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  2. MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt
  3. MEK ERK
  4. MAP855

MAP855 是一種高效、具有選擇性且口服有效的 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 MEK1/2 激酶抑制劑 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 對(duì)野生型和突變型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

MAP855 Chemical Structure

MAP855 Chemical Structure

CAS No. : 1660107-77-6

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥10689
In-stock
1 mg ￥3440
In-stock
5 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
10 mg   詢價(jià)  
50 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

查看 MEK 亞型特異性產(chǎn)品:

查看 ERK 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

MAP855 is a highly potent, selective, ATP-competitive and orally active MEK1/2 kinase inhibitor (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM). MAP855 shows equipotent inhibition of wild-type and mutant MEK1/2[1].

IC50 & Target

ERK

5 nM (EC50)

MEK1

3 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

MAP855 (compound 30) has single-digit nM inhibition of pERK and proliferation in A375 cells (pERK EC50=5 nM)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: A375 cells[1]
Concentration: 0-10 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Showed single-digit nM inhibition of pERK and proliferation in A375 cells (pERK EC50=5 nM).
體內(nèi)研究
(In Vivo)

MAP855 (3 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for p.o.; single) has good oral bioavailability and medium clearance in rodents[1].
MAP855 (30 mg/kg; p.o., b.i.d, 14 days) achieves comparable efficacy to trametinib dosed at the mouse MTD without any body weight loss[1].
Pharmacokinetic Parameters of MAP855 in mouse, rat and dog[1].

mouse rat dog
CL [mL/min*kg] 32 35 22
Vss [l/kg] 2.6 2.0 1.8
AUC po d.n. [μM*h] 0.4 0.6 1.4
Oral BAV [% F] 44 65 100

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar Rats[1]
Dosage: 3 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for p.o.
Administration: i.v. and p.o., single
Result: Showed good oral bioavailability and medium clearance.
Animal Model: A375 Tumor Bearing Mice[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: p.o., b.i.d, 14 days
Result: Achieved comparable efficacy to trametinib dosed at the mouse MTD without any body weight loss.
分子量

564.97

Formula

C28H23ClF2N6O3
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Off-white to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (177.00 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7700 mL 8.8500 mL 17.7001 mL
5 mM 0.3540 mL 1.7700 mL 3.5400 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.48%

參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7700 mL 8.8500 mL 17.7001 mL 44.2501 mL
5 mM 0.3540 mL 1.7700 mL 3.5400 mL 8.8500 mL
10 mM 0.1770 mL 0.8850 mL 1.7700 mL 4.4250 mL
15 mM 0.1180 mL 0.5900 mL 1.1800 mL 2.9500 mL
20 mM 0.0885 mL 0.4425 mL 0.8850 mL 2.2125 mL
25 mM 0.0708 mL 0.3540 mL 0.7080 mL 1.7700 mL
30 mM 0.0590 mL 0.2950 mL 0.5900 mL 1.4750 mL
40 mM 0.0443 mL 0.2213 mL 0.4425 mL 1.1063 mL
50 mM 0.0354 mL 0.1770 mL 0.3540 mL 0.8850 mL
60 mM 0.0295 mL 0.1475 mL 0.2950 mL 0.7375 mL
80 mM 0.0221 mL 0.1106 mL 0.2213 mL 0.5531 mL
100 mM 0.0177 mL 0.0885 mL 0.1770 mL 0.4425 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
MAP855
目錄號(hào)：
HY-145702
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