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  2. GPCR/G Protein Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation NF-κB Apoptosis
  3. Angiotensin Receptor Reactive Oxygen Species Apoptosis
  4. Azilsartan

Azilsartan  (Synonyms: 阿齊沙坦; TAK-536)

目錄號: HY-14914 純度: 99.51%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Azilsartan (TAK-536) 是一種口服有效的、選擇性和特異性的血管緊張素 Ⅱ 1 型受體 (AT1) 拮抗劑。Azilsartan 誘導(dǎo) HepG2 細(xì)胞 ROS 形成和細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。Azilsartan 具有神經(jīng)保護(hù)和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血壓和中風(fēng)研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Azilsartan Chemical Structure

Azilsartan Chemical Structure

CAS No. : 147403-03-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥330
In-stock
10 mg ￥300
In-stock
25 mg ￥600
In-stock
50 mg ￥900
In-stock
100 mg ￥1500
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Azilsartan:

    Azilsartan purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2017 Apr 11;8(15):24099-24109.  [Abstract]

    Rats are orally administered with vehicle or Azilsartan (5 mg/kg/d) during the four-week rotenone (2.5 mg/kg/d) infusion. A. TH-immunoreactive neurons in the SN of each group. B. Quantitative analysis of TH-positive neurons in the SN of each group. Scale bar: 500 μm. C. The activity of caspase-3 in the SN is measured by a colorimetric assay kit.

    查看 Angiotensin Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    Azilsartan (TAK-536) is an orally active, potent, selective and specific angiotensin II type 1 receptor (AT1) antagonist. Azilsartan induces ROS formation and apoptosis in HepG2 cells. Azilsartan shows neuroprotective and anticancer activity. Azilsartan can be used for hypertension and stroke research[1][2][3][4][5].

    IC50 & Target

    AT1 Receptor

     

    體外研究
    (In Vitro)

    Azilsartan (0-200 μM, 0-72 h) decreases the viability of HepG2 cells[5].
    Azilsartan (100 μM, 24 h) induces apoptosis in HepG2 cells[5].
    Azilsartan inhibits the specific binding of 125I-Sar1-Ile8-AII to human angiotensin type 1 receptors with an IC50 of 2.6 nM[3].
    Azilsartan potently inhibits aortic endothelial and vascular cell proliferation in the absence of exogenous Ang II supplementation[5].
    Azilsartan enhances adipogenesis and exerted greater effects than Valsartan (HY-18204) on expression of genes encoding peroxisome proliferator-activated receptor-α (PPARα), PPARδ, leptin, adipsin, and adiponectin[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay[5]

    Cell Line: HepG2 and KDR cells
    Concentration: 5, 25, 50, 100 and 200?μM
    Incubation Time: 24, 48, and 72?h
    Result: Gradually decreased the viability of HepG2 cells by increasing the incubation time and dose, the inhibitory concentration of Azilsartan (IC 50%) against HepG2 cells was 100?μM for 24?h treatment time point while in KDR epithelial normal cells no significant cytotoxic effect was observed during the similar treatment conditions.

    Apoptosis Analysis[5]

    Cell Line: HepG2 cells
    Concentration: 100?μM
    Incubation Time: 24?h
    Result: Induced 57.2% early and 0.52% late apoptosis respectively after 24?h.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Azilsartan (0-3 mg/kg, Oral gavage, once daily for 5 days) decreases SBP (systolic blood pressure) in obese Koletsky rats at 2 mg/kg[2].
    Azilsartan (0-2 mg/kg, Oral gavage, once daily for 21 days) lowers blood pressure and basal plasma insulin concentration[2].
    Azilsartan (2 and 4 mg/kg; PO, daily for 9 days) offers protection against ischemia induced secondary brain injury[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male Wistar-Kyoto (WKY) rats, obese Koletsky rats (n=6 per group)[2]
    Dosage: 0, 1, 2 and 3 mg/kg
    Administration: Oral gavage, once daily (9:00-10:00 hours) for 5 days
    Result: Decreased SBP (systolic blood pressure) in obese Koletsky rats to that of normal rats at 2 mg/kg, whereas the 3 mg/kg dose elicited hypotension.
    Animal Model: Obese Koletsky rats (16, n = 8 per group)[2]
    Dosage: 0 and 2 mg/kg
    Administration: Oral gavage, once daily (9:00-10:00 hours) for 21 days
    Result: Lowered blood pressure, basal plasma insulin concentration and the homeostasis model assessment of insulin resistance index, and inhibited over-increase of plasma glucose and insulin concentrations during oral glucose tolerance test.
    Animal Model: Male Wistar Rats (240–280 g)[4]
    Dosage: 0, 2, and 4 mg/kg
    Administration: Orally, daily for 9 days, starting 7 days before the day of surgery
    Result: Individual treatments with Azilsartan (2 & 4 mg/kg) and Coenzyme Q10 (HY-N0111) (20 & 40 mg/kg) significantly attenuated the reduction in locomotor activity. Further, combination treatment with azilsartan (2 mg/kg) and Coenzyme Q10 (20 mg/kg) significantly improved the locomotor activity of animals as compared to their effects per se in BCCAO treated animals.
    Clinical Trial
    分子量

    456.45

    Formula

    C25H20N4O5
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    中文名稱

    阿齊沙坦；阿奇沙坦
    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (54.77 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1908 mL 10.9541 mL 21.9082 mL
    5 mM 0.4382 mL 2.1908 mL 4.3816 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1908 mL 10.9541 mL 21.9082 mL 54.7705 mL
    5 mM 0.4382 mL 2.1908 mL 4.3816 mL 10.9541 mL
    10 mM 0.2191 mL 1.0954 mL 2.1908 mL 5.4771 mL
    15 mM 0.1461 mL 0.7303 mL 1.4605 mL 3.6514 mL
    20 mM 0.1095 mL 0.5477 mL 1.0954 mL 2.7385 mL
    25 mM 0.0876 mL 0.4382 mL 0.8763 mL 2.1908 mL
    30 mM 0.0730 mL 0.3651 mL 0.7303 mL 1.8257 mL
    40 mM 0.0548 mL 0.2739 mL 0.5477 mL 1.3693 mL
    50 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4382 mL 1.0954 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Azilsartan
    目錄號：
    HY-14914
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