6124 (0.3-1 mg/kg) is orally administered 1 h before the acquisition trial.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Encenicline hydrochloride (EVP-6124 hydrochloride) is a novel partial agonist of α7 neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs).

    IC50 & Target

    α7 nAChR[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    Encenicline (EVP-6124) 取代[3H]-MLA (Methyllycaconitine) (Ki=9.98 nM，pIC50=7.65±0.06，n=3) 和[125I]-α-銀環(huán)蛇毒素 (Ki=4.33 nM，pIC50=8.07±0.04，n =3) . Encenicline (EVP-6124) 比天然激動劑 ACh (Ki=3 μM) 強約 300 倍，使用[3H]-MLA 在結(jié)合測定中測量. Encenicline hydrochloride 在 10 nM (測試的最低濃度) 下抑制 5-HT3 受體 51%。對 CHO 細胞中表達的人 5-HT2B 受體的評估顯示[3H]-mesμLergine (Ki=14 nM) 的置換IC50 為 16 μM 時，在大鼠胃底試驗中僅具有拮抗劑活性。在結(jié)合和功能實驗中，Encenicline (EVP-6124) 顯示出對 α7 nAChRs 的選擇性，并且不會激活或抑制異聚 α4β2 nAChRs[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Encenicline hydrochloride 具有良好的腦穿透性和足夠的暴露時間。在對象識別任務 (ORT) 中，Encenicline hydrochloride (0.3 mg/kg，口服) 可顯著恢復東莨菪堿 (0.1 mg/kg，腹腔注射) 處理大鼠的記憶功能。雖然 Donepezil (0.1 mg/kg，口服) 或 Encenicline hydrochloride (0.03 mg/kg，口服) 在該任務中未能改善記憶，但聯(lián)合使用這些亞有效劑量可完全恢復記憶。在自然遺忘測試中 (24 小時保持的 ORT)，Encenicline hydrochloride (0.3 mg/kg，口服) 改善了記憶功能，該改善作用可被選擇性 α7 nAChR 拮抗劑甲基賴卡毒堿 (0.3 mg/kg，腹腔注射或 10 μg，腦室注射) 阻斷。研究發(fā)現(xiàn)，Encenicline hydrochloride 在大鼠血漿中與蛋白質(zhì)中等程度結(jié)合，平均游離比例 (fu) 為 0.11±0.01 (均值±標準差)，即 11%。在 0.1-30 mg/kg 口服范圍內(nèi)，Encenicline hydrochloride 顯示劑量遞增呈比例。Tmax 在血漿中為 4 小時，腦中為 2 小時，但腦中濃度在 2 至 8 小時之間保持相似。腦-血漿比值 (B:P) 在 1 至 8 小時之間為 1.7-5.1[1]。 藥代動力學研究表明，Encenicline hydrochloride (0.4 mg/kg，腹腔注射) 在給藥后 2 小時達到腦峰濃度，并在至少 4 小時內(nèi)維持有效濃度。Encenicline hydrochloride (0.4 mg/kg，腹腔注射，單次劑量) 在晝夜節(jié)律時間 0 (ZT0) 給藥于野生型小鼠，并顯著增加了切片中 NMDA 受體的飽和指數(shù) (4 小時后獲取切片)，且未引起持續(xù)覺醒或增強的運動活動[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    357.30

    Formula

    C16H18Cl2N2OS
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (139.94 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7988 mL 13.9938 mL 27.9877 mL
    5 mM 0.5598 mL 2.7988 mL 5.5975 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻
    Animal Administration
    [1][2]

    Rats[1]
    Twenty-four 2.5-month-old male Wistar rats (average body weight: 329 g) are used. Before testing EVP-6124, the effects of scopolamine alone at 0.03, 0.1, or 0.3 mg/kg, i.p. in the ORT are determined (n=8 per treatment). Scopolamine (0.1 mg/kg, i.p.) injected 30 min before T1 resulted in a robust deficit at T2 when a 1 h interval is used. The d2 index is not significantly different from the chance level of performance; and there are no changes in exploratory behavior for 0.1 mg/kg, i.p. of scopolamine compared with saline. Subsequently, the ability of Encenicline (EVP-6124) to reverse the memory impairment induced by 0.1 mg/kg of scopolamine is tested. First, scopolamine and then Encenicline (EVP-6124) (0.03, 0.1, 0.3, and 1.0 mg/kg, p.o.) are administered 30 min before T1. For the control treatments, animals received either deionized water (p.o.) plus saline (i.p.) or deionized water (p.o.) plus 0.1 mg/kg scopolamine (i.p.).
    Mice[2]
    Adult male mice (3-6 months old) are used throughout this study. Encenicline (EVP-6124) is injected i.p. (0.4 mg/kg) at Zeitgeber time (ZT0) in awake mice (9 mice total for this experiment), in the animal facility. Mice are then immediately returned to their home cage with their siblings and left undisturbed for 4 hr (ZT4). During this time, they are closely monitored to check for possible behavioral effects of Encenicline (EVP-6124) injection. All of the 9 injected mice nested and are immobile in the hour following the injection.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7988 mL 13.9938 mL 27.9877 mL 69.9692 mL
    5 mM 0.5598 mL 2.7988 mL 5.5975 mL 13.9938 mL
    10 mM 0.2799 mL 1.3994 mL 2.7988 mL 6.9969 mL
    15 mM 0.1866 mL 0.9329 mL 1.8658 mL 4.6646 mL
    20 mM 0.1399 mL 0.6997 mL 1.3994 mL 3.4985 mL
    25 mM 0.1120 mL 0.5598 mL 1.1195 mL 2.7988 mL
    30 mM 0.0933 mL 0.4665 mL 0.9329 mL 2.3323 mL
    40 mM 0.0700 mL 0.3498 mL 0.6997 mL 1.7492 mL
    50 mM 0.0560 mL 0.2799 mL 0.5598 mL 1.3994 mL
    60 mM 0.0466 mL 0.2332 mL 0.4665 mL 1.1662 mL
    80 mM 0.0350 mL 0.1749 mL 0.3498 mL 0.8746 mL
    100 mM 0.0280 mL 0.1399 mL 0.2799 mL 0.6997 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Encenicline hydrochloride
    目錄號：
    HY-15430A
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