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  2. PROTAC Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. PROTACs Androgen Receptor
  4. Bavdegalutamide

Bavdegalutamide  (Synonyms: ARV-110)

目錄號: HY-138641 純度: 98.76%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Bavdegalutamide (ARV-110) 是一種具有口服活性的，特異性的雄激素受體 (AR) PROTAC 類降解劑。Bavdegalutamide 能促進 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究 (Pink: AR 配體 (HY-168299); Blue: E3 連接酶配體 (HY-W093272); Black: 連接子 (HY-W091986))。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務

Bavdegalutamide Chemical Structure

Bavdegalutamide Chemical Structure

CAS No. : 2222112-77-6

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
5 mg ￥1460
In-stock
10 mg ￥2270
In-stock
25 mg ￥4470
In-stock
50 mg ￥5913
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg 現(xiàn)貨 詢價
500 mg   詢價  
1 g   詢價  

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Customer Review

客戶驗證

以上結(jié)果經(jīng)由 AlphaLISA? SureFire? Ultra? 檢測獲得。

查看 PROTACs 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Bavdegalutamide (ARV-110) is an orally active, specific androgen receptor (AR) PROTAC degrader. Bavdegalutamide promotes ubiquitination and degradation of AR. Bavdegalutamide can be used for the research of prostate cancer (Pink: AR ligand (HY-168299); Blue: E3 ligase ligand (HY-W093272); Black: linker (HY-W091986))[1].

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
LNCaP IC50
33.1 nM
Compound: 8; ARV-110
Growth inhibition of human LNCaP cells carrying AR T878A mutant assessed as cell viability by WST-8 assay
Growth inhibition of human LNCaP cells carrying AR T878A mutant assessed as cell viability by WST-8 assay
[PMID: 34473519]
VCaP IC50
30.4 nM
Compound: 8; ARV-110
Growth inhibition of human VCaP cells assessed as cell viability by WST-8 assay
Growth inhibition of human VCaP cells assessed as cell viability by WST-8 assay
[PMID: 34473519]
體外研究
(In Vitro)

Bavdegalutamide completely degrades AR in all cell lines tested, with an observed 50% degradation concentration (DC50) < 1 nM[1].
Bavdegalutamide (0.01 nM-300 nM) leads to AR degradation in LNCaP cells in a dose-dependent manner[1].
Bavdegalutamide (10 nM; 0.5-24 hours) leads to AR degradation in VCaP cells in a time-dependent manner[2].
Bavdegalutamide (10-1000 nM) suppresses the expression of the AR-target gene PSA, inhibits AR-dependent cell proliferation, and induces apoptosis at low nanomolar concentrations[2].
Bavdegalutamide (0.01 nM-100 nM) degrades clinically relevant mutant AR proteins (WT AR, F876L, T877A, M896V and H874V), and retains activity in a high androgen environment (R1881, 100 nM) in VCaP cells[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Bavdegalutamide (oral gavage; 1 mg/kg; QD) exhibits a greater than 90% AR degradation in vivo. In LNCaP, VCaP and prostate cancer patient derived xenograft (PDX) models, Bavdegalutamide also exhibits significant inhibition of tumor growth and AR signaling[2].
Bavdegalutamide (oral gavage; 3 or 10 mpk; 30 days) demonstrates in vivo efficacy and reduction of AR-target gene expression in a long term, castrate, enzalutamide-resistant VCaP tumor model. The TGI are 70% and 60% for 3 mpk and 10 mpk dosage. Respectively[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

812.29

Formula

C41H43ClFN9O6
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 26.67 mg/mL (32.83 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 3 with HCl and heat to 80°C; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2311 mL 6.1554 mL 12.3109 mL
5 mM 0.2462 mL 1.2311 mL 2.4622 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.79 mg/mL (0.97 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.79 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 7.9 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (12.31 mM); 懸濁液; 超聲助溶 (<60°C)

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.64%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2311 mL 6.1554 mL 12.3109 mL 30.7772 mL
5 mM 0.2462 mL 1.2311 mL 2.4622 mL 6.1554 mL
10 mM 0.1231 mL 0.6155 mL 1.2311 mL 3.0777 mL
15 mM 0.0821 mL 0.4104 mL 0.8207 mL 2.0518 mL
20 mM 0.0616 mL 0.3078 mL 0.6155 mL 1.5389 mL
25 mM 0.0492 mL 0.2462 mL 0.4924 mL 1.2311 mL
30 mM 0.0410 mL 0.2052 mL 0.4104 mL 1.0259 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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