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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Polo-like Kinase (PLK)
  4. Ro3280

Ro3280 是一種有效的，高度選擇性的 PLK1 抑制劑，IC50 和 Kd 值分別為 3 nM 和 0.09 nM，對 PLK2 和 PLK3 幾乎沒作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Ro3280 Chemical Structure

Ro3280 Chemical Structure

CAS No. : 1062243-51-9

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥766
In-stock
2 mg ￥1100
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2600
In-stock
25 mg ￥4488
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

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查看 Polo-like Kinase (PLK) 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Ro3280 is a potent, highly selective inhibitor of PLK1 with an IC50 and a Kd of 3 nM and 0.09 nM, respectively, and nearly has no effect on PLK2 and PLK3.

IC50 & Target[2]

PLK1

0.09 nM (Kd)

ALK

230 nM (Kd)

CAMKK1

1100 nM (Kd)

CAMKK2

87 nM (Kd)

DAPK1

100 nM (Kd)

DAPK3

70 nM (Kd)

FER

53 nM (Kd)

GAK

87 nM (Kd)

MYLK

170 nM (Kd)

PTK2

84 nM (Kd)

PTK2B

130 nM (Kd)

RPS6KA6 (KinDom.2)

560 nM (Kd)

TTK

51 nM (Kd)

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK-293T IC50
2.6 nM
Compound: Ro3280
Inhibition of cell growth in HEK293T cells incubated for 72 hrs by CellTiter-blue reagent based assay
Inhibition of cell growth in HEK293T cells incubated for 72 hrs by CellTiter-blue reagent based assay
[PMID: 34710325]
HT-29 EC50
5 nM
Compound: 11
Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by Cell Titer-Glo Assay
Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by Cell Titer-Glo Assay
[PMID: 23664874]
MM1.S IC50
5.7 nM
Compound: Ro3280
Inhibition of cell growth in human MM1.S cells incubated for 72 hrs by CellTiter-blue reagent based assay
Inhibition of cell growth in human MM1.S cells incubated for 72 hrs by CellTiter-blue reagent based assay
[PMID: 34710325]
體外研究
(In Vitro)

Ro3280 (RO3280) 抑制 NB4 和 K562 細胞中的 PLK1 活性，IC50 分別為 13.45 nM 和 301 nM。RO3280 對 6 種白血病細胞的生長具有抑制活性，對 U937、HL60、NB4、K562、分別為 MV4-11 和 CCRF 細胞系。RO3280 還抑制原代 ALL 和 AML 細胞的生長，IC50 分別為 35.49-110.76 nM 和 52.80-147.50 nM。RO3280 (50 或 100 nM) 誘導急性白血病細胞凋亡和細胞周期紊亂[1]。
Ro3280 在 H82、H69、A549 肺癌細胞系中表現(xiàn)出強大的活性，EC50 分別為 6 nM、7 nM 和 82 nM。Ro3280 還抑制其他幾種癌細胞系，濃度較低[2]。
RO3280 對 5637 和 T24 人膀胱癌細胞具有細胞毒性，IC50 約為 100 nM。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Ro3280 (RO3280，40 mg/kg，iv) 在植入 HT-29 結(jié)直腸癌細胞的小鼠異種移植模型中抑制 72% 的腫瘤生長，并且當更頻繁地給藥時，RO3280 完全抑制腫瘤生長[2]。
RO3280 (30 mg/kg，每 5 天一次，ip) 在裸鼠模型中顯示出顯著的抗膀胱癌活性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

543.61

Formula

C27H35F2N7O3
CAS 號
性狀

固體

顏色

Off-white to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (183.96 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8396 mL 9.1978 mL 18.3955 mL
5 mM 0.3679 mL 1.8396 mL 3.6791 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.60 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

掃碼獲得
動物溶解方案

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.87%

參考文獻
Cell Assay
[1]

Leukemia cells or primary leukemia cells (2 × 104) are seeded in 96-well plates overnight and incubated with DMSO, or increasing concentrations of RO3280 (0.05-120 μM) for 24 h. The same volume of DMSO added to the vehicle treated wells. Each drug concentration is replicated four times. Then, 10 μL CCK8 solution is added to each well, incubated at 37°C for 2-4 h and the optical density (OD) values are measured at 450 nm using a scanning multi-well spectrophotometer. Relative survival rate is calculated from the absorbance values compared with the control group. The proliferation of cells is calculated as a percentage of the DMSO-treated control wells with 50% inhibitory concentration (IC50) values derived after plotting proliferation values on a logarithmic curve. The IC50 of PLK1 inhibitor is calculated by Graph Prism software[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

Briefly, mice (female, 4-5 weeks of age) are used in the assay. Cells (5 × 106 cells in 150 μL) are suspended in RPMI 1640 and injected subcutaneously into the flank of each BALB/c nude mouse. On day 5, tumour size is measured, the animals are randomized into two groups (n = 15 per group), and RO3280 (40 mg/kg, once every 5 days) treatment is initiated by intraperitoneal injection. The control group is treated with vehicle (1.5% DMSO in PBS). The drug (or vehicle) treatment is performed for 40 days. The length and width of the resulting tumours (in millimetres) are measured every 3 days with callipers. The tumour diameter is measured, and the volume (length × width2 × 0.52) is calculated. The mice are humanely killed on day 45, and the tumours are dissected and weighed. Western blot and immunohistochemistry assays are also performed with these sections. Then, the tumours are fixed, embedded and cut into 3‐μm‐thick sections, which are subsequently stained with haematoxylin and eosin to permit the observation of the tumour margin[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8396 mL 9.1978 mL 18.3955 mL 45.9889 mL
5 mM 0.3679 mL 1.8396 mL 3.6791 mL 9.1978 mL
10 mM 0.1840 mL 0.9198 mL 1.8396 mL 4.5989 mL
15 mM 0.1226 mL 0.6132 mL 1.2264 mL 3.0659 mL
20 mM 0.0920 mL 0.4599 mL 0.9198 mL 2.2994 mL
25 mM 0.0736 mL 0.3679 mL 0.7358 mL 1.8396 mL
30 mM 0.0613 mL 0.3066 mL 0.6132 mL 1.5330 mL
40 mM 0.0460 mL 0.2299 mL 0.4599 mL 1.1497 mL
50 mM 0.0368 mL 0.1840 mL 0.3679 mL 0.9198 mL
60 mM 0.0307 mL 0.1533 mL 0.3066 mL 0.7665 mL
80 mM 0.0230 mL 0.1150 mL 0.2299 mL 0.5749 mL
100 mM 0.0184 mL 0.0920 mL 0.1840 mL 0.4599 mL

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Ro3280
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