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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor 5-HT Receptor
  4. Clozapine

Clozapine  (Synonyms: 氯氮平; HF 1854)

目錄號: HY-14539 純度: 99.97%
COA 產(chǎn)品使用指南

Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂癥的抗精神病藥。Clozapine 對許多神經(jīng)受體有高度的親和力，是多巴胺受體的有效拮抗劑，Ki 值為 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈堿 M1 受體和血清素 5HT2A 受體，Ki 值分別為 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是選擇性的毒蕈堿 M4 受體的激動劑 (EC50=11 nM)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

Clozapine Chemical Structure

Clozapine Chemical Structure

CAS No. : 5786-21-0

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
50 mg ￥800
In-stock
100 mg ￥1220
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Clozapine:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Clozapine (HF 1854) is an antipsychotic used for the research of schizophrenia. Clozapine has high affinity for a number of neuroreceptors. Clozapine is a potent antagonist of dopamine D2 with a Ki of 75 nM. Clozapine inhibits the muscarinic M1 receptor and serotonin 5HT2A receptor with Kis of 9.5 nM and 4 nM, respectively[1][2][3]. Clozapine is also a potent and selective agonist at the muscarinic M4 receptor (EC50=11 nM)[4].

IC50 & Target[1][4]

5-HT2A Receptor

4 nM (Ki, Inhibitor)

5-HT6 Receptor

 

5-HT7 Receptor

 

mAChR1

9.5 nM (Ki, Antagonist)

mAChR4

11 nM (EC50, Agonist)

α2-adrenergic receptor

51 nM (Ki, Inhibitor)

D2 Receptor

75 nM (Ki, Antagonist)

體外研究
(In Vitro)

Clozapine (HF 1854) 是一種 D2 受體拮抗劑，Ki 為 75 nM，阻斷血清素 5HT2A 受體，Ki 為 4 nM，抑制毒蕈堿 M1 受體Ki 為 9.5 nM，阻斷 α2-腎上腺素受體，Ki 值為 51 nM[1]。
Clozapine (0-1 μM；24 h) 在 HeLa 細胞中下調(diào) 5-HT6 并上調(diào) 5-HT7 受體[2]。
Clozapine 是 CHO 細胞中表達的毒蕈堿 M4 受體 (EC50=11 nM) 的完全激動劑[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Clozapine (HF 1854) (25 mg/kg/天；腹腔注射；21 天) 在麥角酸二乙胺誘導的精神病小鼠模型中顯示出抗精神病作用[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male 129 S6/Sv mice, lysergic acid diethylamide (LSD)-induced psychosis model[3]
Dosage: 25 mg/kg/day
Administration: Intraperitoneal injection, 21 days
Result: Decreased head-twitch response, reduced 5-HT2A mRNA, rescued induction of c-fos, but not egr-1 and egr-2.
Clinical Trial
分子量

326.82

Formula

C18H19ClN4
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

中文名稱

氯氮平
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (152.99 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0598 mL 15.2989 mL 30.5979 mL
5 mM 0.6120 mL 3.0598 mL 6.1196 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C儲存時，請在1年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0598 mL 15.2989 mL 30.5979 mL 76.4947 mL
5 mM 0.6120 mL 3.0598 mL 6.1196 mL 15.2989 mL
10 mM 0.3060 mL 1.5299 mL 3.0598 mL 7.6495 mL
15 mM 0.2040 mL 1.0199 mL 2.0399 mL 5.0996 mL
20 mM 0.1530 mL 0.7649 mL 1.5299 mL 3.8247 mL
25 mM 0.1224 mL 0.6120 mL 1.2239 mL 3.0598 mL
30 mM 0.1020 mL 0.5100 mL 1.0199 mL 2.5498 mL
40 mM 0.0765 mL 0.3825 mL 0.7649 mL 1.9124 mL
50 mM 0.0612 mL 0.3060 mL 0.6120 mL 1.5299 mL
60 mM 0.0510 mL 0.2550 mL 0.5100 mL 1.2749 mL
80 mM 0.0382 mL 0.1912 mL 0.3825 mL 0.9562 mL
100 mM 0.0306 mL 0.1530 mL 0.3060 mL 0.7649 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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