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  2. Neuronal Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. γ-secretase Apoptosis
  4. Nirogacestat

Nirogacestat (PF-3084014) 是一種有效的，具有口服活性的，可逆的非競(jìng)爭(zhēng)性的選擇性的 γ-secretase 抑制劑，IC50 為 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信號(hào)通路，同時(shí)最小化胃腸道毒性。可用于研究 Notch 受體依賴(lài)性腫瘤。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Nirogacestat Chemical Structure

Nirogacestat Chemical Structure

CAS No. : 1290543-63-3

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1089
In-stock
1 mg ￥450
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1650
In-stock
25 mg ￥3000
In-stock
50 mg ￥4600
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Nirogacestat:

    Nirogacestat purchased from MCE. Usage Cited in: Int J Oncol. 2018 Jul;53(1):99-112.  [Abstract]

    The expression of E-cadherin, N-cadherin and Snail in Enza-R cells is examined by western blot analysis. The cells are transfected with Ad-GFP or Ad-HepaCAM for 72 h and treated with 5 μM PF-3084014 for 48 h. GAPDH served as a loading control.

    Nirogacestat purchased from MCE. Usage Cited in: EMBO Mol Med. 2017 Jul;9(7):950-966.  [Abstract]

    Turnover of endogenous CD74 P8 is inhibited by RO4929079 and BMS-906024. Cell lysate Western blot of A20 cells treated with GSIs is developed with In-1 antibody. MK-0752 and Semagacestat tests used the same control lane (0 nM).

    • 生物活性

    • 實(shí)驗(yàn)參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Nirogacestat (PF-3084014) is a reversible, orally bioavailable, noncompetitive, and selective γ-secretase inhibitor with an IC50 of 6.2 nM. Inhibition of Notch signaling by Nirogacestat while minimizing gastrointestinal toxicity presents a promising approach for research of Notch receptor-dependent cancers[1].

    IC50 & Target

    IC50: 6.2 nM (γ-secretase)[1]
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    H4 IC50
    1.2 nM
    Compound: 14f, PF-3084014
    Inhibition of gamma-secretase in human H4 cells expressing APP Swedish mutant assessed as inhibition of amyloid beta (1 to 40) production by whole cell assay
    Inhibition of gamma-secretase in human H4 cells expressing APP Swedish mutant assessed as inhibition of amyloid beta (1 to 40) production by whole cell assay
    		[PMID: 21269827]
    HeLa IC50
    6.2 nM
    Compound: 11; PF-03084014
    Inhibition of gamma secretase isolated from human HeLa cell derived P2 membrane assessed as reduction in amyloid beta (1 to 40 residues) using recombinant human APP-C100 as substrate by DELFIA-based immunoassay
    Inhibition of gamma secretase isolated from human HeLa cell derived P2 membrane assessed as reduction in amyloid beta (1 to 40 residues) using recombinant human APP-C100 as substrate by DELFIA-based immunoassay
    		[PMID: 27045975]
    體外研究
    (In Vitro)

    Nirogacestat (PF-03084014) 在無(wú)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中針對(duì) γ-分泌酶酶的 Aβ 生成抑制的 IC50 值為 6.2 nM (使用從 HeLa 細(xì)胞提取的去洗滌劑溶解的膜) 。在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，針對(duì) Notch 受體切割的抑制實(shí)驗(yàn) (使用具有 Notch1 雜合二聚化和 PEST 結(jié)構(gòu)域突變的 HPB-ALL 細(xì)胞) ，細(xì)胞的 IC50 值為 13.3 nM。Nirogacestat (PF-03084014) 在 HPB-ALL 和 TALL-1 細(xì)胞中顯著增加 caspase-3 活性，并在 7 天治療后誘導(dǎo)裂解的 PARP 和裂解的 caspase-3[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Nirogacestat (PF-03084014) 在該模型中表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗腫瘤活性，每天兩次給藥 14 天。腫瘤生長(zhǎng)抑制是劑量依賴(lài)性的，在高劑量水平(150 mg/kg)下可獲得最大腫瘤生長(zhǎng)抑制率 ~92%。在腫瘤生長(zhǎng)抑制研究中，小鼠每天重復(fù)兩次給藥超過(guò)一周，Nirogacestat (PF-03084014) 在低于 100 mg/kg 的劑量水平下耐受性良好，因?yàn)闆](méi)有觀(guān)察到明顯的體重減輕、發(fā)病率或死亡率。然而，當(dāng)劑量增加到 150 mg/kg 時(shí)，小鼠在化合物給藥后約 10 天出現(xiàn)腹瀉并出現(xiàn)體重減輕(10-15%)。如果給予給藥假期，接受治療的動(dòng)物的體重通常會(huì)恢復(fù)正常，這表明 Nirogacestat (PF-03084014) 的毒性是可逆的[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    489.64

    Formula

    C27H41F2N5O
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to yellow

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 28.57 mg/mL (58.35 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0423 mL 10.2116 mL 20.4232 mL
    5 mM 0.4085 mL 2.0423 mL 4.0846 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.11 mM); 懸濁液; 超聲加熱助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.11 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.78%

    參考文獻(xiàn)
    Cell Assay
    [1]

    Cells are seeded in 96-well plates at 2,000 (Sup-T1, Jurkat, and DND-41) or 10,000 (HPB-ALL or TALL-1) cells/well in growth media supplemented with 10% fetal bovine serum. Serial dilutions of Nirogacestat (PF-03084014) are done in DMSO, appropriate controls or designated concentrations of Nirogacestat (PF-03084014) are added to each well, and cells are incubated at 37°C for 7 days (final DMSO content 0.1%). Resazurin at a final concentration of 0.1 mg/mL is added to the cells and plates are incubated for 2 to 4 hours. Fluorescent signals are read as emission at 590 nm after excitation at 560 nm. IC50 values are calculated by using the sigmoidal dose-response (variable slope) in GraphPad Prism[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1][2]

    Mice[1]
    Athymic female mice (nu/nu, 6-8 weeks) are used. For antitumor efficacy, animals bearing tumors of 150 to 300 mm3 in size are randomly divided into groups that received either vehicle (0.5% methylcellulose) or Nirogacestat (PF-03084014) (150 mg/kg, diluted in vehicle), and dosed by oral gavage. Animal body weight and tumor measurements are obtained every 2 to 3 days. Tumor volume (mm3) is measured with Vernier calipers and calculated. Percent (%) inhibition values are measured on the final day of study for drug-treated compared with vehicle-treated mice and are calculated. For all tumor growth inhibition experiments, 8 to 10 mice per dose group are used. Student's t test is used to determine the P value.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0423 mL 10.2116 mL 20.4232 mL 51.0579 mL
    5 mM 0.4085 mL 2.0423 mL 4.0846 mL 10.2116 mL
    10 mM 0.2042 mL 1.0212 mL 2.0423 mL 5.1058 mL
    15 mM 0.1362 mL 0.6808 mL 1.3615 mL 3.4039 mL
    20 mM 0.1021 mL 0.5106 mL 1.0212 mL 2.5529 mL
    25 mM 0.0817 mL 0.4085 mL 0.8169 mL 2.0423 mL
    30 mM 0.0681 mL 0.3404 mL 0.6808 mL 1.7019 mL
    40 mM 0.0511 mL 0.2553 mL 0.5106 mL 1.2764 mL
    50 mM 0.0408 mL 0.2042 mL 0.4085 mL 1.0212 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱(chēng)：
    Nirogacestat
    目錄號(hào)：
    HY-15185
    需求量：