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  2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. Ras Apoptosis
  4. KRAS inhibitor-9

KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制劑 (Kd=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的結(jié)合親和力與 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白結(jié)合。KRAS inhibitor-9 導致 G2/M 細胞周期停滯并誘導凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 選擇性抑制具有 KRAS 突變的 NSCLC 細胞的增殖，但不抑制正常肺細胞的增殖。KRAS inhibitor-9

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

KRAS inhibitor-9 Chemical Structure

KRAS inhibitor-9 Chemical Structure

CAS No. : 300809-71-6

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1839
In-stock
1 mg ￥571
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2500
In-stock
25 mg ￥4500
In-stock
50 mg 現(xiàn)貨 詢價
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

KRAS inhibitor-9, a potent KRAS inhibitor (Kd=92 μM), blocks the formation of GTP-KRAS and downstream activation of KRAS. KRAS inhibitor-9 binds to KRAS G12D, KRAS G12C and KRAS Q61H protein with a moderate binding affinity. KRAS inhibitor-9 causes G2/M cell cycle arrest and induces apoptosis. KRAS inhibitor-9 selectively inhibits the proliferation of NSCLC cells with KRAS mutation but not normal lung cells[1].

體外研究
(In Vitro)

KRAS inhibitor-9 bound to KRASG12D, KRAS G12C and KRAS Q61H protein with a moderate binding affinity of -5.38, -5.41, and -3.97 kcal/mol, respectively[1].
KRAS inhibitor-9 (0-100 μM) shows strong inhibition selectivity in NSCLC cells with IC50s ranging from 39.56 to 66.02 μM for H2122, H358 and H460 cells (at 72 hours)[1].
KRAS inhibitor-9 (0-100 μM; 24 hours) blocks GTP-KRAS formation in H2122, H358 and H460 cells[1].
KRAS inhibitor-9 (25-100 μM; 48 hours) inhibits the activation of KRAS downstream signaling pathway[1].
KRAS inhibitor-9 (0-100 μM; 24-72 hours) induces cell cycle arrest and apoptosis in NSCLC[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: H2122 (KRAS G12C), H358 (KRAS G12C) and H460 (KRAS Q61H) cell lines
Concentration: 0, 25, 50, 100 μM
Incubation Time: 24, 48, and 72 hours
Result: Inhibited three NSCLC cell lines in a dose- and time-dependent manner, but not in normal lung fibroblast cell line CCD-19Lu.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: H2122, H358 and H460 cells
Concentration: 0, 25, 50, 100 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Reduces the levels of phosphorylation of CRAF and AKT in a dose-dependent manner in H2122, H358 and H460 cells.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: H2122, H358, H460 cells
Concentration: 0, 25, 50, 100 μM
Incubation Time: 24-72 hours
Result: Significantly decreased in G0/G1 phase while remarkably increased in G2/M phase after 24 hours and induced a significantly increased apoptosis for 48h in NSCLC cell lines.
分子量

292.81

Formula

C13H9ClN2S2
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (853.80 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4152 mL 17.0759 mL 34.1518 mL
5 mM 0.6830 mL 3.4152 mL 6.8304 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.10 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.10 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4152 mL 17.0759 mL 34.1518 mL 85.3796 mL
5 mM 0.6830 mL 3.4152 mL 6.8304 mL 17.0759 mL
10 mM 0.3415 mL 1.7076 mL 3.4152 mL 8.5380 mL
15 mM 0.2277 mL 1.1384 mL 2.2768 mL 5.6920 mL
20 mM 0.1708 mL 0.8538 mL 1.7076 mL 4.2690 mL
25 mM 0.1366 mL 0.6830 mL 1.3661 mL 3.4152 mL
30 mM 0.1138 mL 0.5692 mL 1.1384 mL 2.8460 mL
40 mM 0.0854 mL 0.4269 mL 0.8538 mL 2.1345 mL
50 mM 0.0683 mL 0.3415 mL 0.6830 mL 1.7076 mL
60 mM 0.0569 mL 0.2846 mL 0.5692 mL 1.4230 mL
80 mM 0.0427 mL 0.2134 mL 0.4269 mL 1.0672 mL
100 mM 0.0342 mL 0.1708 mL 0.3415 mL 0.8538 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
KRAS inhibitor-9
目錄號：
HY-137497
需求量：