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  2. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  3. PPAR
  4. Aleglitazar

Aleglitazar  (Synonyms: 阿格列扎; R1439; RO0728804)

目錄號: HY-14728 純度: 99.74%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一種高效的 PPARα/γ 雙重激動劑，對人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分別為 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Aleglitazar Chemical Structure

Aleglitazar Chemical Structure

CAS No. : 475479-34-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥16844
In-stock
1 mg ￥3500
In-stock
5 mg   詢價  
10 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

查看 PPAR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Aleglitazar (R1439) is a potent dual PPARα/γ agonist, with IC50s of 38 nM and 19 nM for human PPARa and PPARγ, respectively. Aleglitazar can be used for the research of type II diabetes[1].

IC50 & Target

PPARγ

19 nM (IC50)

PPARα

38 nM (IC50)

細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BHK-21 EC50
0.021 μM
Compound: (S)-2Aa
Agonist activity at human PPARgamma expressed in BHK21 cells assessed as SEAP activity by luciferase reporter transactivation assay
Agonist activity at human PPARgamma expressed in BHK21 cells assessed as SEAP activity by luciferase reporter transactivation assay
[PMID: 19349176]
體外研究
(In Vitro)

Aleglitazar exhibits species selectivity with respect to PPARα, with an EC50s of 50 nM, 2.26 μM and 2.34 μM for human PPARα, rat PPARα and mouse PPARα, respectively[1].
Aleglitazar (0.01-40 μM; 12-48 hours) does not significantly increase lactate dehydrogenase (LDH) release at concentrations of 0.1 μM to 20?μM, but significant increases LDH release at concentrations of 30 μM and 40?μM[2].
Aleglitazar (0.01-20?μM; 48?hours) decreases hyperglycaemic conditions (HG, glucose 25?mM)-induced apoptosis, caspase-3 activity and cytochrome-C release[2].
Aleglitazar improves cell viability in cells exposed to hyperglycaemia[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cytotoxicity Assay[2]

Cell Line: human cardiomyocytes (HCM), wild-type mice cardiomyocytes (mCM-WT)
Concentration: 0.01?μM, 0.05?μM, 0.1?μM, 0.5?μM, 1 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 30 μM, 40 μM
Incubation Time: 12 hours, 24 hours, 48?hours
Result: Increased LDH release at concentrations of 30 μM and 40?μM.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: HCM, mCM-WT
Concentration: 0.01?μM, 0.05?μM, 0.1?μM, 0.5?μM, 1 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM
Incubation Time: 48?hours
Result: Dose dependently decreased apoptosis, caspase-3 activity and cytochrome-C release induced by HG.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Aleglitazar (0.3-3.0 mg/kg; i.p.; daily; for 7 days) exerts beneficial effects on structural and functional outcomes of mild brain ischemia[3].
Aleglitazar reduces key aspects of microglia activation including NO production, release of proinflammatory cytokines, migration, and phagocytosis[3].
Aleglitazar attenuates inflammatory responses in post-ischemic brain[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male 129S6/SvEv mice (24-30 g), middle cerebral artery occlusion (MCAo) models[3]
Dosage: 0.3 mg/kg, 3.0 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, daily, for 7 days
Result: Reduced the size of the ischemic lesion as assessed using NeuN immunohistochemistry on day 7.
Clinical Trial
分子量

437.51

Formula

C24H23NO5S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

中文名稱

阿格列扎
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (114.28 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2857 mL 11.4283 mL 22.8566 mL
5 mM 0.4571 mL 2.2857 mL 4.5713 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個月以上的動物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計(jì)算器
請輸入動物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.74%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2857 mL 11.4283 mL 22.8566 mL 57.1415 mL
5 mM 0.4571 mL 2.2857 mL 4.5713 mL 11.4283 mL
10 mM 0.2286 mL 1.1428 mL 2.2857 mL 5.7142 mL
15 mM 0.1524 mL 0.7619 mL 1.5238 mL 3.8094 mL
20 mM 0.1143 mL 0.5714 mL 1.1428 mL 2.8571 mL
25 mM 0.0914 mL 0.4571 mL 0.9143 mL 2.2857 mL
30 mM 0.0762 mL 0.3809 mL 0.7619 mL 1.9047 mL
40 mM 0.0571 mL 0.2857 mL 0.5714 mL 1.4285 mL
50 mM 0.0457 mL 0.2286 mL 0.4571 mL 1.1428 mL
60 mM 0.0381 mL 0.1905 mL 0.3809 mL 0.9524 mL
80 mM 0.0286 mL 0.1429 mL 0.2857 mL 0.7143 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1143 mL 0.2286 mL 0.5714 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Aleglitazar
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