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  2. PI3K/Akt/mTOR
  3. Akt
  4. Vevorisertib trihydrochloride

Vevorisertib trihydrochloride  (Synonyms: ARQ 751 trihydrochloride)

目錄號: HY-137458A 純度: 99.13%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是選擇性、變構(gòu)、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突變抑制劑，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 對 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分別為 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 對 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分別為 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌癥的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

Vevorisertib trihydrochloride Chemical Structure

Vevorisertib trihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1416775-08-0

1.  客戶無需承擔相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2098
In-stock
1 mg ￥685
In-stock
5 mg ￥1370
In-stock
10 mg ￥1920
In-stock
25 mg ￥3470
In-stock
50 mg ￥4858
In-stock
100 mg 現(xiàn)貨 詢價
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

Other Forms of Vevorisertib trihydrochloride:

查看 Akt 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride is a selective, allosteric, pan-AKT and AKT1-E17K mutant inhibitors. Vevorisertib trihydrochloride potently inhibit phosphorylation of AKT. Vevorisertib trihydrochloride has Kd values of 1.2 nM and 8.6 nM for AKT1 and AKT1-E17K, respectively. Vevorisertib trihydrochloride has IC50 values of 0.55, 0.81, and 1.3 nM for AKT1, AKT2, and AKT3, respectively. Vevorisertib trihydrochloride can be used for the research of cancer[1].

IC50 & Target[1]

Akt1

0.55 nM (IC50)

Akt2

0.81 nM (IC50)

Akt3

1.31 nM (IC50)

Akt1

1.2 nM (Kd)

Akt1E17K

8.6 nM (Kd)

體外研究
(In Vitro)

Vevorisertib trihydrochloride (0, 12, 33, 111, 333, 1000 nM, 2 hours) inhibits phosphorylation of AKT1-E17K[1].
Vevorisertib trihydrochloride (1 μM for 2 hours; NIH 3T3 cells are transfected with either pcDNAAKT-WT-GFP or pcDNA-E17K-GFP) inhibits plasma membrane translocation of AKT-WT and AKT1-E17K irrespective of the presence of growth factors[1].
Vevorisertib trihydrochloride (5 μM) exhibites 57% inhibition of full-length AKT1[1].
Vevorisertib trihydrochloride (0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, 1 μM; 2 hours) shows a dose-dependent effect on mTORC1 and AKT direct substrates including PRAS40, GSK3β, FOXO, BAD, and AS160 in cancer cell lines[1].
Vevorisertib trihydrochloride has anti-proliferative effect on esophageal, breast, and head and neck cancer cells (GI50 < 1 μM)[1].
Vevorisertib trihydrochloride exhibits strong anti-proliferative activity in PIK3CA mutant cell lines[1].
Vevorisertib trihydrochloride (MK-4440)/imatinib mesylate (IM) combination shows cell cycle arrest, and increases cell death of gastrointestinal stromal tumor (GIST) cells[2].
Vevorisertib trihydrochloride exhibits strong anti-proliferative activity in PIK3CA mutant cell lines[1]:

Breast Cancer Cell Lines GI50 (nM) PIK3CA ER PR HER2
T47D 1.05 H1047R + + -
EFM-19 1.54 H1047R + + -
MCF-7 2.20 E545K + + -
BT474 3.25 K111N + + +
MDA-MB-453 6.05 H1047R - - +

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 293T cells (transiently transfected with pcDNA-E17K-GFP)
Concentration: 0, 12, 33, 111, 333, 1000 nM
Incubation Time: 2 hours
Result: Inhibited phosphorylation of AKT1-E17K.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Cancer cell lines: MDA-MB 453 (PIK3CAH1047R; Her2 amp), NCI-H1650 (PTEN null), KU-19-19 (AKT1-E17K&E49K; NRas Q61R)
Concentration: 0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, 1 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Showed a dose-dependent effect on mTORC1 and AKT direct substrates including PRAS40, GSK3β, FOXO, BAD, and AS160.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Vevorisertib trihydrochloride (25, 50 and 75 mg/kg; p.o.; 5 days dosing followed by a 4 day dosing holiday for 20 days) shows potent tumor growth inhibition of 68, 78 and 98%, respectively[1].
Vevorisertib trihydrochloride (5, 10, 20, 40, 80, and 120 mg/kg; p.o. daily for ten days) shows tumor growth inhibition of 29, 33, 50, 73, 83, and 92%, respectively[1].
Vevorisertib trihydrochloride reachs Cmax plasma concentrations of ≥2 μM[1].
Vevorisertib trihydrochloride is generally well-tolerated at dose levels up to 120 mg/kg[1].
Vevorisertib trihydrochloride (MK-4440)/IM combination shows superior efficacy in an IM-sensitive preclinical model of GIST compared with either single agent[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Endometrial PDX mouse xenograft models (AKT1-E17K mutation tumor fragments subcutaneously implanted in athymic nude mice; tumor volume of approximately 200 mm3)[1]
Dosage: 25, 50 and 75 mg/kg
Administration: p.o.; 5 days dosing followed by a 4 day dosing holiday for 20 days
Result: Showed potent tumor growth inhibition of 68, 78 and 98%, respectively.
Animal Model: AN3CA mouse xenograft models (female NCr nu/nu mice with 250 mm3 tumors size)[1]
Dosage: 5, 10, 20, 40, 80, and 120 mg/kg
Administration: p.o.; daily for ten days
Result: Showed tumor growth inhibition of 29, 33, 50, 73, 83, and 92%, respectively.
Clinical Trial
分子量

696.11

Formula

C35H41Cl3N8O
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to yellow

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 150 mg/mL (215.48 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 25 mg/mL (35.91 mM; 超聲助溶 (<60°C))

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4366 mL 7.1828 mL 14.3655 mL
5 mM 0.2873 mL 1.4366 mL 2.8731 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (7.54 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (7.54 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
該產(chǎn)品水溶性佳，請具體參考實測 水 / PBS / Saline 中的溶解度數(shù)據(jù)。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻

Vevorisertib trihydrochloride 相關(guān)分類

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C儲存時，請在6個月內(nèi)使用，-20°C儲存時，請在1個月內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.4366 mL 7.1828 mL 14.3655 mL 35.9139 mL
5 mM 0.2873 mL 1.4366 mL 2.8731 mL 7.1828 mL
10 mM 0.1437 mL 0.7183 mL 1.4366 mL 3.5914 mL
15 mM 0.0958 mL 0.4789 mL 0.9577 mL 2.3943 mL
20 mM 0.0718 mL 0.3591 mL 0.7183 mL 1.7957 mL
25 mM 0.0575 mL 0.2873 mL 0.5746 mL 1.4366 mL
30 mM 0.0479 mL 0.2394 mL 0.4789 mL 1.1971 mL
DMSO 40 mM 0.0359 mL 0.1796 mL 0.3591 mL 0.8978 mL
50 mM 0.0287 mL 0.1437 mL 0.2873 mL 0.7183 mL
60 mM 0.0239 mL 0.1197 mL 0.2394 mL 0.5986 mL
80 mM 0.0180 mL 0.0898 mL 0.1796 mL 0.4489 mL
100 mM 0.0144 mL 0.0718 mL 0.1437 mL 0.3591 mL

* 備注：如您選擇水作為儲備液，請稀釋至工作液后，再用 0.22 μm 的濾膜過濾除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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