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  2. GPCR/G Protein
  3. Prostaglandin Receptor
  4. Timapiprant

Timapiprant  (Synonyms: OC000459)

目錄號(hào): HY-15342 純度: 99.48%
COA 產(chǎn)品使用指南

Timapiprant (OC000459) 是一種高效選擇性的口服型 D 前列腺素受體 2 (DP2，也稱為 CRTH2) 拮抗劑。 Timapiprant (OC000459) 有效地置換來自人重組 DP2 (K i=13 nM)，大鼠重組DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant (OC000459) 抑制肥大細(xì)胞激活 Th2 淋巴細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Timapiprant Chemical Structure

Timapiprant Chemical Structure

CAS No. : 851723-84-7

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥460
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥960
In-stock
25 mg ￥1920
In-stock
50 mg ￥3070
In-stock
100 mg ￥4900
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
500 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Timapiprant:

查看 Prostaglandin Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Timapiprant (OC000459) is a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 (DP2, also known as CRTH2) antagonist. Timapiprant (OC000459) potently displaces [3H] PGD2 from human recombinant DP2 (Ki=13 nM), rat recombinant DP2 (Ki=3 nM), and human native DP2 (Ki=4 nM). Timapiprant (OC000459) inhibits mast cell activation of Th2 lymphocytes and eosinophils[1].

IC50 & Target

DP

 

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO-K1 IC50
130 nM
Compound: 17
Antagonist activity at CRTh2 receptor (unknown origin) overexpressed in CHOK1 cell membranes assessed as inhibition of [35S]-GTPgammaS binding preincubated for 1 hr followed by 50 nM PGD2 and 0.1 nM [35S]-GTPgammaS addition measured after 2 hrs by liquid
Antagonist activity at CRTh2 receptor (unknown origin) overexpressed in CHOK1 cell membranes assessed as inhibition of [35S]-GTPgammaS binding preincubated for 1 hr followed by 50 nM PGD2 and 0.1 nM [35S]-GTPgammaS addition measured after 2 hrs by liquid
[PMID: 23601708]
體外研究
(In Vitro)

Timapirant (OC000459) (0.0001 μM-10 μM；5 小時(shí)) 抑制人 Th2 淋巴細(xì)胞的趨化性 (IC50=0.028 μM) 和細(xì)胞因子的產(chǎn)生 (IC50=0.019 μM) 由人 Th2 淋巴細(xì)胞[1]。
Timapiprant (OC000459) (1 μM) 抑制 Th2 細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞對(duì) IgE/抗 IgE 激活的人肥大細(xì)胞上清液的反應(yīng)細(xì)胞[1]。
Timapirant (OC000459) (1 nM–1000 nM；16 小時(shí)) 抑制 PGD2 對(duì) Th2 細(xì)胞的抗凋亡作用，IC50 為 0.035 uM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: Th2 Cells
Concentration: 0.0001 μM-10 μM
Incubation Time: 16 hours
Result: Inhibited the antiapoptotic effect of PGD2.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Timapiprant (OC000459) (灌胃；2 mg/kg，10 mg/kg) 抑制 13，14-dihydro-15-keto-PGD2 (DK-PGD2) 誘導(dǎo)的大鼠血液嗜酸性粒細(xì)胞增多 (ED50 =0.04 mg/kg)[1]。
Timapiprant (OC000459) (灌胃；0.01 mg/kg、0.1 mg/kg、1.0 mg/kg) 抑制氣道嗜酸性粒細(xì)胞增多豚鼠DK-PGD2 氣溶膠 (ED50=0.01 mg/kg)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

348.37

Formula

C21H17FN2O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (28.71 mM; 超聲助溶 (<60°C); 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8705 mL 14.3526 mL 28.7051 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8705 mL 5.7410 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.4 mg/mL (1.15 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.4 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 4.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.48%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8705 mL 14.3526 mL 28.7051 mL 71.7628 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8705 mL 5.7410 mL 14.3526 mL
10 mM 0.2871 mL 1.4353 mL 2.8705 mL 7.1763 mL
15 mM 0.1914 mL 0.9568 mL 1.9137 mL 4.7842 mL
20 mM 0.1435 mL 0.7176 mL 1.4353 mL 3.5881 mL
25 mM 0.1148 mL 0.5741 mL 1.1482 mL 2.8705 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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