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  2. JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  3. STAT
  4. NSC 74859

NSC 74859  (Synonyms: S3I-201)

目錄號: HY-15146 純度: 98.35%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術支持

NSC 74859 (S3I-201) 是選擇性的 Stat3 抑制劑，IC50 為 86 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

NSC 74859 Chemical Structure

NSC 74859 Chemical Structure

CAS No. : 501919-59-1

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

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3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
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5 mg ￥500
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10 mg ￥700
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50 mg ￥1750
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100 mg ￥3300
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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 47 篇科研文獻

WB

    NSC 74859 purchased from MCE. Usage Cited in: J Exp Clin Cancer Res. 2023 Feb 27;42(1):51.  [Abstract]

    The enhanced phosphorylation level of JAK2 and STAT3 mediated by rhCCL18 can be reversed by NSC 74859 (S3I-201) in EC-109, EC-109 Vector and EC-109 shPITPNM3 cells.

    NSC 74859 purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Lett. 2018 Aug 28;430:201-214.  [Abstract]

    CD146WT or CD146KO MEFs are stimulated with or without TGF-β1 (10?ng/mL) for 24?h in the presence or absence of NSC74859 (200?μM). The expression of CD146, the expression and activation of STAT3, and the expression levels of E-cadherin, N-cadherin, and Twist are assessed by immunoblotting.

    NSC 74859 purchased from MCE. Usage Cited in: Biofactors. 2018 Nov;44(6):570-576.  [Abstract]

    Westen Blot analysis of HMGB1 expression in HepG2 cells in the treatment of Stat3 inhibitor NSC74859 (SI3), or activator (NAC).

    NSC 74859 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Biochem. 2018 Aug 30.  [Abstract]

    AA-FLS are treated with different concentrations (25, 50, and 100?μM) of Ferulic acid (FA) and 50?μM of S3I-201 and then cultured in the presence or absence of IL-17 (10?ng/mL). The cell lysates are subjected to Western blot analysis to assess the expression levels of TLR-3, Cyr61, IL-23 and GM-CSF proteins.

    NSC 74859 purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Immunol. 2017 Nov;91:134-144.  [Abstract]

    AA-FLS cultured in the presence or absence of S3I-201 for 24 h, then treated with IL-17 for an additional 24 h and phosphorylation of STAT-3 is detected by western blotting.

    查看 STAT 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    NSC 74859 (S3I-201) is a selective Stat3 inhibitor with an IC50 of 86 μM[1].

    IC50 & Target[1]

    STAT3

    86 μM (IC50)

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    NIH3T3 IC50
    > 300 μM
    Compound: 21, S3I-201
    Inhibition of STAT1 dimerization in EGF-stimulated mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT1-DNA interaction after 30 mins by EMSA
    Inhibition of STAT1 dimerization in EGF-stimulated mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT1-DNA interaction after 30 mins by EMSA
    		[PMID: 22650325]
    NIH3T3 IC50
    160 μM
    Compound: 21, S3I-201
    Inhibition of STAT1/STAT3 in EGF-stimulated mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT1/STAT3-DNA interaction after 30 mins by EMSA
    Inhibition of STAT1/STAT3 in EGF-stimulated mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT1/STAT3-DNA interaction after 30 mins by EMSA
    		[PMID: 22650325]
    NIH3T3 IC50
    86 μM
    Compound: 21, S3I-201
    Inhibition of STAT3 dimerization in v-Src transformed mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT3-DNA interaction in nucleus after 30 mins by EMSA
    Inhibition of STAT3 dimerization in v-Src transformed mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT3-DNA interaction in nucleus after 30 mins by EMSA
    		[PMID: 22650325]
    NIH3T3 IC50
    86 μM
    Compound: 21, S3I-201
    Inhibition of STAT3 dimerization in EGF-stimulated mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT3-DNA interaction after 30 mins by EMSA
    Inhibition of STAT3 dimerization in EGF-stimulated mouse NIH/3T3 cells overexpressing human EGFR assessed as suppression of STAT3-DNA interaction after 30 mins by EMSA
    		[PMID: 22650325]
    體外研究
    (In Vitro)

    NSC 74859 (S3I-201) 優(yōu)先抑制 Stat3 DNA 結合活性，而非抑制 Stat1（IC50 值，Stat3?Stat3，86±33 μM；Stat1?Stat3，160±43 μM；和 Stat1?Stat1，>300 μM），并抑制 Stat5 的結合活性，IC50 為 166±17 μM）。NSC 74859 顯著減少活細胞數(shù)量，并抑制轉化小鼠成纖維細胞 NIH 3T3/v-Src 和乳腺癌細胞系（MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 MDA-MB-468）的生長。在 30-100 μM 濃度下，NSC 74859 可在代表性人類乳腺癌細胞系 MDA-MB-435 和 NIH 3T3/v-Src 中誘導顯著細胞凋亡，這兩種細胞均含有組成性活性 Stat3。乳腺癌 MDA-MB-435 細胞系對 30 μM NSC 74859 更敏感。相比之下，人類乳腺癌 MDA-MB-453 細胞和正常小鼠成纖維細胞 (NIH 3T3) 不含異常 Stat3 活性，對 100 μM 或更低濃度的 NSC 74859 不太敏感。在 300 μM 或更高濃度下，NSC 74859 誘導了與 Stat3 激活狀態(tài)無關的一般非特異性細胞毒性[1]。 Huh-7 細胞不表達 β2SP 或 TBGFR2，對 STAT3 抑制敏感，NSC 74859 的 IC50 為 100 μM，無論 CD133+ 狀態(tài)如何。NSC 74859 對 Huh-7 和 SNU-398 細胞的 IC50 為 150 μM，對 SNU-475 細胞的 IC50 為 15 μM，對 SNU-182 細胞的 IC50 為 200 μM。NSC 74859 抑制乳腺癌 MDA-MB-435、MDA-MB-453 和 MDA-MB-231 細胞系，IC50 接近 100 μM[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    人類乳腺癌 (MDA-MB-231) 腫瘤小鼠每 2 天或每 3 天靜脈注射一次 NSC 74859 (S3I-201) 或載體，持續(xù) 2 周，每 2-3 天測量一次腫瘤。與繼續(xù)生長的對照（載體治療）腫瘤相比，接受 S3I-201 治療的小鼠的人類乳腺癌腫瘤表現(xiàn)出強烈的生長抑制。在治療結束后對接受治療的小鼠進行持續(xù)評估，結果顯示腫瘤沒有恢復生長，這表明 S3I-201 對腫瘤生長可能具有長期影響[1]。與繼續(xù)生長的載體治療的對照腫瘤（n=15）相比，S3I-201 治療生長激素細胞腫瘤異種移植瘤（n=15）在實驗期間顯著減弱了腫瘤生長。注射 NSC 74859 后 5 天，NSC 74859 治療組大鼠的腫瘤體積明顯小于未治療組 (220±16 mm3 vs. 287±16 mm3，P<0.01)。治療后 15 天，NSC 74859 治療組大鼠的平均腫瘤體積為對照組的 64% (449±40 mm3 vs. 708±83 mm3，P<0.01)。治療開始后 15 天處死大鼠并收集腫瘤。 NSC 74859 治療大鼠的平均腫瘤重量為 78±8 毫克，而對照組大鼠的腫瘤重量為 114±13 毫克（減少 32%；P<0.05）[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    365.36

    Formula

    C16H15NO7S
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to gray

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years

    *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (273.70 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7370 mL 13.6851 mL 27.3703 mL
    5 mM 0.5474 mL 2.7370 mL 5.4741 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度，選擇合適的溶劑配制儲備液；該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (20.53 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 7.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (20.53 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 7.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 98.35%

    參考文獻
    Cell Assay
    [1]

    Proliferating cells are treated with or without NSC 74859 (30-100 μM) for up to 48 h. In some cases, cells are first transfected with Stat3C, ST3-NT, or ST3-SH2 domain or mock-transfected for 24 h before treatment with compound for an additional 24-48 h. Cells are then detached and analyzed by annexin V binding and flow cytometry to quantify the percent apoptosis[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1][3]

    Mice[1]
    Six-week-old female athymic nude mice are used. Athymic nude mice are injected in the left flank area s.c. with 5×106 human breast cancer MDA-MB-231 cells in 100 μL of PBS. After 5-10 days, tumors with a diameter of 3 mm are established. Animals are given NSC 74859 i.v. at 5 mg/kg every 2 or 3 days for 2 weeks and monitored every 2 or 3 days. Animals are stratified so that the mean tumor sizes in all treatment are nearly identical. Tumor volume is calculated according to the formula V=0.52×a2×b, where a is the smallest superficial diameter and b is the largest superficial diameter.
    Rats[3]
    Four-week-old female Wistar Furth rats are used. GH3 cells (5×105 cells in 100 μL Matrigel) are subcutaneously injected into the left lumbar area. After 7 days, tumors with a volume of approximately 100 mm3 are established. Rats are given NSC 74859 intravenously at 5 mg/kg every 2 or 3 days for 2 weeks. Tumor size is measured by caliper measurements twice a week, and volume is calculated as follows: volume=(length×width2)/2. Three weeks after cell inoculations, animals are euthanized and excised tumors are weighed. Blood samples are collected 1 day before S3I-201 treatment and again on the day of euthanization. Serum GH and prolactin are assessed by RIA or ELISA, respectively.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度，選擇合適的溶劑配制儲備液；該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7370 mL 13.6851 mL 27.3703 mL 68.4257 mL
    5 mM 0.5474 mL 2.7370 mL 5.4741 mL 13.6851 mL
    10 mM 0.2737 mL 1.3685 mL 2.7370 mL 6.8426 mL
    15 mM 0.1825 mL 0.9123 mL 1.8247 mL 4.5617 mL
    20 mM 0.1369 mL 0.6843 mL 1.3685 mL 3.4213 mL
    25 mM 0.1095 mL 0.5474 mL 1.0948 mL 2.7370 mL
    30 mM 0.0912 mL 0.4562 mL 0.9123 mL 2.2809 mL
    40 mM 0.0684 mL 0.3421 mL 0.6843 mL 1.7106 mL
    50 mM 0.0547 mL 0.2737 mL 0.5474 mL 1.3685 mL
    60 mM 0.0456 mL 0.2281 mL 0.4562 mL 1.1404 mL
    80 mM 0.0342 mL 0.1711 mL 0.3421 mL 0.8553 mL
    100 mM 0.0274 mL 0.1369 mL 0.2737 mL 0.6843 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    NSC 74859
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