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  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. IGF-1R Apoptosis
  4. PQ401

PQ401 是一種有效的 IGF-IR 抑制劑。在 MCF-7 細胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC50 為 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 細胞生長 (IC50 為 6 μM)。PQ401 有潛力用于乳腺癌和其他對 IGF-I 敏感的癌癥的研究。PQ401 誘導(dǎo) caspase 介導(dǎo)的細胞凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

PQ401 Chemical Structure

PQ401 Chemical Structure

CAS No. : 196868-63-0

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運輸費用。

2.  同一機構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥698
In-stock
1 mg ￥254
In-stock
5 mg ￥635
In-stock
10 mg ￥1083
In-stock
50 mg ￥3464
In-stock
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200 mg   詢價  

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Customer Review

MCE 顧客使用本產(chǎn)品發(fā)表的 2 篇科研文獻

WB

    PQ401 purchased from MCE. Usage Cited in: Nature Cancer. 75-85 (2020).

    LLC cells cultured under normal or STS-like conditions in the presence of 1?μg/mL rIGF-1, PQ401 (500?ng/mL), their combination or vehicle. GAPDH was used as a control. This experiment was performed once.

    • 生物活性

    • 純度 & 產(chǎn)品資料

    • 參考文獻

    生物活性

    PQ401 is a potent inhibitor of IGF-IR signaling. PQ401 inhibits IGF-I-stimulated IGF-IR autophosphorylation with an IC50 of 12.0 μM in a series of studies in MCF-7 cells. PQ401 is effective at inhibiting IGF-I-stimulated growth of MCF-7 cells (IC50, 6 μM). PQ401 is a potential agent for breast and other IGF-I-sensitive cancers. PQ401 induces caspase-mediated apoptosis[1].

    IC50 & Target

    IGF-IR; apoptosis[1]
    細胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    BJ EC50
    > 25 μM
    Compound: 4{13,1}
    Cytotoxicity against human BJ cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    Cytotoxicity against human BJ cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    		[PMID: 21243104]
    HEK293 EC50
    > 25 μM
    Compound: 4{13,1}
    Cytotoxicity against human HEK293 cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    Cytotoxicity against human HEK293 cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    		[PMID: 21243104]
    HepG2 EC50
    > 25 μM
    Compound: 4{13,1}
    Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    		[PMID: 21243104]
    MCF7 IC50
    < 1 μM
    Compound: 43
    Inhibition of IGF1R autophosphorylation in human MCF7 cells by Western blot analysis
    Inhibition of IGF1R autophosphorylation in human MCF7 cells by Western blot analysis
    		[PMID: 19610618]
    MCF7 IC50
    12 μM
    Compound: 43
    Inhibition of IGF1R autophosphorylation in human MCF7 cells by ELISA
    Inhibition of IGF1R autophosphorylation in human MCF7 cells by ELISA
    		[PMID: 19610618]
    Raji EC50
    > 25 μM
    Compound: 4{13,1}
    Cytotoxicity against human Raji cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    Cytotoxicity against human Raji cells after 72 hrs by Cell titer-glo assay
    		[PMID: 21243104]
    體外研究
    (In Vitro)

    PQ401 (1、5、10、25 和 50 μM；3 天) 抑制在血清中生長的培養(yǎng)的 MCF-7 細胞或 MCF-7 細胞中的 IGF-I 的增殖[1]。
    PQ401 (15 μM) 處理 24 小時可誘導(dǎo) caspase 介導(dǎo)的細胞凋亡[1]。
    PQ401 在濃度 <100 nM 時抑制 IGF-IR 激酶結(jié)構(gòu)域的自磷酸化，IC50 <1 μM。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: Breast cancer cells, MCF-7 cells
    Concentration: 1, 5, 10, 25, and 50 μM
    Incubation Time: 3 days
    Result: Significantly reduced proliferation (IC50, 8 μM) at concentrations in the range of 1 μM.
    Produced a dramatic reduction in cell number from pretreatment levels at concentrations >10 μM.
    體內(nèi)研究
    (In Vivo)

    PQ401 (50 或 100 mg/kg；腹腔注射；每周三次) 在研究過程中導(dǎo)致腫瘤生長顯著劑量依賴性減少。PQ401 降低植入小鼠體內(nèi)的 MCNeuA 細胞的生長速率[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female mice were MCNeuA tumor cells[1]
    Dosage: 50 or 100 mg/kg
    Administration: Administered i.p. thrice a week; 24 days
    Result: Resulted in a significant dose-dependent reduction in tumor growth. Tumor growth in the animals treated with 100 mg/kg was 20% of that in the vehicle-treated controls. This dosing protocol was well tolerated by the animals.
    分子量

    341.79

    Formula

    C18H16ClN3O2
    CAS 號
    性狀

    固體

    顏色

    White to light yellow

    運輸條件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性數(shù)據(jù)
    細胞實驗： 

    DMSO 中的溶解度 : 14.29 mg/mL (41.81 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制儲備液
    濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.9258 mL 14.6289 mL 29.2577 mL
    5 mM 0.5852 mL 2.9258 mL 5.8515 mL
    查看完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    • 摩爾計算器

    • 稀釋計算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    質(zhì)量
    =
    濃度
    ×
    體積
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    濃度 (start)

    C1

    ×
    體積 (start)

    V1

    =
    濃度 (final)

    C2

    ×
    體積 (final)

    V2

    動物實驗：

    請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

    以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
    ——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
    以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (4.18 mM); 澄清溶液

      此方案可獲得 ≥ 1.43 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

      生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 1.43 mg/mL (4.18 mM); 懸濁液; 超聲助溶

      此方案可獲得 1.43 mg/mL的均勻懸濁液，懸濁液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，請直接配制工作液。建議現(xiàn)用現(xiàn)配，在短期內(nèi)盡快用完。 以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比； 如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶。

    • 方案 一

      請依序添加每種溶劑： 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 8.33 mg/mL (24.37 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    • 方案 二

      請依序添加每種溶劑： 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 5 mg/mL (14.63 mM); 懸濁液; 超聲助溶

    動物溶解方案計算器
    請輸入動物實驗的基本信息：

    給藥劑量

    mg/kg

    動物的平均體重

    g

    每只動物的給藥體積

    μL

    動物數(shù)量

    只
    由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
    請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
    方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
    計算結(jié)果
    工作液所需濃度 : mg/mL
    儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
    您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
    動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
    連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
    請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
    純度 & 產(chǎn)品資料

    純度: 99.85%

    參考文獻

    完整儲備液配制表

    * 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
    儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

    可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.9258 mL 14.6289 mL 29.2577 mL 73.1443 mL
    5 mM 0.5852 mL 2.9258 mL 5.8515 mL 14.6289 mL
    10 mM 0.2926 mL 1.4629 mL 2.9258 mL 7.3144 mL
    15 mM 0.1951 mL 0.9753 mL 1.9505 mL 4.8763 mL
    20 mM 0.1463 mL 0.7314 mL 1.4629 mL 3.6572 mL
    25 mM 0.1170 mL 0.5852 mL 1.1703 mL 2.9258 mL
    30 mM 0.0975 mL 0.4876 mL 0.9753 mL 2.4381 mL
    40 mM 0.0731 mL 0.3657 mL 0.7314 mL 1.8286 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    產(chǎn)品名稱：
    PQ401
    目錄號：
    HY-13686
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