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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. FAK Apoptosis
  4. PND-1186

PND-1186 (VS-4718) 是一種有效的，高特異性的，可逆的 FAK 抑制劑，IC50 為 1.5 nM。PND-1186 選擇性促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

PND-1186 Chemical Structure

PND-1186 Chemical Structure

CAS No. : 1061353-68-1

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥662
In-stock
1 mg ￥272
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥920
In-stock
25 mg ￥1840
In-stock
50 mg ￥2760
In-stock
100 mg ￥4140
In-stock
200 mg   詢(xún)價(jià)  
500 mg   詢(xún)價(jià)  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of PND-1186:

    PND-1186 purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Cell. 2019 Mar 18;35(3):457-472.e5.  [Abstract]

    Immunoblot showing the association of MOB1 with LATS1 after HA or pY immunoprecipitation of OMM1.3 cells transfected with HA-MOB1 with or without 1 h VS-4718 treatment.

    PND-1186 purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Cell. 2019 Mar 18;35(3):457-472.e5.  [Abstract]

    Immunoblot showing YAP nuclear and cytoplasmic localization after 2 h VS-4718 (1 mM) treatment in OMM1.3 cells, using lamin A/C and a-tubulin as nuclear and cytoplasmic markers, respectively.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    PND-1186 (VS-4718) is a potent, highly-specific and reversible inhibitor of FAK with an IC50 of 1.5 nM. PND-1186 selectively promotes tumor cell apoptosis[1].

    IC50 & Target

    IC50: 1.5 nM (FAK)[1]
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    RD IC50
    1.22 μM
    Compound: 3; VS-4718, PND-1186
    Cytotoxicity against human RD cells incubated for 96 hrs by DIMSCAN method
    Cytotoxicity against human RD cells incubated for 96 hrs by DIMSCAN method
    		[PMID: 33058670]
    體外研究
    (In Vitro)

    PND-1186 has an IC50 of ~100 nM in breast carcinoma cells as determined by anti-phospho-specific immunoblotting to FAK Tyr-397[1].
    In murine 4T1 breast carcinoma cells, FAK is important in promoting an invasive and metastatic cell phenotype. Increasing concentrations of PND-1186 (0.1 to 1.0 μM) added to 4T1 cells inhibits FAK Tyr-397 phosphorylation (pY397) and results in elevated levels of total FAK protein within 1 h[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: 4T1 breast carcinoma cells
    Concentration: 0.1, 0.2, 0.4, 0.6 and 1.0 μM
    Incubation Time: 1 hour
    Result: Inhibited FAK Tyr-397 phosphorylation (pY397) and resulted in elevated levels of total FAK protein.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    PND-1186 (30 mg/kg or 100 mg/kg; subcutaneously; injected subcutaneously in the neck region) inhibits 4T1 subcutaneous tumor growth by induction of apoptosis[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: BALB/c mice[1]
    Dosage: 30 mg/kg or 100 mg/kg
    Administration: Injected (100 μL) subcutaneously in the neck region; every 12 h (twice-daily, b.i.d.) for 5 days.
    Result: 100 mg/kg treatment significantly reduced final 4T1 tumor weight 2-fold whereas 30 mg/kg treatment slightly reduced final tumor weight but was not significantly different compared to control.
    Clinical Trial
    分子量

    501.50

    Formula

    C25H26F3N5O3
    CAS 號(hào)
    性狀

    固體

    顏色

    White to gray

    運(yùn)輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲(chǔ)存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 34 mg/mL (67.80 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制儲(chǔ)備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9940 mL 9.9701 mL 19.9402 mL
    5 mM 0.3988 mL 1.9940 mL 3.9880 mL
    查看完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    • 摩爾計(jì)算器

    • 稀釋計(jì)算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

    請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實(shí)驗(yàn)周期在半個(gè)月以上的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
    請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動(dòng)物的平均體重

    g

    每只動(dòng)物的給藥體積

    μL

    動(dòng)物數(shù)量

    只
    由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
    請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
    計(jì)算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
    動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上，請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.87%

    參考文獻(xiàn)

    完整儲(chǔ)備液配制表

    * 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9940 mL 9.9701 mL 19.9402 mL 49.8504 mL
    5 mM 0.3988 mL 1.9940 mL 3.9880 mL 9.9701 mL
    10 mM 0.1994 mL 0.9970 mL 1.9940 mL 4.9850 mL
    15 mM 0.1329 mL 0.6647 mL 1.3293 mL 3.3234 mL
    20 mM 0.0997 mL 0.4985 mL 0.9970 mL 2.4925 mL
    25 mM 0.0798 mL 0.3988 mL 0.7976 mL 1.9940 mL
    30 mM 0.0665 mL 0.3323 mL 0.6647 mL 1.6617 mL
    40 mM 0.0499 mL 0.2493 mL 0.4985 mL 1.2463 mL
    50 mM 0.0399 mL 0.1994 mL 0.3988 mL 0.9970 mL
    60 mM 0.0332 mL 0.1662 mL 0.3323 mL 0.8308 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Inquiry Information

    產(chǎn)品名稱(chēng)：
    PND-1186
    目錄號(hào)：
    HY-13917
    需求量：