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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. SGLT
  4. Ipragliflozin

Ipragliflozin  (Synonyms: 伊格列凈; ASP1941)

目錄號(hào): HY-14894 純度: 99.78%
COA 產(chǎn)品使用指南

Ipragliflozin (ASP1941) 是一種有效的，具有口服活性的選擇性 SGLT2 抑制劑，對(duì)人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分別為 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Ipragliflozin Chemical Structure

Ipragliflozin Chemical Structure

CAS No. : 761423-87-4

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1045
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1330
In-stock
25 mg ￥2390
In-stock
50 mg ￥3350
In-stock
100 mg ￥4700
In-stock
200 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
500 mg 現(xiàn)貨 詢(xún)價(jià)
1 g   詢(xún)價(jià)  
5 g   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Ipragliflozin:

查看 SGLT 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Ipragliflozin (ASP1941) is an orally active and selective SGLT2 inhibitor with IC50s of 7.38 and 1876 nM, 6.73 and 1166 nM, 5.64 and 1380 nM for human SGLT2 and SGLT1, rat SGLT2 and SGLT1, mouse SGLT2 and SGLT1, respectively. Antidiabetic agent[1].

IC50 & Target[1]

hSGLT2

7.38 nM (IC50)

hSGLT1

1876 nM (IC50)

rSGLT2

6.73 nM (IC50)

rSGLT1

1166 nM (IC50)

mSGLT2

5.64 nM (IC50)

mSGLT1

1380 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Ipragliflozin (1-50 μM) 顯著且劑量依賴(lài)性地抑制 MCF-7 人乳腺癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)。
在使用siRNA 敲低SGLT2 表達(dá)后，Ipragliflozin 誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖減弱被完全取消，表明Ipragliflozin 通過(guò)抑制SGLT2 減弱乳腺癌細(xì)胞增殖。
BrdU 測(cè)定顯示高劑量 (50 和 100 μM) Ipragliflozin 顯著抑制 MCF-7 細(xì)胞的 DNA 合成[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: MCF-7 human breast cancer cell lines
Concentration: 1, 10, 50 μM
Incubation Time: 24, 48, 72, 96 hours
Result: Decreased the number of MCF-7 cells in a dose-dependent manner.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Ipragliflozin 具有抗高血糖作用。Ipragliflozin (0.1-1 mg/kg) 劑量依賴(lài)性地抑制血糖水平的升高。在 STZ 誘導(dǎo)的 1 型糖尿病大鼠中，該效應(yīng)在 0.3 和 1 mg/kg 劑量下顯著，而在 KK-Ay 2 型糖尿病小鼠中，該效應(yīng)在所有測(cè)試劑量下均顯著[1]。
Ipragliflozin (0.3 和 1 mg/kg) 在鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的 1 型糖尿病大鼠中顯示出重復(fù)給藥的抗糖尿病作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Single Administration[1]
Streptozotocin (STZ; 50 mg/kg)-induced type 1 diabetic rats and KK-Ay type 2 diabetic mice
Dosage: 0.1-1 mg/kg
Administration: Single oral administration in the fed condition. Blood glucose levels were then measured for 8 h under fasting conditions.
Result: Dose-dependently lowered blood glucose levels, and this effect was significant at all tested doses.
Animal Model: Repeated Administration[1]
Streptozotocin (STZ; 50 mg/kg)-induced type 1 diabetic rats
Dosage: 0.3 and 1 mg/kg
Administration: Administration orally once daily (at night) for 4 weeks.
Result: Significantly reduced the levels of HbA1c and blood glucose. Pancreatic insulin content was significantly increased at a dose of 1 mg/kg. Urinary glucose excretion was increased dose-dependently, and this was significant at the 1 mg/kg dose.
Clinical Trial
分子量

404.45

Formula

C21H21FO5S
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱(chēng)

伊格列凈
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (247.25 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4725 mL 12.3625 mL 24.7249 mL
5 mM 0.4945 mL 2.4725 mL 4.9450 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.78%

參考文獻(xiàn)

Ipragliflozin 相關(guān)分類(lèi)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4725 mL 12.3625 mL 24.7249 mL 61.8123 mL
5 mM 0.4945 mL 2.4725 mL 4.9450 mL 12.3625 mL
10 mM 0.2472 mL 1.2362 mL 2.4725 mL 6.1812 mL
15 mM 0.1648 mL 0.8242 mL 1.6483 mL 4.1208 mL
20 mM 0.1236 mL 0.6181 mL 1.2362 mL 3.0906 mL
25 mM 0.0989 mL 0.4945 mL 0.9890 mL 2.4725 mL
30 mM 0.0824 mL 0.4121 mL 0.8242 mL 2.0604 mL
40 mM 0.0618 mL 0.3091 mL 0.6181 mL 1.5453 mL
50 mM 0.0494 mL 0.2472 mL 0.4945 mL 1.2362 mL
60 mM 0.0412 mL 0.2060 mL 0.4121 mL 1.0302 mL
80 mM 0.0309 mL 0.1545 mL 0.3091 mL 0.7727 mL
100 mM 0.0247 mL 0.1236 mL 0.2472 mL 0.6181 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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