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  2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  3. JAK
  4. Pyridone 6

Pyridone 6  (Synonyms: 吡啶酮6)

目錄號: HY-14435 純度: 98.13%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Pyridone 6 是一種 pan-JAK 抑制劑，有效抑制 JAK 激酶家族，作用于 JAK2，TYK2，JAK3 和 JAK1，IC50 分別為 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Pyridone 6 Chemical Structure

Pyridone 6 Chemical Structure

CAS No. : 457081-03-7

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2042
In-stock
1 mg ￥850
In-stock
2 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥1823
In-stock
10 mg ￥2475
In-stock
25 mg ￥4075
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg 現(xiàn)貨 詢價
1 g   詢價  
5 g   詢價  

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Customer Review

    Pyridone 6 purchased from MCE. Usage Cited in: Leukemia. 2012 Oct;26(10):2233-44.  [Abstract]

    SCM stimulation of phospho-STAT5 and drug combination effect on phosphorylation of phospho-STAT5. Expression of phospho-STAT5 and total STAT5 in MOLM13 cells treated for 1.5?h with DMSO vehicle, PKC412 (5?nM), KIN40 (82.5?nM) or a combination of both. Results shown are representative of two independent experiments in which similar results are observed.

    查看 JAK 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    Pyridone 6 is a pan-JAK inhibitor, which potently inhibits the JAK kinase family, with IC50s of 1 nM for JAK2 and TYK2, 5 nM for JAK3, and 15 nM for JAK1, while displaying significantly weaker affinities (130 nM to >10 mM) for other protein tyrosine kinases.

    IC50 & Target[1][2]

    JAK2

    1 nM (IC50)

    Tyk2

    1 nM (IC50)

    JAK3

    5 nM (IC50)

    Murine JAK1

    15 nM (IC50)

    CDK2

    3.3 μM (IC50)

    cAMP-dependent kinase

    7.1 μM (IC50)

    Csk

    2.1 μM (IC50)

    Hck

    7.7 μM (IC50)

    Fyn T

    0.5 μM (IC50)

    p38

    11 μM (IC50)

    MAPK

    1.78 μM (IC50)

    Mek

    0.16 μM (IC50)

    IκB Kinase 2

    0.3 μM (IC50)

    KDR

    1.4 μM (IC50)

    Flt-1

    1.52 μM (IC50)

    Flt-4

    0.69 μM (IC50)

    FGFR

    1.48 μM (IC50)

    FGFR2

    0.94 μM (IC50)

    Tek

    24 μM (IC50)

    PDGFR

    1.49 μM (IC50)

    PKC(α)

    1.2 μM (IC50)

    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    A549 IC50
    > 10 μM
    Compound: S30
    Inhibition of mPGES-1 in IL-1beta-stimulated human A549 cell microsomal membranes assessed as reduction in PGE2 formation incubated for 15 mins using PGH2 substrate by RP-HPLC method
    Inhibition of mPGES-1 in IL-1beta-stimulated human A549 cell microsomal membranes assessed as reduction in PGE2 formation incubated for 15 mins using PGH2 substrate by RP-HPLC method
    		[PMID: 26088337]
    體外研究
    (In Vitro)

    Pyridone 6 作為 21 種其他蛋白激酶的抑制劑進行了測試；Pyridone 6 抑制這些激酶，IC50s 范圍從 130 nM 到 >10 μM。Pyridone 6 抑制 IL2 驅(qū)動的 CTLL 細胞增殖，IC50=0.1 μM 和 IL4 驅(qū)動的增殖，IC50=0.052 μM[1]。Pyridone 6 (P6) 顯示通過在每個 JAK 的 ATP 結(jié)合裂縫內(nèi)相互作用來抑制激酶。Pyridone 6 對所有這些細胞因子的 IC50 均為 3 nM；這與報道的 JAK2、Tyk2 和 JAK3 的 Pyridone 6 的 IC50 相當。Pyridone 6 強烈抑制 Th2 并適度抑制 Th1，而當存在于一定濃度范圍內(nèi)時，它會增強 Th17 的發(fā)育。Pyridone 6 減少 IFN-γ 和 IL-13，而它增強 IL-17 和 IL-22 的表達。Pyridone 6 還抑制 Th1 和 Th2 的發(fā)育，而當存在于特定濃度范圍內(nèi)時，它會促進 Th17 從幼稚 T 細胞分化[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    Pyridone 6 (P6) 可以延緩 NC/Nga 小鼠 AD 樣皮膚病模型的發(fā)病和減輕皮膚病的程度。P6-nano 強烈改善 NC/Nga 小鼠的特應(yīng)性皮炎 (AD)，其效果可與倍他米松軟膏相媲美，倍他米松軟膏是一種常用藥物，也作為陽性對照進行了測試。相比之下，含乙醇酸的空聚乳酸 (PLGA) 納米顆粒 (C-nano) 似乎沒有效果[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    309.34

    Formula

    C18H16FN3O
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light brown to brown

    中文名稱

    吡啶酮6
    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (323.27 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.2327 mL 16.1634 mL 32.3269 mL
    5 mM 0.6465 mL 3.2327 mL 6.4654 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (8.08 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料
    參考文獻
    Cell Assay
    [2]

    Naive CD4+ T cells are treated with various concentrations of Pyridone 6 (10 and 30 nM) in RPMI 1640 medium 1 h before the appropriate cytokines are added to create each Th-differentiating condition. Immunoblotting is performed using antiphospho-STAT protein Abs or anti-total STAT protein Abs[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    NC/Nga mice are used at the age of 10-15 wk. To assess the effect of Pyridone 6 treatment on AD symptoms, nanoparticles containing Pyridone 6 (2 mg/body) or empty nanoparticles as a negative control (C-nano) are dissolved in 0.1 mL saline and administered s.c. 1 d after Dfb ointment application; this treatment is repeated twice a week. To assess the effects of recombinant murine IL-17 and IL-22, these cytokines (50 μg/kg) or 100 μL PBS is administered for the same duration as the nanoparticles. Twenty milligrams of 0.064% betamethasone ointment are applied to the dorsal lesion of mice once a week[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.2327 mL 16.1634 mL 32.3269 mL 80.8172 mL
    5 mM 0.6465 mL 3.2327 mL 6.4654 mL 16.1634 mL
    10 mM 0.3233 mL 1.6163 mL 3.2327 mL 8.0817 mL
    15 mM 0.2155 mL 1.0776 mL 2.1551 mL 5.3878 mL
    20 mM 0.1616 mL 0.8082 mL 1.6163 mL 4.0409 mL
    25 mM 0.1293 mL 0.6465 mL 1.2931 mL 3.2327 mL
    30 mM 0.1078 mL 0.5388 mL 1.0776 mL 2.6939 mL
    40 mM 0.0808 mL 0.4041 mL 0.8082 mL 2.0204 mL
    50 mM 0.0647 mL 0.3233 mL 0.6465 mL 1.6163 mL
    60 mM 0.0539 mL 0.2694 mL 0.5388 mL 1.3470 mL
    80 mM 0.0404 mL 0.2020 mL 0.4041 mL 1.0102 mL
    100 mM 0.0323 mL 0.1616 mL 0.3233 mL 0.8082 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    Pyridone 6
    目錄號：
    HY-14435
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