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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Dipeptidyl Peptidase
  4. Teneligliptin

Teneligliptin  (Synonyms: 特利列汀; MP-513)

目錄號: HY-14806 純度: 99.04%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一種口服活性的和選擇性的 二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制劑 (對人和大鼠酶的 IC50s 分別為 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相關(guān)的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

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Teneligliptin Chemical Structure

Teneligliptin Chemical Structure

CAS No. : 760937-92-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥343
In-stock
10 mg ￥500
In-stock
25 mg ￥860
In-stock
50 mg ￥1300
In-stock
100 mg ￥1950
In-stock
250 mg ￥3900
In-stock
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate is an orally active and selective dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor (IC50s: 0.37 and 0.29 nM for the human and rat DPP-4, respectively). Teneligliptin hydrobromide hydrate improves blood glucose levels and can be used in researches related to type 2 diabetes mellitus[1][2][3][4][5][6][7][8].

IC50 & Target

DPP-4

 

體外研究
(In Vitro)

Teneligliptin (2.5-5 μM, 24 h) hydrobromide hydrate 通過增加 AMPK 的磷酸化防止高糖處理的原代小鼠心肌細胞中 NLRP3 炎癥小體激活和損傷[3]。
Teneligliptin (1-3 μM, 12 h) hydrobromide hydrate 可抑制活性氧 (ROS) 的產(chǎn)生，保護大鼠心臟微血管內(nèi)皮細胞免受缺氧/再給予氧誘導(dǎo)的內(nèi)皮細胞損傷[5]。
Teneligliptin (1.5-3 μM, 24 h) hydrobromide hydrate 可預(yù)防 Doxorubicin (HY-15142A) 誘導(dǎo)的 H9c2 細胞炎癥 (細胞因子，包括 MCP-1 和 IL-1β) 和凋亡 (Apoptosis) (Bax/Bcl-2 比率的改善)[6]。
Teneligliptin (2.5-5 μM, 2-48 h) hydrobromide hydrate 通過抑制牙髓細胞中的 TLR4 和 JNK/AP1/NF-κB 信號傳導(dǎo)，抑制 Lipopolysaccharide 誘導(dǎo)的細胞毒性和炎癥反應(yīng)，同時降低氧化應(yīng)激反應(yīng)[7]。
Teneligliptin (3 μM, 3 h) hydrobromide hydrate 通過抑制 p38MAPK 防止高糖和H2O2 誘導(dǎo)的 USP22-SIRT1 下調(diào)，并抑制高糖誘導(dǎo)的 INS-1 細胞線粒體功能障礙、β 細胞凋亡以及胰島素分泌減少[8]。
Teneligliptin (3 μM, 3 h) hydrobromide hydrate 通過激活 SIRT1 抑制人 1.1b4 β 細胞中高血糖誘導(dǎo)的線粒體功能障礙[8]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Primary mouse cardiomyocytes treated with high glucose (30 mmol/L)
Concentration: 2.5, 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Inhibited NLRP3 and caspase-1 at 2.5 and 5 μM.
Increased the p-AMPK.

Western Blot Analysis[5]

Cell Line: Cardiac microvascular endothelial cells isolated from 1- to 4-day-old SD rats
Concentration: 1, 3 μM
Incubation Time: 12 h
Result: Suppressed reactive oxygen species (ROS) and the vascular adhesion molecule ICAM-1.
Suppressed transcriptional factor Egr-1 expression.

Western Blot Analysis[7]

Cell Line: Human dental pulp cells
Concentration: 2.5, 5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Suppressed c-Jun and c-Fos expression
Suppressed nuclear p65 protein accumulation
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Teneligliptin (10 mg/kg，口服，24 周) hydrobromide hydrate 改善自發(fā)性 2 型糖尿病大鼠糖尿病性多發(fā)性神經(jīng)病變，增加胰腺 β 細胞體積密度 (Vβ)、胰島素分泌, 從而抑制葡萄糖刺激后的血糖升高[2]。
Teneligliptin (30 mg/kg，口服，4 周) hydrobromide hydrate 通過抑制 NLRP3 炎性小體激活減輕 STZ (HY-13753) 誘導(dǎo)的糖尿病心肌病小鼠心肌肥大、損傷和相關(guān)的炎癥反應(yīng)[3]。
Teneligliptin (30-60 mg/kg，飲水，10 周) hydrobromide hydrate 在高脂飲食誘發(fā)的肥胖小鼠模型中，通過增加能量消耗來預(yù)防肥胖和肥胖相關(guān)表現(xiàn) (抑制脂肪細胞肥大和肝臟脂肪變性)[4]。
Teneligliptin (0.1-1 mg/kg，口服) hydrobromide hydrate 在大鼠和猴子體內(nèi)具有良好的藥代動力學(xué)特征[1]。
口服 teneligliptin hydrobromide hydrate 的藥代動力學(xué)特性

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Dose (mg/kg) tmax (h) Cmax (ng/mL) t1/2 (h) AUC0-last (h × ng/mL) BA (%)
Rat 0.1 0.88 5.48 15.84 91.81 85.9
Rat 0.3 0.75 20.65 8.97 202.12 63
Rat 1 0.75 152.41 8.43 672.94 62.9
Monkey 0.1 0.5 28.27 18.86 295.44 83.2
Monkey 0.3 1.38 85.13 15.24 613.16 57.6
Monkey 1 0.88 273.54 16.11 1571.64 44.1
Animal Model: Diabetic cardiomyopathy (55 mg/kg STZ (HY-13753) was administered to C57BL/6 male mice by intraperitoneal injection for 5 consecutive days, fasting blood glucose level was higher than 16.7 mmol/L)[3]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), 4 weeks
Result: Ameliorated myocardial hypertrophy.
Improved heart function, with increasing the fractional shortening to 49.6%.
Reduced the expression of myocardial injury indicators (CK-MB, AST, LDH).
Reduced the critical pathological factor NOX4.
Reduced activation of the NLRP3 inflammasome and IL-1β in the heart.
Clinical Trial
分子量

426.58

Formula

C22H30N6OS
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

替格列??；特力利汀
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (78.13 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3442 mL 11.7211 mL 23.4423 mL
5 mM 0.4688 mL 2.3442 mL 4.6885 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.57%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3442 mL 11.7211 mL 23.4423 mL 58.6057 mL
5 mM 0.4688 mL 2.3442 mL 4.6885 mL 11.7211 mL
10 mM 0.2344 mL 1.1721 mL 2.3442 mL 5.8606 mL
15 mM 0.1563 mL 0.7814 mL 1.5628 mL 3.9070 mL
20 mM 0.1172 mL 0.5861 mL 1.1721 mL 2.9303 mL
25 mM 0.0938 mL 0.4688 mL 0.9377 mL 2.3442 mL
30 mM 0.0781 mL 0.3907 mL 0.7814 mL 1.9535 mL
40 mM 0.0586 mL 0.2930 mL 0.5861 mL 1.4651 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2344 mL 0.4688 mL 1.1721 mL
60 mM 0.0391 mL 0.1954 mL 0.3907 mL 0.9768 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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