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  2. Immunology/Inflammation GPCR/G Protein Apoptosis Autophagy
  3. SphK LPL Receptor Apoptosis Autophagy
  4. PF-543

PF-543  (Synonyms: Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II)

目錄號: HY-15425 純度: 99.85%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一種有效，選擇性，可逆和鞘氨醇競爭性 SPHK1 抑制劑，IC50 為 2 nM，Ki 為 3.6 nM。PF-543 對 SPHK1 的選擇性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 還是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制劑，IC50 為 26.7 nM。PF-543 誘導(dǎo)細胞凋亡，壞死和自噬。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

PF-543 Chemical Structure

PF-543 Chemical Structure

CAS No. : 1415562-82-1

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥973
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of PF-543:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) is a potent, selective, reversible and sphingosine-competitive SPHK1 inhibitor with an IC50 of 2 nM and a Ki of 3.6 nM. PF-543 is >100-fold selectivity for SPHK1 over SPHK2. PF-543 is an effective potent inhibitor of sphingosine 1-phosphate (S1P) formation in whole blood with an IC50 of 26.7 nM. PF-543 induces apoptosis, necrosis, and autophagy[1][2][3].

IC50 & Target

SphK1

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
28 nM
Compound: 1; PF-543
Inhibition of GFP-tagged SK1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using Sph as substrate measured after 30 mins in presence of [gamma32P]ATP by Cerenkov counting analysis
Inhibition of GFP-tagged SK1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using Sph as substrate measured after 30 mins in presence of [gamma32P]ATP by Cerenkov counting analysis
[PMID: 30889352]
HT-29 IC50
13.02 μM
Compound: PF-543; 4
Antiproliferative activity against human HT-29 cells incubated for 72 hrs by SRB assay
Antiproliferative activity against human HT-29 cells incubated for 72 hrs by SRB assay
[PMID: 35439002]
MDA-MB-231 IC50
27.12 μM
Compound: PF-543; 4
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells for 72 hrs by SRB assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells for 72 hrs by SRB assay
[PMID: 35439002]
PC-3 GI50
19 μM
Compound: 5; PF-543
Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTS assay
Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTS assay
[PMID: 26780304]
Sf9 IC50
> 5000 nM
Compound: 1; PF-543
Inhibition of recombinant human full-length N-terminal His-tagged SK2 expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using Sph as substrate measured after 30 mins in presence of [gamma32P]ATP by Cerenkov counting analysis
Inhibition of recombinant human full-length N-terminal His-tagged SK2 expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using Sph as substrate measured after 30 mins in presence of [gamma32P]ATP by Cerenkov counting analysis
[PMID: 30889352]
體外研究
(In Vitro)

PF-543 (10-1000 nM；24 小時；PASM 細胞) 處理在 nM 濃度下消除 SK1 表達[2]。
PF-543 (0.1-10 μM；24 小時；PASM細胞) 處理誘導(dǎo) caspase-3/7 活性[2]。
PF-543 抑制 1483 細胞中 C17-S1P 的形成，IC 50 of 1.0 nM[1]。
PF-543 抑制 SphK1 導(dǎo)致細胞內(nèi) S1P 水平的劑量依賴性消耗，EC50 8.4 nM 的濃度和伴隨的 1483 細胞中鞘氨醇細胞內(nèi)水平的升高。用 200 nM PF-543 處理 1 小時后，1483 細胞中的內(nèi)源性 S1P 水平降低了 10 倍，鞘氨醇水平相應(yīng)增加[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Human pulmonary arterial smooth muscle (PASM) cells
Concentration: 10 nM, 100 nM, 1000 nM
Incubation Time: 24 ?hours
Result: Abolished SK1 expression at nM concentrations.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: Human pulmonary arterial smooth muscle (PASM) cells
Concentration: 0.1 μM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 ?hours
Result: Induced caspase-3/7 activity in cultured human pulmonary smooth muscle cells.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

PF-543 (1 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；每隔一天；持續(xù) 21 天；雌性 C57BL/6 J 小鼠) 處理對血管重塑沒有影響，但會減少右心室肥大。保護涉及 p53 表達的減少和抗氧化核因子 Nrf-2表達的增加[2]。
小鼠最初被給予 (ip) 10 mg/kg 或 30 mg/kg 的 PF-543 處理 24 h，血液樣本中的 T1/2 為 1.2 h。對小鼠施用 10 mg/kg PF-543 24 小時可誘導(dǎo)肺血管中 SK1 表達的降低[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C57BL/6 J mice (7-12 week-old) with hypoxic-induced pulmonary arterial hypertension[2]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; every second day; for 21 days
Result: Reduced right ventricular hypertrophy. The protection involves a reduction in the expression of p53 (that promotes cardiomyocyte death) and an increase in the expression of anti-oxidant nuclear factor Nrf-2.
分子量

465.60

Formula

C27H31NO4S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (214.78 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1478 mL 10.7388 mL 21.4777 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1478 mL 4.2955 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 5 mg/mL (10.74 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.74 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.85%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1478 mL 10.7388 mL 21.4777 mL 53.6942 mL
5 mM 0.4296 mL 2.1478 mL 4.2955 mL 10.7388 mL
10 mM 0.2148 mL 1.0739 mL 2.1478 mL 5.3694 mL
15 mM 0.1432 mL 0.7159 mL 1.4318 mL 3.5796 mL
20 mM 0.1074 mL 0.5369 mL 1.0739 mL 2.6847 mL
25 mM 0.0859 mL 0.4296 mL 0.8591 mL 2.1478 mL
30 mM 0.0716 mL 0.3580 mL 0.7159 mL 1.7898 mL
40 mM 0.0537 mL 0.2685 mL 0.5369 mL 1.3424 mL
50 mM 0.0430 mL 0.2148 mL 0.4296 mL 1.0739 mL
60 mM 0.0358 mL 0.1790 mL 0.3580 mL 0.8949 mL
80 mM 0.0268 mL 0.1342 mL 0.2685 mL 0.6712 mL
100 mM 0.0215 mL 0.1074 mL 0.2148 mL 0.5369 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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