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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Autophagy
  3. 5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Autophagy
  4. Sertindole

Sertindole  (Synonyms: 舍吲哚; Lu 23-174)

目錄號: HY-14543 純度: 99.92%
COA 產(chǎn)品使用指南

Sertindole (Lu 23-174) 是一種具有口服活性的 5-HT2A、5-HT2C、dopamine D2、和 αl-adrenergic 受體拮抗劑。Sertindole 表現(xiàn)出對多種癌癥細(xì)胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Sertindole Chemical Structure

Sertindole Chemical Structure

CAS No. : 106516-24-9

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥517
In-stock
5 mg ￥470
In-stock
10 mg ￥725
In-stock
50 mg ￥3283
In-stock
100 mg   詢價  
200 mg   詢價  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Sertindole:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Sertindole (Lu 23-174) is an orally active 5-HT2A, 5-HT2C, dopamine D2, and αl-adrenergic receptors antagonist. Sertindole shows antipsychotic activity and anti-proliferative activity to multiple cancer cells[1][2][3].

IC50 & Target

5-HT2A Receptor

 

5-HT2C Receptor

 

體外研究
(In Vitro)

Sertindole (0-100 μM; 48 h) attenuates proliferation of breast cancer cells[2].
Sertindole (0.8-27.6 μM; 48 h) inhibits proliferation toward many cancers in vitro[2].
Sertindole (5?μΜ and 10 μΜ; 24 h) attenuates migration of breast cancer cells[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: SUM159 and MCF-10A cells
Concentration: 0-100 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Showed IC50s of 9.2?μM and 27.6?μM for SUM159 and MCF-10A cells, respectively.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: NCI-H460, A549, NCI-H446, NCI-H661, 801-D, U251, A172, U118-MG, U87-MG, AGS, MKN45, BGC-823, SGC-7901, HT-29, COLO205, SW480, SW620, HCT-15, HepG2, Bel-7402, MCF-7, MDA-MB-231, SUM159, T47D, MDA-MB-453, ZR-75-1, CCRF-CEM, K562, Jurkat, MCF-10A cells
Concentration: 0.8-27.6 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Showed IC50s ranging between 0.8-12.7?μM, 2.7-4.6?μM, 12.7-15.3?μM and 8.6-16.1?μM for breast cancer, leukemia, hepatoma and glioblastoma lines, respectively.

Cell Migration Assay [2]

Cell Line: SUM159 cells
Concentration: 5?μΜ and 10 μΜ
Incubation Time: 24 hours
Result: Blocked around 50% cells traversing the membranes at 5?μΜ, and almost all the cells lost traversing ability at 10?μΜ.
Elevated LC3II conversion significantly (P?
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Sertindole (oral gavage; 10?mg/kg; once daily; 12 d) shows anti-tumor activity in vivo[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Immune-deficient Balb/c mice implanted MDA-MB-231 human TNBC cells[2]
Dosage: 10?mg/kg
Administration: Oral gavage; 10?mg/kg; once daily; 12 days
Result: Exhibited a 22.7% reduction in size after a 12-day administration regimen.
Clinical Trial
分子量

440.94

Formula

C24H26ClFN4O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

舍吲哚
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (56.70 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2679 mL 11.3394 mL 22.6788 mL
5 mM 0.4536 mL 2.2679 mL 4.5358 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.92%

參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2679 mL 11.3394 mL 22.6788 mL 56.6971 mL
5 mM 0.4536 mL 2.2679 mL 4.5358 mL 11.3394 mL
10 mM 0.2268 mL 1.1339 mL 2.2679 mL 5.6697 mL
15 mM 0.1512 mL 0.7560 mL 1.5119 mL 3.7798 mL
20 mM 0.1134 mL 0.5670 mL 1.1339 mL 2.8349 mL
25 mM 0.0907 mL 0.4536 mL 0.9072 mL 2.2679 mL
30 mM 0.0756 mL 0.3780 mL 0.7560 mL 1.8899 mL
40 mM 0.0567 mL 0.2835 mL 0.5670 mL 1.4174 mL
50 mM 0.0454 mL 0.2268 mL 0.4536 mL 1.1339 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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