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  2. Immunology/Inflammation
  3. COX
  4. Etoricoxib

Etoricoxib  (Synonyms: 依托考昔; MK-0663; L-791456)

目錄號: HY-15321 純度: 99.90%
COA 產(chǎn)品使用指南

Etoricoxib (MK-0663) 是一種非甾體抗炎劑，為可口服的、選擇性的 COX-2 抑制劑，對人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分別為 1.1 μM 和 116 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Etoricoxib Chemical Structure

Etoricoxib Chemical Structure

CAS No. : 202409-33-4

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥275
In-stock
5 mg ￥250
In-stock
10 mg ￥400
In-stock
50 mg ￥930
In-stock
100 mg ￥1600
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Etoricoxib (MK-0663) is a non steroidal anti-inflammatory agent, acting as a selective and orally active COX-2 inhibitor, with IC50s of 1.1 μM and 116 μM for COX-2 and COX-1 in human whole blood.

IC50 & Target[1]

COX-2

1.1 μM (IC50, in human whole blood)

COX-1

116 μM (IC50, in human whole blood)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
0.081 μM
Compound: 28
Inhibition of human COX-2 transfected in CHO cells using arachidonic acid as substrate
Inhibition of human COX-2 transfected in CHO cells using arachidonic acid as substrate
[PMID: 30396033]
CHO IC50
0.081 μM
Compound: 33
In vitro inhibition of PGE-2 produced by arachidonic acid-stimulated CHO cells stably expressing human Prostaglandin G/H synthase 2
In vitro inhibition of PGE-2 produced by arachidonic acid-stimulated CHO cells stably expressing human Prostaglandin G/H synthase 2
[PMID: 9873621]
U-937 IC50
12 μM
Compound: 33
Inhibition of Prostaglandin G/H synthase 1 was measured by the inhibition of PGE-2 produced by microsomes from U937 cells at subsaturating arachidonic acid conc.
Inhibition of Prostaglandin G/H synthase 1 was measured by the inhibition of PGE-2 produced by microsomes from U937 cells at subsaturating arachidonic acid conc.
[PMID: 9873621]
體外研究
(In Vitro)

依托考昔（Etoricoxib，MK-0663）是一種選擇性且口服有效的 COX-2 抑制劑，對 COX-2、COX-1 在人全血中的 IC50 值分別為 1.1 μM、116 μM 和在純化的人 COX-2 中為 5 μM。依托考昔（MK-0663）對 CHO（COX-2）細胞的 PGE2 生成表現(xiàn)出抑制作用（IC50 為 79 nM），對含有洗滌劑的純化人 COX-2 的 IC50 值為 4.1 μM，以及對 U937 微粒體中 PGE2 生成的 IC50 值為 12.1 μM（低底物）。然而，依托考昔（MK-0663）對 COX-1 的活性較低，其 Ki 值為 167 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Etoricoxib (MK-0663)? (0.1-30 mg/kg，po) 劑量依賴性地抑制大鼠角叉菜膠誘導的爪水腫、角叉菜膠誘導的爪痛覺過敏和內(nèi)毒素誘導的發(fā)熱。Etoricoxib (≥10 mg/kg) 在大鼠痛覺過敏模型中完全逆轉(zhuǎn)痛覺過敏反應(yīng)。依托考昔 (MK-0663)? (200 mg/kg/天) 對大鼠的尿51Cr 排泄沒有影響，在 100 mg/kg/天時對猴子也沒有影響[1]。Etoricoxib (MK-0663)? (50 和 100 mg/kg) 有效增加大鼠的丙二醛 (MDA) 和髓過氧化物酶 (MPO) 水平，并降低總谷胱甘肽 (tGSH) 和谷胱甘肽還原酶 (GSHRd) 水平。Etoricoxib (MK-0663)? (100 mg/kg) 顯著抑制大鼠體內(nèi) NO 的減少[2]。Etoricoxib (MK-0663)? (0.64 mg/kg，po) 減少大鼠由 1，2-二甲基肼二鹽酸鹽 (DMH) 誘導的多發(fā)性斑塊病變、增生和異型增生等特征[3]。

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Clinical Trial
分子量

358.84

Formula

C18H15ClN2O2S
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

中文名稱

依托考昔
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (278.68 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7868 mL 13.9338 mL 27.8676 mL
5 mM 0.5574 mL 2.7868 mL 5.5735 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻
Animal Administration
[3]

Rats[3]
Animals are assorted into the following groups with four to six animals in each group: Control Group, Animals are administrated the vehicle (1mM EDTA-saline subcutaneously) in weekly injection and 0.5% carboxymethyl cellulose per oral daily; 1,2-dimethylhydrazine dihydrochloride (DMH) Group, animals are administrated with DMH weekly at a dose of 30 mg/kg body weight subcutaneously, DMH is freshly prepared in 1mM EDTA-saline, pH adjusted to 7.0 using dilute NaOH solution; DMH + Etoricoxib Group, Etoricoxib (MK-0663) is given daily per oral at its therapeutic anti-inflammatory dose (ED50 for rats, 0.64 mg/kg body weight) to the animals along with the weekly administration of DMH; and Etoricoxib Group: Etoricoxib (MK-0663) alone is administered orally daily (0.64 mg/kg body weight). After six weeks, animals are kept on overnight fasting with drinking water ad libitum and sacrificed the next day. The animal body weights in all the groups are recorded once in a week till the termination.[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7868 mL 13.9338 mL 27.8676 mL 69.6689 mL
5 mM 0.5574 mL 2.7868 mL 5.5735 mL 13.9338 mL
10 mM 0.2787 mL 1.3934 mL 2.7868 mL 6.9669 mL
15 mM 0.1858 mL 0.9289 mL 1.8578 mL 4.6446 mL
20 mM 0.1393 mL 0.6967 mL 1.3934 mL 3.4834 mL
25 mM 0.1115 mL 0.5574 mL 1.1147 mL 2.7868 mL
30 mM 0.0929 mL 0.4645 mL 0.9289 mL 2.3223 mL
40 mM 0.0697 mL 0.3483 mL 0.6967 mL 1.7417 mL
50 mM 0.0557 mL 0.2787 mL 0.5574 mL 1.3934 mL
60 mM 0.0464 mL 0.2322 mL 0.4645 mL 1.1611 mL
80 mM 0.0348 mL 0.1742 mL 0.3483 mL 0.8709 mL
100 mM 0.0279 mL 0.1393 mL 0.2787 mL 0.6967 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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