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  2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CXCR
  4. MSX-122

MSX-122 是一種可口服的 CXCR4 的部分拮抗劑，抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用，IC50 值約為 10 nM。MSX-122 具有抗炎和抗轉(zhuǎn)移的活性。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

MSX-122 Chemical Structure

MSX-122 Chemical Structure

CAS No. : 897657-95-3

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1000
In-stock
25 mg ￥1850
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 1 篇科研文獻(xiàn)

查看 CXCR 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實(shí)驗(yàn)參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

MSX-122 is an orally active partial antagonist of CXCR4, inhibiting CXCR4/CXCL12 actions, with an IC50 of ～10 nM. MSX-122 has anti-inflammatory and anti-metastatic activity.

IC50 & Target[1]

CXCR4/CXCL12

~10 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

MSX-122 is a partial antagonist of CXCR4, inhibiting CXCR4/CXCL12 actions, with an IC50 of ～10 nM. MSX-122 shows no inhibition on cAMP reduction mediated by their corresponding ligands CCR3/CCL5 and CCR5/CCL5. MSX-122 (100 nM) potently blocks invasion of 78% MDA-MB-231 cells. However, MSX-122 does not suppress T-tropic HIV infection and is inactive in calcium flux assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

MSX-122 (10 mg/kg, i.p.) blocks inflammation induced by carrageenan and lung fibrosis induced by bleomycin in mice. MSX-122 (4 mg/kg, i.p., daily) blocks metastasis in an experimental animal model of breast cancer metastasis. Furthermore, MSX-122 (10 mg/kg i.p., daily) significantly decreases the numbers of hepatic micrometastases[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

292.34

Formula

C16H16N6
CAS 號
性狀

固體

顏色

Light yellow to yellow

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : 4 mg/mL (13.68 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4207 mL 17.1034 mL 34.2067 mL
5 mM 0.6841 mL 3.4207 mL 6.8413 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.4 mg/mL (1.37 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.4 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 4.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.4 mg/mL (1.37 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 0.4 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 4.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 10 mg/mL (34.21 mM); 懸濁液; 超聲助溶

動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.92%

參考文獻(xiàn)
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Six- to eight-week-old female nude mice are given injections of 1.5×106 MDA-MB-231 breast cancer cells mixed with the compound (1 μM, less than 5 min preincubation) through the tail vein (10/group). From the following day, mice in the treated group are given 4 mg/kg MSX-122ms (salt form) daily by i.p. injection. The animals are sacrificed 35 days after the tumor cell injection. Whole lung tissues are harvested and sectioned for real-time RT-PCR for human CXCR4 and H&E histostaining to evaluate the metastatic tumor area in five fields per section microscopically. These experiments are repeated once more to confirm the results. For the head and neck cancer animal model, metastatic subclones of 686LN-Ms cells are injected in the same way as MDA-MB-231 cells. [18F]FDG-PET is performed. For the uveal melanoma micrometastasis mouse model, on day 0, each mouse is inoculated with 1×106 wild-type OMM2.3 cells expressing HGF/TGF-β/CXCR4/MMP2 into the posterior chamber of right eye. On day 3, mice are treated with 10 mg/kg MSX-122 in 0.1 mL volume of 45% CD daily by i.p. injection, whereas the control mice are injected with 0.1 mL 45% CD only. On day 7, eyes with tumor are enucleated. The growth of tumor is checked by histological methods. On day 28, hepatic tissues are collected and fixed in 10% formalin, processed, H&E stained, and the number of hepatic micrometastases is counted under microscope. Six sections through the center of the liver are microscopically examined for the presence of micrometastases (<100 μm diameter) and the average number of micrometastases per section is determined. Ten mice per group are used. A table summarizing animal experiments for three metastasis models can be found in the Data S3[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4207 mL 17.1034 mL 34.2067 mL 85.5169 mL
5 mM 0.6841 mL 3.4207 mL 6.8413 mL 17.1034 mL
10 mM 0.3421 mL 1.7103 mL 3.4207 mL 8.5517 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
MSX-122
目錄號：
HY-13696
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