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  2. Immunology/Inflammation Anti-infection Apoptosis
  3. Thrombopoietin Receptor Bacterial Apoptosis
  4. Eltrombopag

Eltrombopag  (Synonyms: 艾曲波帕; SB-497115)

目錄號(hào): HY-15306 純度: 99.94%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Eltrombopag (SB-497115) 是一種具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激動(dòng)劑。Eltrombopag 可促血小板的活性，用于研究血小板計(jì)數(shù)低的慢性免疫性血小板減少癥。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 對(duì)多藥耐藥的金黃色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很強(qiáng)的抑制作用。Eltrombopag 還可誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Eltrombopag Chemical Structure

Eltrombopag Chemical Structure

CAS No. : 496775-61-2

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥474
In-stock
1 mg ￥243
In-stock
5 mg ￥487
In-stock
10 mg ￥780
In-stock
25 mg ￥1450
In-stock
50 mg ￥2030
In-stock
100 mg ￥2800
In-stock
200 mg ￥3920
In-stock
500 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
1 g   詢價(jià)  
5 g   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Eltrombopag:

    Eltrombopag purchased from MCE. Usage Cited in: Blood Adv. 2017 Feb 28;1(7):468-476.  [Abstract]

    STAT5 phosphorylation in UT-7/TPO cells stimulated for 15 to 360 minutes with rhTPO (100 ng/mL), TA-316 (100 ng/mL), Eltrombopag (1000 ng/mL), or DMSO (vehicle) are evaluated using BD Phosflow (STAT5, pY694).

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Eltrombopag (SB-497115) is an orally active thrombopoietin receptor nonpeptide agonist. Eltrombopag owns thrombopoietic activity, and has been used to research low blood platelet counts with chronic immune thrombocytopenia. Eltrombopag can be used for the research of cardiovascular. Eltrombopag also has highly inhibitory effects against multidrug resistant Staphylococcus aureus. Eltrombopag can induce apoptosis in hepatocellular carcinomab (HCC) as well[1][2][3][4][5].

    IC50 & Target

    Thrombopoietin Receptor, Staphylococcus aureus, Apoptosis[1][3][5]
    體外研究
    (In Vitro)

    Eltrombopag (0.002-50 μM；4 h) 在轉(zhuǎn)染熒光素酶報(bào)告基因的小鼠 BAF3 細(xì)胞中具有活性[1]。
    Eltrombopag (30 μM；120 min) 影響 p 的激活-N2C-Tpo 細(xì)胞中的 STAT5[1]。
    Eltrombopag (30 μM；120 分鐘) 激活巨核細(xì)胞中的 p-STAT5[1]。
    Eltrombopag (0.1 nM-10 μM；30 min) 刺激 BAF3/hTpoR 細(xì)胞增殖[1]。
    Eltrombopag (0.03-3 μM；10 days) 增加骨髓分化CD34+ 細(xì)胞轉(zhuǎn)變?yōu)?CD41+ 巨核細(xì)胞[1]。
    Eltrombopag (0-3 μM；72 h) 影響 N2C-Tpo細(xì)胞凋亡[1]。
    Eltrombopag 有效抑制肺炎球菌生長(zhǎng)，MIC50 為 0.3 mg/L，但對(duì)革蘭氏陰性菌[3]。
    Eltrombopag (0 -200 mg/L；24 小時(shí)；Caco-2 和 HepG2 細(xì)胞) 抑制金黃色葡萄球菌的生長(zhǎng) MIC50 為 1.5 mg/L，與 Vancomycin 共同處理時(shí)表現(xiàn)出更高的效力，MIC50 為 1.2 mg/L[3]。
    Eltrombopag (0 或 10 μg/mL；72 h) 顯著誘導(dǎo) Huh7 細(xì)胞的 G0/G1 期阻滯[5]。
    Eltrombopag (0.1-100 μg/mL；72 h) 對(duì) HCC 細(xì)胞系具有抗增殖活性[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: Murine BAF3 cells
    Concentration: 0.002-50 μM
    Incubation Time: 4 h
    Result: Effectively inhibited murine BAF3 cells with human TpoR with an EC50 value of 0.27 μM.

    [1][1]

    Cell Line: N2C-Tpo cells and CD34+
    Concentration: 30 μM for N2C-Tpo cells; 0, 1, 3 and 10 μM for CD34+
    Incubation Time: 120 min for N2C-Tpo cells; 30 min for CD34+
    Result: Activated phospho-STAT5 and maximum signal intensity exhibited at 60 minutes after treatment in N2C-Tpo cells.
    Dose-dependently activated STAT5 phosphorylation at 30 minutes after treatment in CD34+.

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: BAF3/hTpoR cells
    Concentration: 0.1 nM-10 μM
    Incubation Time: 2 days
    Result: Promoted BAF3/hTpoR cells proliferation after incubated for 2 days with an EC50 of 0.03 μM.

    Cell Differentiation Assay[1]

    Cell Line: CD34+
    Concentration: 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 and 3 μM
    Incubation Time: 10 days
    Result: Dose-dependently stimulated the differentiation from bone marrow CD34+ cells to CD41+ megakaryocytes with an EC50 value of 0.1 μM.

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: N2C-Tpo cells
    Concentration: 0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 and 3 μM
    Incubation Time: 72 hours
    Result: Exhibited dose-dependently antiapoptotic effects N2C-Tpo cells with a concentration over 0.03 μM.

    Cell Proliferation Assay[5]

    Cell Line: Huh7, HepG2 and Hep3B cells (preloaded with iron (500 μg/ml FAC) for 24 h)
    Concentration: 0.1-100 μg/mL
    Incubation Time: 72 h
    Result: Exhibited anti-proliferative activity against HCC cell lines with IC50s of 5.7 μg/ml for Huh7, 5.4 μg/ml for HepG2, and 4.7 μg/ml for Hep3B.

    Cell Cycle Analysis[5]

    Cell Line: Huh7 cells
    Concentration: 0 or 10 μg/mL
    Incubation Time: 72 h
    Result: Significantly induced G0/G1 phase arrest.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Eltrombopag Olamine (10 mg/kg；每天口服一次，持續(xù) 5 天) 在黑猩猩中表現(xiàn)出良好的耐受性[1]。
    Eltrombopag Olamine (17.6 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持續(xù) 2 天) 顯著降低平均金黃色葡萄球菌在小鼠鼻腔感染中的計(jì)數(shù)[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female chimpanzees[1]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: Oral gavage; 10 mg/kg once a day; for 5 days
    Result: Appeared a goes up and then goes back tendency of platelet counts after treatment, and showed no bad effects of hematology, coagulation, or clinical chemistry parameters on animal.
    Animal Model: C57BL/6 male mice (7 weeks, 20-22 g; injected S. aureus (5 × 108 CFU suspended in 40 μL PBS) into the nasal cavities)[3]
    Dosage: 17.6 mg/kg
    Administration: IP; once a day for 2 days
    Result: Significantly reduced mean bacterial counts (5.0 × 106 CFU/lung) in the nasal infection model compared with control PBS (5.2 × 107 CFU/lung) mice.
    Clinical Trial
    分子量

    442.47

    Formula

    C25H22N4O4
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    Yellow to orange

    中文名稱

    艾曲波帕；伊屈潑帕
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (18.83 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2600 mL 11.3002 mL 22.6004 mL
    5 mM 0.4520 mL 2.2600 mL 4.5201 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.26 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.94%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2600 mL 11.3002 mL 22.6004 mL 56.5010 mL
    5 mM 0.4520 mL 2.2600 mL 4.5201 mL 11.3002 mL
    10 mM 0.2260 mL 1.1300 mL 2.2600 mL 5.6501 mL
    15 mM 0.1507 mL 0.7533 mL 1.5067 mL 3.7667 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Eltrombopag
    目錄號(hào)：
    HY-15306
    需求量：