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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Cannabinoid Receptor
  4. GW842166X

GW842166X是有效，選擇性的 cannabinoid receptor 2 激活劑，IC50 值為63 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

GW842166X Chemical Structure

GW842166X Chemical Structure

CAS No. : 666260-75-9

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥361
In-stock
5 mg ￥880
In-stock
10 mg ￥1350
In-stock
25 mg ￥2288
In-stock
50 mg ￥3431
In-stock
100 mg ￥5147
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

查看 Cannabinoid Receptor 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

GW842166X is a potent and selective cannabinoid receptor 2 (CB2) agonist with IC50 values of 63 and 91 nM for human and rat CB2, respectively.

IC50 & Target

IC50: 63 nM (human CB2), 91 nM (rat CB2)[1]
細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO EC50
> 10 μM
Compound: 3, GW842166X
Agonist activity at CB1R (unknown origin) CHO cells stably expressing Galpha16 assessed as increase in intracellular calcium level by microplate reader based assay
Agonist activity at CB1R (unknown origin) CHO cells stably expressing Galpha16 assessed as increase in intracellular calcium level by microplate reader based assay
[PMID: 26151231]
CHO EC50
> 10 μM
Compound: GW842166X
Agonist activity at CB1 receptor (unknown origin) expressed in CHO cells by calcium mobilization assay
Agonist activity at CB1 receptor (unknown origin) expressed in CHO cells by calcium mobilization assay
[PMID: 25644673]
CHO EC50
0.431 μM
Compound: GW842166X
Agonist activity at CB2 receptor (unknown origin) expressed in CHO cells by calcium mobilization assay
Agonist activity at CB2 receptor (unknown origin) expressed in CHO cells by calcium mobilization assay
[PMID: 25644673]
CHO EC50
0.437 μM
Compound: 3, GW842166X
Agonist activity at CB2R (unknown origin) CHO cells stably expressing Galpha16 assessed as increase in intracellular calcium level by microplate reader based assay
Agonist activity at CB2R (unknown origin) CHO cells stably expressing Galpha16 assessed as increase in intracellular calcium level by microplate reader based assay
[PMID: 26151231]
體外研究
(In Vitro)

GW842166X 對大鼠和人類重組 CB2 受體顯示出相似的效力和功效。在人和大鼠 CB1 重組測定中，它在濃度高達 30 μM 時沒有顯著的激動劑活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

GW842166X 在大鼠 FCA 炎癥痛模型中的口服 ED50 為 0.1 mg/kg，在 0.3 mg/kg 時顯示痛覺過敏的完全逆轉。GW842166X 在實驗中的血液濃度在給藥后 1 小時分別為 30 nM (0.03 mg/kg)、130 nM (0.1 mg/kg) 和 370 nM (0.3 mg/kg)。在 FCA 模型中給藥 4 天后，第 4 天相對于第 1 天沒有觀察到抗痛覺過敏反應的統(tǒng)計學差異，表明沒有發(fā)生耐受性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

449.25

Formula

C18H17Cl2F3N4O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 83.3 mg/mL (185.42 mM; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2259 mL 11.1297 mL 22.2593 mL
5 mM 0.4452 mL 2.2259 mL 4.4519 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.56 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    此方案可獲得 2.5 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2259 mL 11.1297 mL 22.2593 mL 55.6483 mL
5 mM 0.4452 mL 2.2259 mL 4.4519 mL 11.1297 mL
10 mM 0.2226 mL 1.1130 mL 2.2259 mL 5.5648 mL
15 mM 0.1484 mL 0.7420 mL 1.4840 mL 3.7099 mL
20 mM 0.1113 mL 0.5565 mL 1.1130 mL 2.7824 mL
25 mM 0.0890 mL 0.4452 mL 0.8904 mL 2.2259 mL
30 mM 0.0742 mL 0.3710 mL 0.7420 mL 1.8549 mL
40 mM 0.0556 mL 0.2782 mL 0.5565 mL 1.3912 mL
50 mM 0.0445 mL 0.2226 mL 0.4452 mL 1.1130 mL
60 mM 0.0371 mL 0.1855 mL 0.3710 mL 0.9275 mL
80 mM 0.0278 mL 0.1391 mL 0.2782 mL 0.6956 mL
100 mM 0.0223 mL 0.1113 mL 0.2226 mL 0.5565 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
GW842166X
目錄號：
HY-14167
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