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  1. Immunology/Inflammation PI3K/Akt/mTOR Epigenetics NF-κB Metabolic Enzyme/Protease MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  2. NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related AMPK Reactive Oxygen Species Toll-like Receptor (TLR) NF-κB JNK p38 MAPK Apoptosis
  3. Teneligliptin hydrobromide hydrate

Teneligliptin hydrobromide hydrate  (Synonyms: 氫溴酸替格列汀水合物; MP-513 hydrobromide hydrate)

目錄號: HY-14806B 純度: 99.00%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一種口服活性的和選擇性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制劑 (對人和大鼠酶的 IC50s 分別為 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平,可用于 2 型糖尿病相關(guān)的研究。

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Teneligliptin hydrobromide hydrate Chemical Structure

Teneligliptin hydrobromide hydrate Chemical Structure

CAS No. : 1572583-29-9

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規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ¥343
In-stock
10 mg ¥500
In-stock
25 mg ¥860
In-stock
50 mg ¥1300
In-stock
100 mg ¥1950
In-stock
250 mg ¥3900
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Teneligliptin hydrobromide hydrate:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate is an orally active and selective dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor (IC50s: 0.37 and 0.29 nM for the human and rat DPP-4, respectively). Teneligliptin hydrobromide hydrate improves blood glucose levels and can be used in researches related to type 2 diabetes mellitus[1][2][3][4][5][6][7][8].

IC50 & Target[1][2][3][4][5][6][7][8]

TLR4

 

NLRP3 inflammasome

 

DPP-4

 

體外研究
(In Vitro)

Teneligliptin (2.5-5 μM, 24 h) hydrobromide hydrate 通過增加 AMPK 的磷酸化防止高糖處理的原代小鼠心肌細胞中 NLRP3 炎癥小體激活和損傷[3]
Teneligliptin (1-3 μM, 12 h) hydrobromide hydrate 可抑制活性氧 (ROS) 的產(chǎn)生,保護大鼠心臟微血管內(nèi)皮細胞免受缺氧/再給予氧誘導的內(nèi)皮細胞損傷[5]
Teneligliptin (1.5-3 μM, 24 h) hydrobromide hydrate 可預防 Doxorubicin (HY-15142A) 誘導的 H9c2 細胞炎癥 (細胞因子,包括 MCP-1 和 IL-1β) 和凋亡 (Apoptosis) (Bax/Bcl-2 比率的改善)[6]。
Teneligliptin (2.5-5 μM, 2-48 h) hydrobromide hydrate 通過抑制牙髓細胞中的 TLR4 和 JNK/AP1/NF-κB 信號傳導,抑制 Lipopolysaccharide 誘導的細胞毒性和炎癥反應,同時降低氧化應激反應[7]。
Teneligliptin (3 μM, 3 h) hydrobromide hydrate 通過抑制 p38MAPK 防止高糖和 H2O2 誘導的 USP22-SIRT1 下調(diào),并抑制高糖誘導的 INS-1 細胞線粒體功能障礙、β 細胞凋亡以及胰島素分泌減少[8]
Teneligliptin (3 μM, 3 h) hydrobromide hydrate 通過激活 SIRT1 抑制人 1.1b4 β 細胞中高血糖誘導的線粒體功能障礙[8]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Primary mouse cardiomyocytes treated with high glucose (30 mmol/L)
Concentration: 2.5, 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited NLRP3 and caspase-1 at 2.5 and 5 μM.
Increased the p-AMPK.

Western Blot Analysis[5]

Cell Line: Cardiac microvascular endothelial cells isolated from 1- to 4-day-old SD rats
Concentration: 1, 3 μM
Incubation Time: 12 h
Result: Suppressed reactive oxygen species (ROS) and the vascular adhesion molecule ICAM-1.
Suppressed transcriptional factor Egr-1 expression.

Western Blot Analysis[7]

Cell Line: Human dental pulp cell
Concentration: 2.5, 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Suppressed c-Jun and c-Fos expression
Suppressed nuclear p65 protein accumulation
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Teneligliptin (10 mg/kg,口服,24 周) hydrobromide hydrate 改善自發(fā)性 2 型糖尿病大鼠糖尿病性多發(fā)性神經(jīng)病變,增加胰腺 β 細胞體積密度 (Vβ)、胰島素分泌, 從而抑制葡萄糖刺激后的血糖升高[2]。
Teneligliptin (30 mg/kg,口服,4 周) hydrobromide hydrate 通過抑制 NLRP3 炎性小體激活減輕 STZ (HY-13753) 誘導的糖尿病心肌病小鼠心肌肥大、損傷和相關(guān)的炎癥反應[3]。
Teneligliptin (30-60 mg/kg,飲水,10 周) hydrobromide hydrate 在高脂飲食誘發(fā)的肥胖小鼠模型中,通過增加能量消耗來預防肥胖和肥胖相關(guān)表現(xiàn) (抑制脂肪細胞肥大和肝臟脂肪變性)[4]
Teneligliptin (0.1-1 mg/kg,口服) hydrobromide hydrate 在大鼠和猴子體內(nèi)具有良好的藥代動力學特征[1]。
口服 Teneligliptin hydrobromide hydrate 的藥代動力學特性

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Dose (mg/kg) tmax (h) Cmax (ng/mL) t1/2 (h) AUC0-last (h × ng/mL) BA (%)
Rat 0.1 0.88 5.48 15.84 91.81 85.9
Rat 0.3 0.75 20.65 8.97 202.12 63
Rat 1 0.75 152.41 8.43 672.94 62.9
Monkey 0.1 0.5 28.27 18.86 295.44 83.2
Monkey 0.3 1.38 85.13 15.24 613.16 57.6
Monkey 1 0.88 273.54 16.11 1571.64 44.1
Animal Model: Diabetic cardiomyopathy (55 mg/kg STZ (HY-13753) was administered to C57BL/6 male mice by intraperitoneal injection for 5 consecutive days, fasting blood glucose level was higher than 16.7 mmol/L)[3]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), 4 weeks
Result: Ameliorated myocardial hypertrophy.
Improved heart function, with increasing the fractional shortening to 49.6%.
Reduced the expression of myocardial injury indicators (CK-MB, AST, LDH).
Reduced the critical pathological factor NOX4.
Reduced activation of the NLRP3 inflammasome and IL-1β in the heart.
Clinical Trial
分子量

426.58

Formula

C22H30N6OS

CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

氫溴酸替格列汀水合物

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗: 

H2O 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (234.42 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3442 mL 11.7211 mL 23.4423 mL
5 mM 0.4688 mL 2.3442 mL 4.6885 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

* 備注:如您選擇水作為儲備液,請稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

由于實驗過程有損耗,建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳,請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度,如有需要,請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.87%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時,請在6個月內(nèi)使用,-20°C儲存時,請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.3442 mL 11.7211 mL 23.4423 mL 58.6057 mL
5 mM 0.4688 mL 2.3442 mL 4.6885 mL 11.7211 mL
10 mM 0.2344 mL 1.1721 mL 2.3442 mL 5.8606 mL
15 mM 0.1563 mL 0.7814 mL 1.5628 mL 3.9070 mL
20 mM 0.1172 mL 0.5861 mL 1.1721 mL 2.9303 mL
25 mM 0.0938 mL 0.4688 mL 0.9377 mL 2.3442 mL
30 mM 0.0781 mL 0.3907 mL 0.7814 mL 1.9535 mL
40 mM 0.0586 mL 0.2930 mL 0.5861 mL 1.4651 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2344 mL 0.4688 mL 1.1721 mL
60 mM 0.0391 mL 0.1954 mL 0.3907 mL 0.9768 mL
80 mM 0.0293 mL 0.1465 mL 0.2930 mL 0.7326 mL
100 mM 0.0234 mL 0.1172 mL 0.2344 mL 0.5861 mL

* 備注:如您選擇水作為儲備液,請稀釋至工作液后,再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Teneligliptin hydrobromide hydrate
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