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  2. GPCR/G Protein
  3. GHSR
  4. YIL781

YIL781 是有效的、具有口服活性的胃促生長素受體 (GHSR) 的拮抗劑。YIL781 可改善大鼠體內葡萄糖穩(wěn)態(tài)。YIL781 可抑制饑餓素誘導的鈣反應，pIC50 值分別為 7.90 和 8.27。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

YIL781 Chemical Structure

YIL781 Chemical Structure

CAS No. : 875258-85-8

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
1 mg ￥520
In-stock
5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
25 mg ￥3400
In-stock
50 mg   詢價  
100 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of YIL781:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

YIL781 is a potent and orally active ghrelin receptor (GHSR) antagonist. YIL781 produces a greater improvement in glucose homeostasis in rats. YIL781 inhibits the calcium response induced by ghrelin with pIC50 values of 7.90 and 8.27, respectively[1][2][3][4].

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
141 nM
Compound: 1, YIL-781
Antagonist activity at mouse GSH-R1a receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of ghrelin-induced calcium mobilization after 5 mins by FLIPR assay
Antagonist activity at mouse GSH-R1a receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of ghrelin-induced calcium mobilization after 5 mins by FLIPR assay
[PMID: 22342626]
體外研究
(In Vitro)

YIL781 (10-300 nM) 誘導生長素釋放肽 CRC 的濃度依賴性平行右移，在 100 和 300 nM 時最大反應有輕微但具有統(tǒng)計學意義的抑制，達到約 90% 的類似激動劑最大反應[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內研究
(In Vivo)

YIL781 (0.1-5 μg/5 μL) 減弱生長素釋放肽誘導的血糖水平上調。而單獨使用 YIL781 不會影響血糖水平[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

409.50

Formula

C24H28FN3O2
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (244.20 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4420 mL 12.2100 mL 24.4200 mL
5 mM 0.4884 mL 2.4420 mL 4.8840 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

YIL781 相關分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4420 mL 12.2100 mL 24.4200 mL 61.0501 mL
5 mM 0.4884 mL 2.4420 mL 4.8840 mL 12.2100 mL
10 mM 0.2442 mL 1.2210 mL 2.4420 mL 6.1050 mL
15 mM 0.1628 mL 0.8140 mL 1.6280 mL 4.0700 mL
20 mM 0.1221 mL 0.6105 mL 1.2210 mL 3.0525 mL
25 mM 0.0977 mL 0.4884 mL 0.9768 mL 2.4420 mL
30 mM 0.0814 mL 0.4070 mL 0.8140 mL 2.0350 mL
40 mM 0.0611 mL 0.3053 mL 0.6105 mL 1.5263 mL
50 mM 0.0488 mL 0.2442 mL 0.4884 mL 1.2210 mL
60 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4070 mL 1.0175 mL
80 mM 0.0305 mL 0.1526 mL 0.3053 mL 0.7631 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1221 mL 0.2442 mL 0.6105 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
YIL781
目錄號：
HY-13964
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