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  2. Anti-infection
  3. Fungal
  4. Ravuconazole

Ravuconazole  (Synonyms: 雷夫康唑; BMS-207147; ER-30346)

目錄號(hào): HY-14272 純度: 99.90%
COA 產(chǎn)品使用指南

Ravuconazole (BMS-207147;ER-30346) 是一種口服的三唑抗真菌活性分子，能夠有效廣譜的抑制真菌。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Ravuconazole Chemical Structure

Ravuconazole Chemical Structure

CAS No. : 182760-06-1

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
2 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
25 mg ￥2200
In-stock
50 mg ￥3400
In-stock
100 mg   詢價(jià)  
200 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Ravuconazole:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Ravuconazole (BMS-207147;ER-30346) is an orally available triazole antifungle agent that potently inhibits a wide range of fungi.

IC50 & Target

Fungal[1]
細(xì)胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Caco-2 CC50
12.75 μM
Compound: RAVUCONAZOLE
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
Caco-2 IC50
2.76 μM
Compound: RAVUCONAZOLE
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging
10.21203/rs.3.rs-23951/v1
CHO IC50
10.37 μM
Compound: 5
Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole-cell patch clamp assay
Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole-cell patch clamp assay
[PMID: 24564525]
體外研究
(In Vitro)

Ravuconazole 對(duì)包括 Candida spp., Trichosporon beigelii, C. neoformans and A. fumigatus 在內(nèi)的多種真菌具有廣譜活性。MIC90范圍為0.025至0.39 mg/mL[1]。
Ravuconazole 的抗酵母菌活性比伊曲康唑強(qiáng)約兩到四倍，比氟康唑強(qiáng)約 40 倍。Ravuconazole和伊曲康唑?qū)Υ蠖鄶?shù)透明絲霉菌、皮膚癬菌和暗色真菌有活性，但對(duì)大多數(shù)透明 Hyphomycetes 有活性，對(duì) Sporothrix schenckii 和接合菌[2]無(wú)活性.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Ravuconazole 在血漿中的最大濃度和雷夫康唑的濃度-時(shí)間曲線下面積在 2 至 40 mg/kg 體重的劑量范圍內(nèi)顯示出良好的線性。與對(duì)照處理相比，劑量為 2.5 mg/kg 的 Ravuconazole 可顯著延遲死亡率。Ravuconazole 還顯示出對(duì)全身性隱球菌病的顯著處理效果[1]。與對(duì)照組肺中的 CFU 數(shù)量相比，Ravuconazole 顯著降低了肺中的 CFU 數(shù)量。在大鼠口腔念珠菌病實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭?，與對(duì)照組口腔拭子中的 CFU 數(shù)量相比，Ravuconazole 顯著降低了口腔拭子中的 CFU 數(shù)量，并且比伊曲康唑更有效，與氟康唑一樣有效[3]。

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Clinical Trial
分子量

437.47

Formula

C22H17F2N5OS
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to yellow

中文名稱

雷夫康唑
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (114.29 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2859 mL 11.4294 mL 22.8587 mL
5 mM 0.4572 mL 2.2859 mL 4.5717 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.91%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[1][3]

Mouse[1]
Ravuconazole is prepared in 10% DMSO in 0.5% CMC.C. neoformans No. 3 is grown on an SDA plate at 30°Cfor 48 h, and challenge organisms are prepared in sterile saline. Mice (age, 5 weeks; n 5 10) are infected via the tail vein. Ravuconazole are orally administered, in a volume of 0.2 mL per dose, twice daily for 5 consecutive days starting 1 h after infection. Controls receive 10% DMSO in 0.5% CMC. Ravuconazole are administered at doses of 8 and 32 mg/kg. Mortality is recorded daily for 21 days of infection. Drug efficacy is assessed by determining the delay in mortality.
Rats[3]
The rats are orally infected three times at 48-h intervals with 0.1 mL of a saline suspension containing cells of C. albicansE81022. Ravuconazoleis orally administered, in a volume of 0.5 mL per dose, once daily for 3 consecutive days starting 2 days after the last infection. Control groups receive 10% DMSO in 0.5% CMC. Drugs are administered at doses of 1 and 4 mg/kg. Drug efficacy is assessed 5 days after the last infection by measuring the number of C. albicansorganisms in oral swabs.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2859 mL 11.4294 mL 22.8587 mL 57.1468 mL
5 mM 0.4572 mL 2.2859 mL 4.5717 mL 11.4294 mL
10 mM 0.2286 mL 1.1429 mL 2.2859 mL 5.7147 mL
15 mM 0.1524 mL 0.7620 mL 1.5239 mL 3.8098 mL
20 mM 0.1143 mL 0.5715 mL 1.1429 mL 2.8573 mL
25 mM 0.0914 mL 0.4572 mL 0.9143 mL 2.2859 mL
30 mM 0.0762 mL 0.3810 mL 0.7620 mL 1.9049 mL
40 mM 0.0571 mL 0.2857 mL 0.5715 mL 1.4287 mL
50 mM 0.0457 mL 0.2286 mL 0.4572 mL 1.1429 mL
60 mM 0.0381 mL 0.1905 mL 0.3810 mL 0.9524 mL
80 mM 0.0286 mL 0.1429 mL 0.2857 mL 0.7143 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1143 mL 0.2286 mL 0.5715 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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