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  2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis
  4. CR-1-31-B

CR-1-31-B 是一種合成的 Rocaglate 和一種有效的 eIF4A 抑制劑。CR-1-31-B 通過干擾 eIF4A 和 RNA 之間的相互作用，依次阻礙蛋白質合成過程中的起始，從而對 eIF4A 表現(xiàn)出強大的抑制作用。CR-1-31-B 擾亂惡性瘧原蟲 eIF4A (PfeIF4A) 與 RNA 的關聯(lián)。CR-1-31-B 導致神經(jīng)母細胞瘤和膽囊癌細胞凋亡。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務

我們將采用定制合成服務的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術服務

CR-1-31-B Chemical Structure

CR-1-31-B Chemical Structure

CAS No. : 1352914-52-3

1.  客戶無需承擔相應的運輸費用。

2.  同一機構（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領一次，同一機構（單位）一年內

     可免費申領三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥7593
In-stock
1 mg ￥2700
In-stock
5 mg 現(xiàn)貨 詢價
10 mg   詢價  
50 mg   詢價  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

CR-1-31-B is a synthetic rocaglate and a potent eIF4A inhibitor. CR-1-31-B exhibits powerful inhibitory effects over eIF4A by perturbing the interaction between eIF4A and RNA, sequentially impeding initiation during protein synthesis. CR-1-31-B perturbs association of Plasmodium falciparum eIF4A (PfeIF4A) with RNA. CR-1-31-B induces apoptosis of neuroblastoma and gallbladder cancer cells[1][2][3][4].

IC50 & Target

eIF4

 

細胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BJAB IC50
0.5 nM
Compound: (-)-9, JAP-CR-1-31-B
Inhibition of eIF4A1-mediated protein synthesis in human BJAB cells assessed as inhibition of [35S]Met incorporation after 72 hr by scintillation counting
Inhibition of eIF4A1-mediated protein synthesis in human BJAB cells assessed as inhibition of [35S]Met incorporation after 72 hr by scintillation counting
[PMID: 22128783]
BJAB IC50
1.5 nM
Compound: (-)-9, JAP-CR-1-31-B
Cytotoxicity against human BJAB cells after 72 hrs by PI-staining based flow cytometric analysis
Cytotoxicity against human BJAB cells after 72 hrs by PI-staining based flow cytometric analysis
[PMID: 22128783]
BJAB IC50
20 nM
Compound: (-)-9, JAP-CR-1-31-B
Inhibition of eIF4A1-mediated protein synthesis in human BJAB cells assessed as inhibition of [35S]Met incorporation after 1 hr by scintillation counting
Inhibition of eIF4A1-mediated protein synthesis in human BJAB cells assessed as inhibition of [35S]Met incorporation after 1 hr by scintillation counting
[PMID: 22128783]
NIH3T3 IC50
9 nM
Compound: 9; CR-1-31-B
Cytotoxicity against mouse NIH/3T3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 4 days by SRB assay
Cytotoxicity against mouse NIH/3T3 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 4 days by SRB assay
[PMID: 33592144]
體外研究
(In Vitro)

CR-1-31-B (100 nM；24 小時) 抑制 MCF-10A 細胞 (EGF 刺激) 中的 MUC1-C 翻譯[1]。
CR-1-31- B (10 和 100 nM) 降低 MDA-MB-468 乳腺癌細胞中的 MUC1-C 豐度[1]。
CR-1-31B 使膽囊癌細胞對 TRAIL 介導的細胞凋亡敏感通過 c-FLIP 的翻譯下調[2]。
當用合成 Rocaglate CR-1-31-B (24-72 小時) 處理時，神經(jīng)母細胞瘤 (NB) 細胞系表現(xiàn)出活力降低、凋亡率增加以及細胞周期分布的變化 。將 eIF4A 和 eIF4F 夾在 mRNA 上，產(chǎn)生翻譯阻滯[4]。
CR-1-31-B (100 nM；5 小時) 處理增加胰腺癌細胞中的谷氨酰胺逆代謝[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MCF-10A cells (EGF-stimulated)
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Blocked increases in MUC1-C abundance.

Cell Viability Assay[4]

Cell Line: SH-SY5Y cells and Kelly cells
Concentration: 0.1-100 nM
Incubation Time: 24-72 hours
Result: A significant decrease in SH-SY5Y viability was observed at 10 nM for all time points. Significantly decreased the viability of Kelly cells at 5 nM. The calculated IC50 at 48 h was 20 nM for SH-SY5Y and 4 nM for Kelly cells.

Apoptosis Analysis[4]

Cell Line: SH-SY5Y and Kelly cells
Concentration: SH-SY5Y cells were treated with 10, 20, and 50 nM and Kelly cells with 1, 5, and 10 nM
Incubation Time: 24-72 hours
Result: Triggered apoptosis.
體內研究
(In Vivo)

CR-1-31-B (在 60 μL 橄欖油中，2 mg/kg；腹腔注射；每 2 天一次，持續(xù) 28 天) 在膽囊癌細胞的 BALB/c 裸鼠模型中減少生長并啟動 TRAIL 誘導的細胞凋亡 (GBC)[2]。
CR-1-31-B (0.2 mg/kg；腹腔注射；每日一次，連續(xù)7天；胰腺導管腺癌小鼠原位移植模型) 有效抑制蛋白質合成和胰腺腫瘤的生長[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

507.53

Formula

C28H29NO8
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to off-white

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性數(shù)據(jù)
細胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 230 mg/mL (453.18 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9703 mL 9.8516 mL 19.7033 mL
5 mM 0.3941 mL 1.9703 mL 3.9407 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (11.33 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (11.33 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 5.75 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術支持聯(lián)系。
動物實驗體內工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 98.36%

參考文獻

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C儲存時，請在6個月內使用，-20°C儲存時，請在1個月內使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9703 mL 9.8516 mL 19.7033 mL 49.2582 mL
5 mM 0.3941 mL 1.9703 mL 3.9407 mL 9.8516 mL
10 mM 0.1970 mL 0.9852 mL 1.9703 mL 4.9258 mL
15 mM 0.1314 mL 0.6568 mL 1.3136 mL 3.2839 mL
20 mM 0.0985 mL 0.4926 mL 0.9852 mL 2.4629 mL
25 mM 0.0788 mL 0.3941 mL 0.7881 mL 1.9703 mL
30 mM 0.0657 mL 0.3284 mL 0.6568 mL 1.6419 mL
40 mM 0.0493 mL 0.2463 mL 0.4926 mL 1.2315 mL
50 mM 0.0394 mL 0.1970 mL 0.3941 mL 0.9852 mL
60 mM 0.0328 mL 0.1642 mL 0.3284 mL 0.8210 mL
80 mM 0.0246 mL 0.1231 mL 0.2463 mL 0.6157 mL
100 mM 0.0197 mL 0.0985 mL 0.1970 mL 0.4926 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
CR-1-31-B
目錄號：
HY-136453
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