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  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Deubiquitinase
  4. P 22077

P 22077 是一種泛素蛋白特異性蛋白酶 (USP7) 抑制劑，EC50 值為 8.01 μM，同時可抑制 USP47，EC50 值為 8.74 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

P 22077 Chemical Structure

P 22077 Chemical Structure

CAS No. : 1247819-59-5

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥858
In-stock
5 mg ￥487
In-stock
10 mg ￥780
In-stock
50 mg ￥2356
In-stock
100 mg ￥3800
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

    P 22077 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Chem Biol. 2017 Dec;13(12):1207-1215.  [Abstract]

    The effects of HBX19818 on FLT 3 expression in FLT 3-ITD-expressing Ba/F3 cells after 22 h of treatment. The effects of P22077 on FLT 3 levels in FLT 3-ITD-expressing Ba/F3 cells after 22 h of treatment.

    查看 Deubiquitinase 亞型特異性產(chǎn)品:

    • 生物活性

    • 實驗參考方法

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻(xiàn)

    生物活性

    P 22077 is a cell-permeable ubiquitin-specific protease 7 (USP7) inhibitor with an EC50 of 8.01 μM. P 22077 also inhibits USP47 with an EC50 of 8.74 μM.

    IC50 & Target

    EC50: 8.01 μM (USP7), 8.74 μM (USP47)[1]
    細(xì)胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HCT-116 IC50
    8.82 μM
    Compound: P22077
    Antiproliferative activity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as decrease in cell viability after 72 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as decrease in cell viability after 72 hrs by MTT assay
    		[PMID: 28108249]
    Sf9 IC50
    8 μM
    Compound: 4
    Inhibition of recombinant USP7 expressed in Sf9 cells by Ub-CHOP reporter assay
    Inhibition of recombinant USP7 expressed in Sf9 cells by Ub-CHOP reporter assay
    		[PMID: 24900381]
    體外研究
    (In Vitro)

    P 22077 是 USP7 和 DUB USP47 的抑制劑，EC50 分別為 8.01 μM 和 8.74 μM。P 22077 (15-45 μM) 抑制小得多的 DUB 子集。P 22077 (25 μM) 在 HEK293T 細(xì)胞中引起 DUB 抑制[1]。P 22077 (0 -20 μM) 大大降低神經(jīng)母細(xì)胞瘤 (NB) 細(xì)胞的細(xì)胞活力，包括 IMR-32、NGP、CHLA-255 和 SH-SY5Y 細(xì)胞，但不包括 NB-19 和 SK-N-AS 細(xì)胞。P 22077 (10 μM) 在 p53 野生型和表達(dá) HDM2 的 NB 細(xì)胞中增加 p53 活性并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。P 22077 (5 μM) 增強 Dox 和 VP-16 對 NB 細(xì)胞的細(xì)胞毒性作用，并增強 Dox 和 VP-16 誘導(dǎo)的 p53 介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    P 22077 (15 mg/kg，腹腔注射 21 天) 在攜帶 IMR-32 衍生腫瘤的異種移植小鼠模型中顯示出有效的抗腫瘤活性；P 22077 在荷載 SH-SY5Y 衍生腫瘤的小鼠中以 10 mg/kg 處理 14 天后以及在荷載 NGP 衍生腫瘤的小鼠中以 20 mg/kg 處理 12 天后也表現(xiàn)出抗腫瘤作用[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    315.32

    Formula

    C12H7F2NO3S2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    Light yellow to yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細(xì)胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (158.57 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.1714 mL 15.8569 mL 31.7138 mL
    5 mM 0.6343 mL 3.1714 mL 6.3428 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.93 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 5 mg/mL (15.86 mM); 懸濁液; 超聲助溶 (<60°C)

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 98.07%

    參考文獻(xiàn)
    Kinase Assay
    [1]

    Recombinant full length USP7, USP2 core, USP5, JOSD2, DEN1, PLpro core, and SENP2 catalytic core are generated. Amino terminal His6 tagged USP4, USP8, USP28, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5, and MMP13 are expressed in Escherichia coli. N-terminal His6 tagged USP15, USP20, and USP47 are expressed in Sf9 cells. All the recombinant proteins are purified by chromatography. Amino terminal tagged His6 Ub-PLA2 (Ub-CHOP), SUMO3-PLA2 (SUMO3-CHOP), ISG15-PLA2 (ISG15-CHOP), NEDD8-PLA2 (NEDD8-CHOP), Ub-EKL (Ub-CHOP2), and free catalytically active PLA2 are prepared[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [2]

    Cell viability assays are assessed using the Cell Counting Kit-8 (CCK-8, WST-8[2-(2-methoxy-4-nitrophenyl)-3-(4-nitrophenyl)-5-(2,4-disulfophenyl)-2?H-tetrazolium, monosodium salt]). Cells are seeded in 96-well flat-bottomed plates at the density of 1 × 104 per well. After 24?h of incubation at 37°C, increasing concentrations of P 22077, Dox, VP-16, or their combinations are added to the wells. Twenty-four hours later, 10?μL of CCK-8 is added into each well and after 1?h of incubation, the absorbance is measure at 450?nm using the microplate reader. Each experiment is performed in replicates of six. Background reading of media only is used to normalize the results[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    The orthotopic Neuroblastoma (NB) mouse model is used in the assay. Briefly, 1.5 × 106 human IMR-32, SH-SY5Y, or NGP cells with luciferase expression are surgically injected into the left renal capsule of 5-week-old female NCR nude mice. IMR-32, SH-SY5Y, and NGP-derived xenografts are allowed to grow for ~2-3 weeks before randomizing the mice into a control group and a P 22077 treatment group. Each group consists of three or six mice. Animals are treated with DMSO or P 22077 by intraperitoneal (i.p.) injection every day for 12, 14, or 21 days. At the end of the experiments, all mice are killed. Tumors and the right side control kidneys are resected, weighed, and photographed[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    參考文獻(xiàn)

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.1714 mL 15.8569 mL 31.7138 mL 79.2845 mL
    5 mM 0.6343 mL 3.1714 mL 6.3428 mL 15.8569 mL
    10 mM 0.3171 mL 1.5857 mL 3.1714 mL 7.9285 mL
    15 mM 0.2114 mL 1.0571 mL 2.1143 mL 5.2856 mL
    20 mM 0.1586 mL 0.7928 mL 1.5857 mL 3.9642 mL
    25 mM 0.1269 mL 0.6343 mL 1.2686 mL 3.1714 mL
    30 mM 0.1057 mL 0.5286 mL 1.0571 mL 2.6428 mL
    40 mM 0.0793 mL 0.3964 mL 0.7928 mL 1.9821 mL
    50 mM 0.0634 mL 0.3171 mL 0.6343 mL 1.5857 mL
    60 mM 0.0529 mL 0.2643 mL 0.5286 mL 1.3214 mL
    80 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3964 mL 0.9911 mL
    100 mM 0.0317 mL 0.1586 mL 0.3171 mL 0.7928 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    P 22077
    目錄號：
    HY-13865
    需求量：