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  2. GPCR/G Protein Apoptosis
  3. Endothelin Receptor Apoptosis
  4. Macitentan

Macitentan  (Synonyms: 馬西替坦; ACT-064992)

目錄號: HY-14184 純度: 99.95%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (內(nèi)皮素受體)雙拮抗劑。Macitentan 有用于特發(fā)性肺纖維化和肺動脈高壓的潛力。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Macitentan Chemical Structure

Macitentan Chemical Structure

CAS No. : 441798-33-0

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥712
In-stock
1 mg ￥250
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥770
In-stock
50 mg ￥1400
In-stock
100 mg ￥1900
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Macitentan (ACT-064992) is an orally active, non-peptide dual ETA and ETB (endothelin receptor) antagonist. Macitentan has the potential for idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and pulmonary arterial hypertension (PAH)[1].

IC50 & Target

ETA

 

ETB

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
0.5 nM
Compound: 43
Displacement of [125I]-ET-1 from human ETA receptor expressed in CHO cell membranes after 2 hrs by scintillation counting
Displacement of [125I]-ET-1 from human ETA receptor expressed in CHO cell membranes after 2 hrs by scintillation counting
[PMID: 27321813]
CHO IC50
0.5 nM
Compound: 17, Macitentan, ACT-064992
Displacement of [I125]ET1 from recombinant ETA receptor expressed in CHO cells after 2 hrs by TopCount analysis
Displacement of [I125]ET1 from recombinant ETA receptor expressed in CHO cells after 2 hrs by TopCount analysis
[PMID: 22862294]
CHO IC50
10 mM
Compound: Macitentan
Inhibition of human recombinant NTCP expressed in CHO cells assessed as reduction in [3H]taurocholate uptake preincubated for 1 hr by radioactive scintillation counting method
Inhibition of human recombinant NTCP expressed in CHO cells assessed as reduction in [3H]taurocholate uptake preincubated for 1 hr by radioactive scintillation counting method
[PMID: 31439379]
CHO IC50
391 nM
Compound: 43
Displacement of [125I]-ET-1 from human ETB receptor expressed in CHO cell membranes after 2 hrs by scintillation counting
Displacement of [125I]-ET-1 from human ETB receptor expressed in CHO cell membranes after 2 hrs by scintillation counting
[PMID: 27321813]
CHO IC50
391 nM
Compound: 17, Macitentan, ACT-064992
Displacement of [I125]ET1 from recombinant ETB receptor expressed in CHO cells after 2 hrs by TopCount analysis
Displacement of [I125]ET1 from recombinant ETB receptor expressed in CHO cells after 2 hrs by TopCount analysis
[PMID: 22862294]
體外研究
(In Vitro)

Tube formation ability is restored when microvascular endothelial cells are preincubated with BOS or macitentan (ACT-064992), also reducing the expression of mesenchymal markers and restoring CD31 expression and the imbalance between VEGF-A and VEGF-A165b[1].
Macitentan inhibits OATP1B1-mediated uptake of atorvastatin and OATP1B3-mediated uptake of estrone-3-sulfate with IC50 ± SE values of 6.3 ± 0.7 and 11.8 ± 5.0?μM, respectively[3].
Treatment with macitentan or with ACT-132577 does not lead to intracellular accumulation of R123 in HeyA8-MDR, showing that these compounds are not P-gp inhibitors[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Macitentan (ACT-064992; 25 mg/kg/day, p.o.) prevents increased production of vasoactive and fibrogenic factors, NF-κB activation, structural and functional changes, and increases extracellular matrix protein production in type 2 diabetes in type 2 diabetes[2].
Macitentan (10 mg/kg, p.o.) coupled with once-per-week 5 mg/kg taxol, significantly reduces the weight (size) of HeyA8-MDR tumors in mice. Combination therapy with macitentan (10 or 50 mg/kg, but not 5 mg/kg) and taxol or macitentan (10 mg/kg) and cisplatinum significantly reduces the number of proliferating Ki-67-positive cells[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

588.27

Formula

C19H20Br2N6O4S
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

馬西替坦
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (84.99 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6999 mL 8.4995 mL 16.9990 mL
5 mM 0.3400 mL 1.6999 mL 3.3998 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.95%

參考文獻
Animal Administration
[2]

Male db/db mice and age and sex-matched controls (27-32?g) are used for the assay. RandomLy selected diabetic animals are monitored for either 2?months or for 4?months after onset of diabetes. Groups (n=7/group) of the diabetic mice are subjected to oral macitentan treatment for the same period (25?mg/kg/day, food admix). The animals are monitored through assessment of body weight and blood glucose.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6999 mL 8.4995 mL 16.9990 mL 42.4975 mL
5 mM 0.3400 mL 1.6999 mL 3.3998 mL 8.4995 mL
10 mM 0.1700 mL 0.8499 mL 1.6999 mL 4.2497 mL
15 mM 0.1133 mL 0.5666 mL 1.1333 mL 2.8332 mL
20 mM 0.0850 mL 0.4250 mL 0.8499 mL 2.1249 mL
25 mM 0.0680 mL 0.3400 mL 0.6800 mL 1.6999 mL
30 mM 0.0567 mL 0.2833 mL 0.5666 mL 1.4166 mL
40 mM 0.0425 mL 0.2125 mL 0.4250 mL 1.0624 mL
50 mM 0.0340 mL 0.1700 mL 0.3400 mL 0.8499 mL
60 mM 0.0283 mL 0.1417 mL 0.2833 mL 0.7083 mL
80 mM 0.0212 mL 0.1062 mL 0.2125 mL 0.5312 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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