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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA/RNA Synthesis
  4. ART558

ART558 是一種納摩爾、高效、有選擇性、低分子量、變構(gòu) DNA 聚合酶活性的 Polθ 抑制劑(IC50=7.9 nM)。ART558 可用于癌癥研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

ART558 Chemical Structure

ART558 Chemical Structure

CAS No. : 2603528-97-6

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥1520
In-stock
5 mg ￥3800
In-stock
10 mg ￥5738
In-stock
25 mg 現(xiàn)貨 詢價(jià)
50 mg   詢價(jià)  
100 mg   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

    ART558 purchased from MCE. Usage Cited in: J Clin Invest. 2023 Mar 28;e165934.  [Abstract]

    ART558 (0-2 μM; 6 days) effectively decreases cell viability and inhibits colony formation in colorectal adenocarcinoma cells (DLD-1) with a truncating mutation in BRCA2.

    ART558 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2023 Mar 13;14(1):1390.  [Abstract]

    ART558 (ART; 1?μM; 48?h)-mediated inhibition of POLθ leds to activation of the STING pathway in both MDA-MB-436 (left) and CAPAN-1 (right) cells.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    ART558 is a nanomolar potent, selective, low molecular weight, allosteric DNA polymerase activity of Polθ inhibitor (IC50=7.9 nM). ART558 can be used for the research of cancer[1].

    IC50 & Target

    IC50: 7.9 nM (Polθ)[1]
    體外研究
    (In Vitro)

    ART558 (0~10 μM; 7 days; BRCA2wild-type or BRCA2?/? cells) shows synthetic lethality and a combinatorial effect with the PARPi olaparib in previously described isogenic models of BRCA1-deficiency[1].
    ART558 (5μM; 0~72 hours; BRCA2wild-type or BRCA2?/? cells) shows γH2AX accumulation in cells[1].
    ART558 inhibits the major Polθ mediated DNA repair process, Theta-Mediated End Joining, without targeting NonHomologous End Joining. ART558 elicits DNA damage and synthetic lethality in BRCA1- or BRCA2-mutant tumour cells and enhances the effects of a PARP inhibitor. ART558 increases biomarkers of single-stranded DNA and synthetic lethality in 53BP1-defective cells whilst the inhibition of DNA nucleases that promote end-resection reversed these effects, implicating these in the synthetic lethal mechanism-of-action. ART558 increases the residence time of YFP-tagged full-length Polθ at sites of laserinduced DNA damage[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: BRCA2wild-type or BRCA2?/? cells
    Concentration: 0~10 μM
    Incubation Time: 7 days
    Result: Showed synthetic lethality and a combinatorial effect with the PARPi olaparib in previously described isogenic models of BRCA1-deficiency.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: BRCA2wild-type or BRCA2?/? cells
    Concentration: 5μM
    Incubation Time: 0~72 hours
    Result: Showed γH2AX accumulation in cells.
    分子量

    418.41

    Formula

    C21H21F3N4O2
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to off-white

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture and light

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)

    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : 170 mg/mL (406.30 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開封的 DMSO)

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3900 mL 11.9500 mL 23.9000 mL
    5 mM 0.4780 mL 2.3900 mL 4.7800 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.95 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 4.25 mg/mL (10.16 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 4.25 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)

    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.97%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3900 mL 11.9500 mL 23.9000 mL 59.7500 mL
    5 mM 0.4780 mL 2.3900 mL 4.7800 mL 11.9500 mL
    10 mM 0.2390 mL 1.1950 mL 2.3900 mL 5.9750 mL
    15 mM 0.1593 mL 0.7967 mL 1.5933 mL 3.9833 mL
    20 mM 0.1195 mL 0.5975 mL 1.1950 mL 2.9875 mL
    25 mM 0.0956 mL 0.4780 mL 0.9560 mL 2.3900 mL
    30 mM 0.0797 mL 0.3983 mL 0.7967 mL 1.9917 mL
    40 mM 0.0598 mL 0.2988 mL 0.5975 mL 1.4938 mL
    50 mM 0.0478 mL 0.2390 mL 0.4780 mL 1.1950 mL
    60 mM 0.0398 mL 0.1992 mL 0.3983 mL 0.9958 mL
    80 mM 0.0299 mL 0.1494 mL 0.2988 mL 0.7469 mL
    100 mM 0.0239 mL 0.1195 mL 0.2390 mL 0.5975 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    ART558
    目錄號(hào)：
    HY-141520
    需求量：