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  2. Anti-infection GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Dengue virus VSV Flavivirus Ras
  4. ZCL278

ZCL278 是一種選擇性的 Cdc42 調(diào)節(jié)劑，直接結(jié)合到 Cdc42，且抑制其功能，Kd 為 11.4 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

ZCL278 Chemical Structure

ZCL278 Chemical Structure

CAS No. : 587841-73-4

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1273
In-stock
5 mg ￥723
In-stock
10 mg ￥1157
In-stock
50 mg ￥3464
In-stock
100 mg ￥5208
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻(xiàn)

查看 Ras 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

ZCL278 is a selective Cdc42 modulator that directly binds to Cdc42 and inhibits its functions with Kd of 11.4 μM for Cdc42-ZCL278 affinity in surface plasmon resonance (SPR) experiment.

IC50 & Target

Kd: 11.4 μM (Cdc42)[1]
體外研究
(In Vitro)

ZCL278 作為一種有效的、可滲透細(xì)胞的 Cdc42 特異性抑制劑，可抑制基于肌動(dòng)蛋白的細(xì)胞功能，包括高爾基體組織和細(xì)胞運(yùn)動(dòng)。在瑞士 3T3 成纖維細(xì)胞培養(yǎng)物中，ZCL278 消除微刺形成并破壞 GM130 對接的高爾基體結(jié)構(gòu)，這是兩個(gè)最突出的結(jié)構(gòu)Cdc42 介導(dǎo)的亞細(xì)胞事件。與選擇性 Rac 抑制劑 NSC23766 相比，ZCL278 減少了活性 Cdc42 的核周積累。ZCL278 在轉(zhuǎn)移性前列腺癌細(xì)胞系 (即 PC-3) 中抑制 Cdc42 介導(dǎo)的神經(jīng)元分支和生長錐動(dòng)力學(xué)以及基于肌動(dòng)蛋白的運(yùn)動(dòng)和遷移，而不破壞細(xì)胞活力[1]。ZCL278 作為胡寧病毒 (JUNV) 和水皰性口炎病毒、淋巴細(xì)胞性脈絡(luò)叢腦膜炎病毒和登革熱病毒的進(jìn)入抑制劑抑制 Cdc42 功能，但對無包膜脊髓灰質(zhì)炎病毒無效。在細(xì)胞中，ZCL278 顯示可有效抑制化學(xué)誘導(dǎo)的絲足形成，這是一個(gè)依賴于 Cdc42 活性的過程。首先在 Vero 細(xì)胞中進(jìn)行劑量反應(yīng)實(shí)驗(yàn)，雖然 ZCL278 在濃度高達(dá) 200 μM 時(shí)沒有毒性，但通過流式細(xì)胞術(shù)測量，ZCL278 抑制 JUNV 的 IC50 約為 14 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

ZCL278 將脾臟中的 JUNV RNA 負(fù)荷降低 33 倍以上，8 只小鼠中有 5 只檢測不到 JUNV RNA。這些結(jié)果與在加巴噴丁處理的小鼠中觀察到的結(jié)果相似，證明 ZCL278 可以消除 JUNV 復(fù)制[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

584.89

Formula

C21H19BrClN5O4S2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to light yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (85.49 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7097 mL 8.5486 mL 17.0972 mL
5 mM 0.3419 mL 1.7097 mL 3.4194 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.46%

參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[1]

Lyophilized Cdc42 protein is reconstituted to 5 mg/mL in a buffer consisting of 50 mM Tris, 0.5 mM MgCl2, 50 mM NaCl, 3% (wt/vol) sucrose, and 0.6% dextran. The stock solution is then diluted to 1 μM in 5 mM phosphate buffer, pH 7.4. Into a quartz cuvettete containing Cdc42 solution, aliquots of ZCL278 are added and incubated for 5 min before each fluorescent measurement. The excitation wavelength is 275 nm, and the fluorescence of tryptophan at 350 nm is measured after each addition. The titration curve is fitted using the equimolar specific binding model in GraphPad, and the Kd is calculated[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

To determine cell viability, PC-3 cells are incubated for 24 h with or without the Cdc42 activator, ZCL278, or NSC23766. By using the trypan blue dye exclusion method, the numbers of live and dead cells are obtained with a Countess Automated Cell Counter. P values are assigned in each experiment, and any null hypothesis with probability level <95% is rejected[1].

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Animal Administration
[2]

Mice[2]
Four-week-old C57BL/6 mice receive intravenous injections of Gabapentin or ZCL278 (100 μg/g, i.p.). At 1 h after treatment, the mice are inoculated intraperitoneally with JUNV Candid #1 (1×106 PFU) in no more than 1 mL with a 27 1/2-gauge needle. At the end of the experiment, the mice are sacrificed, their spleens are homogenized with a Dounce homogenizer and centrifuged to generate a cell pellet and supernatant, and RNA expression levels are determined.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7097 mL 8.5486 mL 17.0972 mL 42.7431 mL
5 mM 0.3419 mL 1.7097 mL 3.4194 mL 8.5486 mL
10 mM 0.1710 mL 0.8549 mL 1.7097 mL 4.2743 mL
15 mM 0.1140 mL 0.5699 mL 1.1398 mL 2.8495 mL
20 mM 0.0855 mL 0.4274 mL 0.8549 mL 2.1372 mL
25 mM 0.0684 mL 0.3419 mL 0.6839 mL 1.7097 mL
30 mM 0.0570 mL 0.2850 mL 0.5699 mL 1.4248 mL
40 mM 0.0427 mL 0.2137 mL 0.4274 mL 1.0686 mL
50 mM 0.0342 mL 0.1710 mL 0.3419 mL 0.8549 mL
60 mM 0.0285 mL 0.1425 mL 0.2850 mL 0.7124 mL
80 mM 0.0214 mL 0.1069 mL 0.2137 mL 0.5343 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
ZCL278
目錄號(hào)：
HY-13963
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