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  1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor Anti-infection
  2. Androgen Receptor Parasite
  3. Nilutamide

Nilutamide  (Synonyms: Nilandron; RU 23908)

目錄號(hào): HY-13702 純度: 99.65%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Nilutamide (Nilandron) 是一種口服活性的非甾體雄激素受體拮抗劑,對(duì)雄激素受體有親和力,但對(duì)孕激素、雌激素或糖皮質(zhì)激素受體無(wú)親和力。Nilutamide 可用于研究前列腺癌。Nilutamide 還具有抗血吸蟲(chóng)作用。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

Nilutamide Chemical Structure

Nilutamide Chemical Structure

CAS No. : 63612-50-0

1.  客戶(hù)無(wú)需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)(單位)同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次,同一機(jī)構(gòu)(單位)一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶(hù)。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥352
In-stock
50 mg ¥320
In-stock
100 mg ¥436
In-stock
200 mg ¥632
In-stock
500 mg ¥1100
In-stock
1 g   詢(xún)價(jià)  
5 g   詢(xún)價(jià)  

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Customer Review

Other Forms of Nilutamide:

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

Nilutamide (Nilandron) is an orally active nonsteroidal androgen receptor antagonist with affinity for androgen receptors but not for progestogen, estrogen or glucocorticoid receptors. Nilutamide can be used to research prostate cancer. Nilutamide also has antischistosomal properties[1][4].

IC50 & Target

Schistosome

 

體外研究
(In Vitro)

Nilutamide (110 μM) 在人肝微粒體中分別抑制六巴比妥羥化酶、苯丙胺 N-脫甲基酶、苯并 (a) 芘羥化酶和 7-乙氧基香豆素 O-脫乙基酶活性 85%、40%、35% 和 25%[2]。
Nilutamide (550 μM) 不會(huì)顯著增加需氧微粒體對(duì) NADPH 的消耗,也不會(huì)改變 NADPH-細(xì)胞色素 P-450 還原酶在 NADPH 中還原細(xì)胞色素 P-450 的動(dòng)力學(xué)厭氧系統(tǒng)[2]
Nilutamide 阻斷 T-47D 細(xì)胞和 ZR-75-1 細(xì)胞中 1 nM 睪酮誘導(dǎo)的 GCDFP-15 釋放顯著增加,IC50 分別為 87 nM 和 75 nM[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Nilutamide (50-400 mg/kg;口服;單劑量) 減少受感染小鼠中幼年和成年曼氏血吸蟲(chóng)尾蚴蠕蟲(chóng)負(fù)擔(dān)[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female NMRI mice (20-22 g; n=165; infected subcutaneously with ~80 Schistosoma mansoni cercariae)[4]
Dosage: 50, 100, 200 and 400 mg/kg
Administration: p.o.; single dosage ( 21- or 49-day-old S. mansoni infection)
Result: Reduced total juvenile worm burden with 11.0%, 5.1%, 21.9% and 35.6% at 50, 100, 200 and 400 mg/kg, respectively.
Reduced female juvenile worm with 27.5%, 26.1%, 75.4% and 22.5% at 50, 100, 200 and 400 mg/kg, respectively.
Observed moderate adult worm reduction with 30.7%-49.6% at 100 and 200 mg/kg.
Reduced total and female adult worm burdens by 84.8% and 71.3%, respectively, at 400 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

317.22

Formula

C12H10F3N3O4

CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 250 mg/mL (788.10 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響,請(qǐng)使用新開(kāi)封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1524 mL 15.7619 mL 31.5239 mL
5 mM 0.6305 mL 3.1524 mL 6.3048 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):

請(qǐng)根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請(qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用;
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.56 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;再向上述體系中加入 50 μL Tween-80,混合均勻;然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制:將 0.9 g 氯化鈉,溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.56 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL(飽和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中,混合均勻。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-環(huán)糊精)粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中,完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請(qǐng)輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息:

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程有損耗,建議您多配一只動(dòng)物的量
請(qǐng)輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠,建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過(guò) 2%。
方案所需 助溶劑 包括:DMSO, ,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。 Tween 80,均可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO(母液濃度為 mg/mL)。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過(guò)該產(chǎn)品的實(shí)測(cè)溶解度,以下方案僅供參考,如有需要,請(qǐng)與 MCE 中國(guó)技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液,加入 μL 。 μL ,混合均勻至澄清,再加 μL Tween 80,混合均勻至澄清,再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過(guò)半月以上,請(qǐng)謹(jǐn)慎選擇該方案。
請(qǐng)確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài),從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 (超聲清洗儀,建議頻次 20-40 kHz),渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用, -20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1524 mL 15.7619 mL 31.5239 mL 78.8097 mL
5 mM 0.6305 mL 3.1524 mL 6.3048 mL 15.7619 mL
10 mM 0.3152 mL 1.5762 mL 3.1524 mL 7.8810 mL
15 mM 0.2102 mL 1.0508 mL 2.1016 mL 5.2540 mL
20 mM 0.1576 mL 0.7881 mL 1.5762 mL 3.9405 mL
25 mM 0.1261 mL 0.6305 mL 1.2610 mL 3.1524 mL
30 mM 0.1051 mL 0.5254 mL 1.0508 mL 2.6270 mL
40 mM 0.0788 mL 0.3940 mL 0.7881 mL 1.9702 mL
50 mM 0.0630 mL 0.3152 mL 0.6305 mL 1.5762 mL
60 mM 0.0525 mL 0.2627 mL 0.5254 mL 1.3135 mL
80 mM 0.0394 mL 0.1970 mL 0.3940 mL 0.9851 mL
100 mM 0.0315 mL 0.1576 mL 0.3152 mL 0.7881 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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