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  2. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease
  3. CDK Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
  4. BMS-265246

BMS-265246 是一種有效且選擇性的周期蛋白依賴性激酶 CDK1 和 CDK2 抑制劑，IC50 分別為 6 nM 和 9 nM。BMS-265246 可抑制 CHI3L1 刺激 ACE2 (血管緊張素轉換酶 2) 和 SPP (病毒刺尖蛋白啟動蛋白酶)。BMS-265246 可用于卵巢癌和 COVID-19 研究。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

BMS-265246 Chemical Structure

BMS-265246 Chemical Structure

CAS No. : 582315-72-8

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1540
In-stock
1 mg ￥636
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
25 mg ￥4359
In-stock
50 mg 現貨 詢價
100 mg 現貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

BMS-265246 is a potent and selective cyclin-dependent kinase CDK1 and CDK2 inhibitor, with IC50 values of 6 and 9 nM, respectively. BMS-265246 inhibits CHI3L1 (chitinase 3-like-1) stimulation of ACE2 (angiotensin converting enzyme 2) and SPP (viral spike protein priming proteases). BMS-265246 can be used for ovarian cancer and COVID-19 research[1][2][3].

IC50 & Target[1]

CDK1/cycB

6 nM (IC50)

CDK2/Cyc E

9 nM (IC50)

CDK4/cycD

230 nM (IC50)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Sf9 IC50
0.006 μM
Compound: BMS265246
Inhibition of His-tagged CDK2/cyclin E (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using histone H1 as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
Inhibition of His-tagged CDK2/cyclin E (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using histone H1 as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
[PMID: 30234987]
Sf9 IC50
0.014 μM
Compound: BMS265246
Inhibition of His-tagged CDK1/cyclin B1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using histone H1 as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
Inhibition of His-tagged CDK1/cyclin B1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using histone H1 as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
[PMID: 30234987]
Sf9 IC50
0.222 μM
Compound: BMS265246
Inhibition of GST-tagged CDK4/cyclin D1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using RPPTLSPIPHIPR peptide as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
Inhibition of GST-tagged CDK4/cyclin D1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using RPPTLSPIPHIPR peptide as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
[PMID: 30234987]
Sf9 IC50
0.258 μM
Compound: BMS265246
Inhibition of GST-tagged CDK5/p25 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using histone H1 as substrate as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
Inhibition of GST-tagged CDK5/p25 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using histone H1 as substrate as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
[PMID: 30234987]
Sf9 IC50
1.6 μM
Compound: BMS265246
Inhibition of GST-tagged CDK7/cyclinH/MAT1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using YSPTSPS-2 KK peptide as substrate as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
Inhibition of GST-tagged CDK7/cyclinH/MAT1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using YSPTSPS-2 KK peptide as substrate as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
[PMID: 30234987]
Sf9 IC50
1.8 μM
Compound: BMS265246
Inhibition of GST-tagged CDK9/CyclinT1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using YSPTSPS-2 KK peptide as substrate as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
Inhibition of GST-tagged CDK9/CyclinT1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using YSPTSPS-2 KK peptide as substrate as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
[PMID: 30234987]
體外研究
(In Vitro)

BMS-265246 結合 ATP 位點，在卵巢癌細胞 (A2780) 中表現出細胞毒活性，IC50 為 0.76 μM[1]。
BMS-265246 (0-10 μM) 可以劑量依賴性地增加 iTreg 細胞分化[2]。
BMS-265246 (9 nM，24 h) 抑制 CHI3L1 刺激上皮細胞 ACE2 的能力和 SPP[3]。
BMS-265246 (1 μM，1 h) 阻止 E2 在 MCF7 細胞中誘導 EGF3、AREG 和 CXCL12[4]。
BMS-265246 可與 Tamoxifen 協同誘導 MCF7 細胞凋亡[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR[3]

Cell Line: Calu-3 cells
Concentration: 9 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Abrogated the ability of CHI3L1 (chitinase 3-like-1) to stimulate epithelial cells ACE2 (angiotensin converting enzyme 2) and SPP (viral spike protein priming proteases).
分子量

345.34

Formula

C18H17F2N3O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to pink

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數據
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (36.20 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8957 mL 14.4785 mL 28.9570 mL
5 mM 0.5791 mL 2.8957 mL 5.7914 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當的溶解方案。

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.02 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.08 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.62 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 98.92%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內使用， -20°C儲存時，請在1年內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8957 mL 14.4785 mL 28.9570 mL 72.3924 mL
5 mM 0.5791 mL 2.8957 mL 5.7914 mL 14.4785 mL
10 mM 0.2896 mL 1.4478 mL 2.8957 mL 7.2392 mL
15 mM 0.1930 mL 0.9652 mL 1.9305 mL 4.8262 mL
20 mM 0.1448 mL 0.7239 mL 1.4478 mL 3.6196 mL
25 mM 0.1158 mL 0.5791 mL 1.1583 mL 2.8957 mL
30 mM 0.0965 mL 0.4826 mL 0.9652 mL 2.4131 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產品名稱：
BMS-265246
目錄號：
HY-15275
需求量：