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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acetyl-CoA Carboxylase
  4. CP-640186 hydrochloride

CP-640186 hydrochloride 

目錄號: HY-15259A 純度: 99.90%
COA 產(chǎn)品使用指南

CP-640186 hydrochloride 是一種具有口服活性的、可透過細胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC) 抑制劑，其對大鼠肝臟 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50s 分別為 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代謝的一個關(guān)鍵酶，能夠合成丙二酰-CoA。CP-640186 hydrochloride 還可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

CP-640186 hydrochloride Chemical Structure

CP-640186 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 591778-70-0

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1034
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5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1440
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Other Forms of CP-640186 hydrochloride:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

CP-640186 hydrochloride is an orally active and cell-permeable Acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor with IC50s of 53 nM and 61 nM for rat liver ACC1 and rat skeletal muscle ACC2 respectively. Acetyl-CoA carboxylase (ACC) is a key enzyme of fatty acid metabolism that enables the synthesis of malonyl-CoA. CP-640186 hydrochloride can also stimulate muscle fatty acid oxidation[1][2].

IC50 & Target

IC50: 53 nM (rat liver ACC1) and 61 nM (rat skeletal muscle ACC2)[1]
體外研究
(In Vitro)

CP-640186 (20 μM; 48 h) treatment can inhibit H460 cell growth[3].
CP-640186 (0.1 nM-100 μM; 2 h) treatment increases fatty acid metabolism in a concentration-dependent manner in C2C12 cells and muscle strips[1].
CP-640186 (0.62-1.8 μM; 2 h) treatment inhibits fatty acid synthesis and TG synthesis in HepG2 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[3]

Cell Line: Human fibroblasts and H460 cells
Concentration: 20 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Led to a ～30% decrease in cell number compared to vehicle-treated controls.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: C2C12 cells and muscle strips
Concentration: 0.1 nM-100 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Stimulated palmitate acid oxidation with an EC50 of 57 nM and a maximal stimulation of 280% in C2C12 cells.
Stimulated palmitate acid oxidation with an EC50 of 1.3 μM and a maximal stimulation of 240% in isolated rat epitrochlearis muscle.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 0.62-1.8 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Inhibited fatty acid synthesis and TG synthesis in HepG2 cells with EC50s of 0.62 μM and 1.8 μM, respecticely.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

CP-640186 (oral gavage; 4.6-21 mg/kg; once) demonstrates acute efficacy[1].
CP-640186 (intravenous injection and oral gavage; Intravenous dose, 5 mg/kg; oral dose, 10 mg/kg; once) shows lowe drug exposure in the rat than the ob/ob mouse at equal doses[1].
CP-640186 (oral gavage; 100 mg/kg; once) treatment shows a complete shift from carbohydrate utilization to fatty acid utilization as a source of energy at high exposure level[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male ob/ob mice[1]
Dosage: 4.6-21 mg/kg
Administration: Oral gavage; 4.6-21 mg/kg; once
Result: Demonstrated acute efficacy for up to 8 h after oral administration, exhibiting ED50 values of 4.6, 9.7, and 21 mg/kg, at 1, 4, and 8 h, respectively, after treatment.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage: Intravenous dose, 5 mg/kg; oral dose, 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection and oral gavage; intravenous dose, 5 mg/kg; oral dose, 10 mg/kg; once
Result: Showed a plasma half-life of 1.5 h, a bioavailability of 39%, a Clp of 65 ml/min/kg, a Vdss of 5 liters/kg, an oral Tmax of 1.0 h, an oral Cmax of 345 ng/mL, and an oral AUC0-∞ of 960 ng?h/mL.
Animal Model: Male ob/ob mice[1]
Dosage: Intravenous dose, 5 mg/kg; oral dose, 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection and oral gavage; Intravenous dose, 5 mg/kg; oral dose, 10 mg/kg; once
Result: Showed a plasma half-life of 1.1 h, a bioavailability of 50%, a Clp of 54 ml/min/kg, an oral Tmax of 0.25 h, an oral Cmax of 2177 ng/mL, and an oral AUC0-∞ of 3068 ng?h/mL.
Animal Model: Twenty male Sprague-Dawley rats (350-400 g) fasted and then refed a high sucrose diet for 2 days; additional eight rats fasted for 24 h[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral gavage; 100 mg/kg; once
Result: Resulted in time-dependent reductions in RQ (a ratio of CO2 production to O2 consumption) of up to 64%.
分子量

522.08

Formula

C30H36ClN3O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to pink

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (95.77 mM; 超聲助溶)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 48 mg/mL (91.94 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9154 mL 9.5771 mL 19.1542 mL
5 mM 0.3831 mL 1.9154 mL 3.8308 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (191.54 mM); 澄清溶液; 超聲助溶

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.90%

參考文獻

CP-640186 hydrochloride 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 1.9154 mL 9.5771 mL 19.1542 mL 47.8854 mL
5 mM 0.3831 mL 1.9154 mL 3.8308 mL 9.5771 mL
10 mM 0.1915 mL 0.9577 mL 1.9154 mL 4.7885 mL
15 mM 0.1277 mL 0.6385 mL 1.2769 mL 3.1924 mL
20 mM 0.0958 mL 0.4789 mL 0.9577 mL 2.3943 mL
25 mM 0.0766 mL 0.3831 mL 0.7662 mL 1.9154 mL
30 mM 0.0638 mL 0.3192 mL 0.6385 mL 1.5962 mL
40 mM 0.0479 mL 0.2394 mL 0.4789 mL 1.1971 mL
50 mM 0.0383 mL 0.1915 mL 0.3831 mL 0.9577 mL
60 mM 0.0319 mL 0.1596 mL 0.3192 mL 0.7981 mL
80 mM 0.0239 mL 0.1197 mL 0.2394 mL 0.5986 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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