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  2. Neuronal Signaling Stem Cell/Wnt
  3. γ-secretase
  4. MRK-560

MRK-560 是一種口服有效的，可滲透血腦屏障的 γ-Secretase 抑制劑，能有效減少大鼠腦和腦脊液中 Aβ 肽。MRK-560 能通過選擇性地抑制 PSEN1 來阻礙 NOTCH1 的突變進程。MRK-560 可用于阿爾茲海默病和 T 細胞急性淋巴細胞白血病的研究。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產品和技術服務

MRK-560 Chemical Structure

MRK-560 Chemical Structure

CAS No. : 677772-84-8

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥798
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5 mg ￥700
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10 mg ￥1100
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25 mg ￥2200
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50 mg ￥3600
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100 mg ￥5800
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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產品資料

  • 參考文獻

生物活性

MRK-560 is an orally active, brain barrier-penetrating γ-Secretase inhibitor, can potently reduce Aβ peptide in rat brain and cerebrospinal fluid. MRK-560 also decreases mutant NOTCH1 processing by selectively inhibiting PSEN1. MRK-560 can be used in studies of Alzheimer's disease and T-cell acute lymphoblastic leukaemia (T-ALL)[1][2].

IC50 & Target

γ-secretase, PSEN1[1][2].
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
14.3 nM
Compound: MRK-560
Inhibition of gamma-secretase in HEK293 cell membranes using SPC99-Lon as substrate assessed as formation of amyloid beta 40 after 1 hr by electrochemiluminescence-based immunoassay
Inhibition of gamma-secretase in HEK293 cell membranes using SPC99-Lon as substrate assessed as formation of amyloid beta 40 after 1 hr by electrochemiluminescence-based immunoassay
[PMID: 26496070]
HEK293 IC50
15 nM
Compound: MRK-560
Inhibition of gamma-secretase in HEK293 cells using human APP Swedish/London double mutant as substrate assessed as formation of amyloid beta 40 after 5 to 6 hrs by sandwich immunoassay
Inhibition of gamma-secretase in HEK293 cells using human APP Swedish/London double mutant as substrate assessed as formation of amyloid beta 40 after 5 to 6 hrs by sandwich immunoassay
[PMID: 26496070]
HEK293 IC50
5 nM
Compound: MRK-560
Inhibition of gamma-secretase in HEK293 cells using human APP Swedish/London double mutant as substrate assessed as formation of amyloid beta 42 after 5 to 6 hrs by sandwich immunoassay
Inhibition of gamma-secretase in HEK293 cells using human APP Swedish/London double mutant as substrate assessed as formation of amyloid beta 42 after 5 to 6 hrs by sandwich immunoassay
[PMID: 26496070]
體外研究
(In Vitro)

MRK-560 (30、100、300、1000 nM；15 天) 阻斷人 T-ALL 細胞系中的突變 NOTCH1 受體信號轉導[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: HPB-ALL, DND-41, and Jurkat cells
Concentration: 30, 100, 300, 1000 nM
Incubation Time: 15 days
Result: Reduced NICD1 generation in cells and resulted in a dose-dependent decrease of proliferation in HPB-ALL and DND-41, which depend on NOTCH signaling for their survival.
體內研究
(In Vivo)

MRK-560 (15.54 mg/kg；皮下注射；每天一次，持續(xù) 14 天) 對 T-ALL 模型顯示出強烈的抗白血病作用[1]。
MRK-560 (1，3，10，30，100 mg/kg；口服 single) 在大鼠中以劑量依賴的方式表現(xiàn)出良好的血腦屏障通透性[2]。

MRK-560 (1，3，10，30，100 mg/kg；口服；單次) 抑制大腦和腦脊液中 Aβ 水平的產生[2]。
MRK-560 (1 mg/ kg；口服 single) 顯示出 70% 至 90% 的良好生物利用度，Tmax 為 12 h[2]。
MRK-560 (1 mg /kg；靜脈注射；single) 適合每日一次給藥 (血漿清除率低，半衰期大于15 h)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Tg (HLA-DRB1) 31Dmz/Szj (NSG) mice (T-ALL (T cell acute lymphoblastic leukemia) model)[1].
Dosage: 15.54 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; single daily for 14 days.
Result: Resulted in strong antileukemic effects and improved median survival to 30 days compared to 18 days in vehicle-treated mice.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250-300 g)[2].
Dosage: 1, 3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration: Oral administration; single (experiment is performed 8 h later)
Result: Increased the plasma and brain concentrations in a dose-dependent manner.
Reduced (dose-dependent) both brain and CSF Aβ levels, with essentially complete inhibition of the production of both peptides being observed at a dose of 100 mg/kg.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250-300 g)[2].
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intravenously and orally administration; single.
Result: Showed Tmax after the oral dose was 12 h,and bioavailability was 70 to 90%.
Revealed a low plasma clearance of less than 5 mL/min/kg with a volume of distribution of approximately 6 L/kg, which translated to a long half-life of more than 15 h.
分子量

517.92

Formula

C19H17ClF5NO4S2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (193.08 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9308 mL 9.6540 mL 19.3080 mL
5 mM 0.3862 mL 1.9308 mL 3.8616 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產品資料

純度: 99.51%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9308 mL 9.6540 mL 19.3080 mL 48.2700 mL
5 mM 0.3862 mL 1.9308 mL 3.8616 mL 9.6540 mL
10 mM 0.1931 mL 0.9654 mL 1.9308 mL 4.8270 mL
15 mM 0.1287 mL 0.6436 mL 1.2872 mL 3.2180 mL
20 mM 0.0965 mL 0.4827 mL 0.9654 mL 2.4135 mL
25 mM 0.0772 mL 0.3862 mL 0.7723 mL 1.9308 mL
30 mM 0.0644 mL 0.3218 mL 0.6436 mL 1.6090 mL
40 mM 0.0483 mL 0.2414 mL 0.4827 mL 1.2068 mL
50 mM 0.0386 mL 0.1931 mL 0.3862 mL 0.9654 mL
60 mM 0.0322 mL 0.1609 mL 0.3218 mL 0.8045 mL
80 mM 0.0241 mL 0.1207 mL 0.2414 mL 0.6034 mL
100 mM 0.0193 mL 0.0965 mL 0.1931 mL 0.4827 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產品名稱：
MRK-560
目錄號：
HY-14174
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