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  2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel
  3. 5-HT Receptor Potassium Channel
  4. Cisapride

Cisapride  (Synonyms: 西沙比利; R 51619; (±)-Cisaprid)

目錄號(hào): HY-14149 純度: 99.72%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Cisapride (R 51619) 是一種具有口服活性的的 5-HT4 受體激動(dòng)劑，EC50 值為 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻斷劑，IC50 值為 9.4 nM。Cisapride 是一種胃促動(dòng)力劑，可刺激胃腸運(yùn)動(dòng)活動(dòng)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Cisapride Chemical Structure

Cisapride Chemical Structure

CAS No. : 81098-60-4

1.  客戶無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
1 mg ￥187
In-stock
5 mg ￥375
In-stock
10 mg ￥600
In-stock
50 mg ￥800
In-stock
100 mg ￥1500
In-stock
200 mg ￥2400
In-stock
500 mg   詢價(jià)  
1 g   詢價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Cisapride:

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Cisapride (R 51619) is an orally active 5-HT4 receptor agonist with an EC50 value of 140 nM. Cisapride is a hERG blocker with an IC50 value of 9.4 nM. Cisapride is a gastroprokinetic agent that stimulates gastrointestinal motor activity[1][2][3][4].

IC50 & Target

5-HT4 Receptor

0.14 μM (EC50)

體外研究
(In Vitro)

Cisapride (1-100 nM) 是一種有效的 hERG 阻斷劑，IC50 值為 9.4 nM[1]。
Cisapride (1-100 nM) 對(duì) 5-HT4 受體有效，EC50 值為 140 nM[1]。
Cisapride (0.3，1，3，10 和 30 μM) 對(duì) Kv4.3 的抑制作用呈劑量依賴性，IC50 值為 9.8 μM 在表達(dá) Kv4.3 鉀通道的 CHO 細(xì)胞[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Cisapride (0.1-1 mg/kg；靜脈注射，一次) 刺激清醒犬的胃竇和結(jié)腸運(yùn)動(dòng)[3]。
Cisapride (2 mg/kg，(腹腔注射)；4 mg/kg，(口服)；一次) 與三硝基苯磺酸處理的大鼠在宏觀特征、組織病理學(xué)特征、細(xì)胞因子譜和體重變化均無(wú)顯著差異[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar rats with trinitrobenzenesulfonic-acid-(TNBS) induced rat colitis[4]
Dosage: 2 mg/kg (i.p.); 4 mg/kg, (oral administration)
Administration: 2 mg/kg, intraperitoneal injection ; 4 mg/kg, oral administration; once
Result: Showed severe and intense transmural inflammation and diffuse necrosis, inflammatory granulomas and submucosal neutrophils infiltration in colitis rat. Induced body weight loss.
Clinical Trial
分子量

465.95

Formula

C23H29ClFN3O4
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

中文名稱

西沙比利；西沙必利；普瑞博恩
運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (214.62 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1462 mL 10.7308 mL 21.4615 mL
5 mM 0.4292 mL 2.1462 mL 4.2923 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1462 mL 10.7308 mL 21.4615 mL 53.6538 mL
5 mM 0.4292 mL 2.1462 mL 4.2923 mL 10.7308 mL
10 mM 0.2146 mL 1.0731 mL 2.1462 mL 5.3654 mL
15 mM 0.1431 mL 0.7154 mL 1.4308 mL 3.5769 mL
20 mM 0.1073 mL 0.5365 mL 1.0731 mL 2.6827 mL
25 mM 0.0858 mL 0.4292 mL 0.8585 mL 2.1462 mL
30 mM 0.0715 mL 0.3577 mL 0.7154 mL 1.7885 mL
40 mM 0.0537 mL 0.2683 mL 0.5365 mL 1.3413 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2146 mL 0.4292 mL 1.0731 mL
60 mM 0.0358 mL 0.1788 mL 0.3577 mL 0.8942 mL
80 mM 0.0268 mL 0.1341 mL 0.2683 mL 0.6707 mL
100 mM 0.0215 mL 0.1073 mL 0.2146 mL 0.5365 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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