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  2. PI3K/Akt/mTOR Autophagy
  3. PI3K mTOR Autophagy
  4. Dactolisib Tosylate

Dactolisib Tosylate  (Synonyms: BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate)

目錄號: HY-15174 純度: 99.87%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的雙重激酶抑制劑，對PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分別為4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

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我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Dactolisib Tosylate Chemical Structure

Dactolisib Tosylate Chemical Structure

CAS No. : 1028385-32-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
5 mg ￥281
In-stock
10 mg ￥450
In-stock
50 mg ￥950
In-stock
100 mg ￥1450
In-stock
200 mg ￥2100
In-stock
500 mg ￥3900
In-stock
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Other Forms of Dactolisib Tosylate:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 59 篇科研文獻

WB

    Dactolisib Tosylate purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2018 Aug 9;37(1):188.  [Abstract]

    Representative images of the western blotting analysis of TSSC3, ATG5, P62, LC3, Src, Akt, mTOR and their phosphorylated versions in MTF and SaOS2 cells. Cells are treated with TSSC3-overexpression, IGF-1, p-YEEI, and BEZ235 separately or in combination.

    Dactolisib Tosylate purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Res Int. 2018 Aug 5;2018:8372085.  [Abstract]

    Changes of p-AKT and p-p70 S6K proteins after treatment with NVP-BEZ235 in Ishikawa and Ishikawa-TAX cells. Changes of p-AKT and p-p70 S6K proteins after treatment of Ishikawa and Ishikawa-TAX cells with NVP-BEZ235.

    Dactolisib Tosylate purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2017 Jun 8;8:15617.  [Abstract]

    Immunoblot analysis of KRAS protein levels in parental (P) and resistant derivatives (R1 and R2) following 4?h treatment with the corresponding inhibitors Rapamycin, AZD2014, MLN0128, BEZ235 and 4EGI-1. Images are cropped for clarity from the same exposure of the same membrane.

    Dactolisib Tosylate purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Jul 11;8(28):45470-45483.  [Abstract]

    Activity of PI3K/AKT/mTOR is monitored by examining phosphorylation of AKT-S473, AKT-T308, and S6 by western blotting.

    Dactolisib Tosylate purchased from MCE. Usage Cited in: Leukemia. 2014 Sep;28(9):1819-27.  [Abstract]

    Western blot analysis of human T-ALL cell lines treated for 24 hours using DMSO (vehicle control), 1 μM JQ1, 500 nM BEZ235, or both drugs in combination, using the indicated antibodies. Western blot analysis of these T-ALL cell lines following treatment with JQ1, BEZ235 or both drugs in combination reveals cooperative upregulation of BIM protein expression coupled to induction of apoptosis, as assessed by PARP cleavage.

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) is a dual PI3K and mTOR kinase inhibitor with IC50 values of 4, 75, 7, 5 nM for PI3Kα, β, γ, δ, respectively. Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) inhibits mTORC1 and mTORC2.

    IC50 & Target[1]

    p110α

    4 nM (IC50)

    p110α-H1047R

    4.6 nM (IC50)

    p110α-E545K

    5.7 nM (IC50)

    p110γ

    5 nM (IC50)

    p110δ

    7 nM (IC50)

    p110β

    75 nM (IC50)

    mTOR

    20.7 nM (IC50)

    mTORC1

     

    mTORC2

     

    Autophagy

     

    體外研究
    (In Vitro)

    Dactolisib Tosylate (BEZ235) 是一種咪唑并[4，5-c]喹啉衍生物，通過與這些酶的 ATP 結(jié)合裂縫結(jié)合來抑制 PI3K 和 mTOR 激酶活性。PI3Kα、β、γ、δ 的 IC50 分別為 4、75、7、5 nM。還發(fā)現(xiàn)它對突變體 PI3KαE545K 或 PI3KαH1047R 具有同樣的活性，IC50 分別為 5.7 和 4.6 nM。在人類腫瘤細(xì)胞系中，它能夠有效且特異性地阻斷 PI3K 通路的功能失調(diào)激活，從而誘導(dǎo) G1 期阻滯。當(dāng)用增加濃度的 Dactolisib Tosylate (BEZ235) 處理時，PTEN 無效細(xì)胞系 PC3M 和 U87MG 顯示出劑量依賴性細(xì)胞增殖減少，平均 GI50 為 10 至 12 nM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Dactolisib Tosylate (BEZ235) 具有良好的耐受性，口服時表現(xiàn)出疾病停滯，并增強其他抗癌藥物的療效。在 50 mg/kg 的劑量下，Dactolisib Tosylate (BEZ235) 迅速出現(xiàn)在血漿中，0.5 小時的 Cmax 為 1.68 μM，C24h 為 0.03 μM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    641.74

    Formula

    C37H31N5O4S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Off-white to light yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 34 mg/mL (52.98 mM; 超聲加熱助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.5583 mL 7.7913 mL 15.5826 mL
    5 mM 0.3117 mL 1.5583 mL 3.1165 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.56 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 16.67 mg/mL (25.98 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.87%

    參考文獻
    Animal Administration
    [1]

    Mice: The NVP-Dactolisib (BEZ235) powder is dissolved in NMP on sonication, and the remaining volume of polyethylene glycol 300 is added to a concentration of 5 mg/mL. The application volume is 10 mL/kg. For analytics, frozen tissues are minced and then homogenized in an equal volume of ice-cold PBS and centrifugation, supernatants are analyzed. Samples are then eluted with a linear gradient of 10% to 90% (v/v) acetonitrile in water containing 0.05% (v/v) trifluoroacetic acid over a period of 20 min at a flow rate of 1 mL/min. The compounds are detected by UV absorbance at 340 nm, and concentrations are determined by the external standard method using peak heights[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.5583 mL 7.7913 mL 15.5826 mL 38.9566 mL
    5 mM 0.3117 mL 1.5583 mL 3.1165 mL 7.7913 mL
    10 mM 0.1558 mL 0.7791 mL 1.5583 mL 3.8957 mL
    15 mM 0.1039 mL 0.5194 mL 1.0388 mL 2.5971 mL
    20 mM 0.0779 mL 0.3896 mL 0.7791 mL 1.9478 mL
    25 mM 0.0623 mL 0.3117 mL 0.6233 mL 1.5583 mL
    30 mM 0.0519 mL 0.2597 mL 0.5194 mL 1.2986 mL
    40 mM 0.0390 mL 0.1948 mL 0.3896 mL 0.9739 mL
    50 mM 0.0312 mL 0.1558 mL 0.3117 mL 0.7791 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Dactolisib Tosylate
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