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  2. GPCR/G Protein
  3. Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor
  4. L-371,257

L-371,257 是一種口服生物有效的，不能透過(guò)血腦屏障的，競(jìng)爭(zhēng)性的，選擇性催產(chǎn)素受體 (oxytocin receptor) 拮抗劑 (pA2=8.4)，對(duì)催產(chǎn)素受體 (Ki=19 nM) 和血管加壓素 V1a 受體 (vasopressin V1a receptor，Ki=3.7 nM) 具有高親和力。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

L-371,257 Chemical Structure

L-371,257 Chemical Structure

CAS No. : 162042-44-6

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1165
In-stock
1 mg ￥436
In-stock
5 mg ￥1043
In-stock
10 mg ￥1663
In-stock
25 mg ￥2825
In-stock
50 mg ￥4063
In-stock
100 mg ￥5688
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

查看 Vasopressin Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

L-371,257 is an orally bioavailable, non-blood-brain barrier penetrant, selective and competitive antagonist of oxytocin receptor (pA2=8.4) with high affinity at both the oxytocin receptor (Ki=19 nM) and vasopressin V1a receptor (Ki=3.7 nM)[1][2].

IC50 & Target

Ki: 19 nM (oxytocin receptor), 3.7 nM (vasopressin V1a receptor)[2]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
3200 nM
Compound: 4 L-371257
Activity at human vasopressin V1a receptor expressed in CHO cells by NFAT-luciferase gene reporter assay
Activity at human vasopressin V1a receptor expressed in CHO cells by NFAT-luciferase gene reporter assay
[PMID: 20104850]
CHO EC50
37000 nM
Compound: 4 L-371257
Activity at human vasopressin V2 receptor expressed in CHO cells by NFAT-luciferase gene reporter assay
Activity at human vasopressin V2 receptor expressed in CHO cells by NFAT-luciferase gene reporter assay
[PMID: 20104850]
CHO EC50
4.6 nM
Compound: 4 L-371257
Activity at human oxytocin receptor expressed in CHO cells by NFAT-luciferase gene reporter assay
Activity at human oxytocin receptor expressed in CHO cells by NFAT-luciferase gene reporter assay
[PMID: 20104850]
體內(nèi)研究
(In Vivo)

全身給予非滲透性催產(chǎn)素受體拮抗劑 L-371,257 (0.5 和 1.0 mg/kg；腹腔注射) 刺激大鼠體重增加[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six-hour fasted rats[3]
Dosage: 0.5 and 1.0 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (a single) 30-45 minutes prior to the start of the dark cycle and access to food; Intraperitoneal injection (given repeatedly) over 6 days.
Result: A single injection significantly stimulated weight gain at 0.5 and 1.0 mg/kg relative to vehicle treatment.
When given repeatedly over 6 days, 0.5 mg/kg significantly stimulated body weight gain (10.5±2.2 g) relative to vehicle treatment (4.7±2.7 g).
分子量

507.58

Formula

C28H33N3O6
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (16.41 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9701 mL 9.8507 mL 19.7013 mL
5 mM 0.3940 mL 1.9701 mL 3.9403 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.83 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.83 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.90%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9701 mL 9.8507 mL 19.7013 mL 49.2533 mL
5 mM 0.3940 mL 1.9701 mL 3.9403 mL 9.8507 mL
10 mM 0.1970 mL 0.9851 mL 1.9701 mL 4.9253 mL
15 mM 0.1313 mL 0.6567 mL 1.3134 mL 3.2836 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
L-371,257
目錄號(hào)：
HY-15010
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